1 ml eritmasi tarkibida:

faol modda: traneksam kislotasi - 100 mg;

yordamchi moddalar: natriy sulfit, natriy metabisulfit, EDTA natriy, in'ektsiya uchun suv. 

Katta va 1 yoshdan oshgan bolalarda umumiy yoki mahalliy fibrinolitikaga asoslangan qon ketishlarini oldini olish va davolash, jumladan:

 

 

Tomirga tomir orqali yoki oqimda sekin; kiritish tezligi 1 ml/min.

Tez tomirga kiritishdan qochish kerak.

Kattalar bemorlar

Menorragiyalar va metroragiyalar, oshqozon-ichak qon ketishlari: 500 mg 2-3 marta sutkada qon ketishi boshlangandan to'xtaguncha.

Prostat beziga va siydik chiqarish yo'llariga operatsiyalardan keyin qon ketishlarini davolash: 1000 mg 3 marta sutkada qon ketishi boshlangandan to'xtaguncha.

Burun, og'iz va tomoq bo'shliqlarida operatsiyalar paytida qon ketishlarini oldini olish va davolash: 10-15 mg/kg tana vaznini har 6-8 soatda qon ketishi to'xtaguncha.

Torakal, abdominal va boshqa katta operatsiyalar paytida qon ketishlarini oldini olish va davolash: 15 mg/kg tana vaznini har 6-8 soatda qon ketishi to'xtaguncha.

Kardiokirurgik operatsiyalar paytida qon ketishlarini oldini olish va davolash: yuklama doza 15 mg/kg anesteziya induktsiyasidan operatsiya boshlanishigacha, keyin tomir ichiga infuziya 4,5 mg/kg/soat davomida operatsiya davomida; sun'iy qon aylanishi apparatida traneksam kislotasini 0,6 mg/kg dozada kiritish tavsiya etiladi.

Akusher-ginekologik qon ketishlarini davolash (ginekologik operatsiyalar paytida qon ketishlarini o'z ichiga oladi): 15 mg/kg tana vaznini har 6-8 soatda qon ketishi boshlangandan to'xtaguncha.

Fibrinolitik dori vositalarini qo'llash natijasida yuzaga kelgan qon ketishlarini davolash: 10 mg/kg tana vaznini har 6-8 soatda qon ketishi boshlangandan to'xtaguncha.

Agar zarur bo'lsa, uzoq muddatli (48 soatdan ortiq) gemostatik terapiya uchun traneksam kislotasi preparatlarini tabletkali dori shaklida qo'llash tavsiya etiladi.

1 yoshdan katta bolalar

Bolalarda traneksam kislotasi preparatlarini qo'llash tajribasi cheklangan. Mahalliy va umumiy fibrinolitik qon ketishlarini davolashda tavsiya etilgan doza 20 mg/kg/kunda.

Jigar funksiyasining buzilishi

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi.

Qariyalar

Qariyalar bemorlarda buyrak yetishmovchiligi bo'lmasa, doza tuzatish talab etilmaydi. 

Nojo'ya dori ta'sirlarining paydo bo'lish chastotasi Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti (JSST) tasnifi bo'yicha aniqlangan: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100, <1/10), kamdan-kam (>1/1000, <1/100), juda kam (>1/10000, <1/1000), juda juda kam (1/10000 dan kam), chastota noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida aniqlanmaydi).

Ovqat hazm qilish tizimidan kelib chiqadigan buzilishlar: tez-tez - qayt qilish, qusish, diareya (simptomlar dozani kamaytirganda o'tadi).

Teridan va teri osti to'qimalaridan kelib chiqadigan buzilishlar: juda kam - teri allergik reaksiyalari, jumladan allergik dermatit.

Ko'z organidan kelib chiqadigan buzilishlar: juda kam - ko'rish buzilishi, jumladan rangni qabul qilish buzilishi, retina qon tomirlarining trombozi.

Qon tomirlaridan kelib chiqadigan buzilishlar: juda kam - tromboembolik asoratlar, arterial bosimning keskin pasayishi (odatda juda tez intravenoz kiritish natijasida); juda juda kam - turli joylashuvdagi arterial va venoz trombozlar; chastota noma'lum o'tkir miokard infarkti, miya arteriyalarining trombozi, uyqu arteriyalarining trombozi, insult, oyoqlarning chuqur venalarining trombozi, o'pkalar arteriyasining tromboemboliya, buyrak arteriyasining trombozi bilan kortikal nekroz va o'tkir buyrak yetishmovchiligi, aorta-koronar shuntning oklüzyonu, markaziy arteriya va vena trombozi.

Immun tizimidan kelib chiqadigan buzilishlar: juda kam - gipertashqi reaktsiyalar, jumladan anafilaktik shok.

Asab tizimidan kelib chiqadigan buzilishlar: juda kam - bosh aylanishi, tortishish. 

Farmakodinamikasi

Antifibrinolitik vosita, plazminogeni faollashtirish va uning plazminga aylanishini raqobatdosh (yuqori konsentratsiyalarda - raqobatdosh bo'lmagan) inhibitori hisoblanadi. Fibrinolitikani oshirish bilan bog'liq qon ketishlarida mahalliy va tizimli gemostatik ta'sirga ega. Bundan tashqari, traneksam kislotasi kininlar va allergik va yallig'lanish reaktsiyalarida ishtirok etuvchi boshqa faol peptidlarning hosil bo'lishini bostirish orqali analjezik, antiallergik va yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi.

Traneksam kislotasi 1 mg/ml konsentratsiyasida in vitro trombositlarning agregatsiyasiga ta'sir qilmaydi, 10 mg/ml gacha bo'lgan qon konsentratsiyasida trombositlar soniga, qonning qotish vaqti va sog'lom insonning butun qonida yoki nitratli qonida turli qon qotish faktorlariga ta'sir qilmaydi. Boshqa tomondan, traneksam kislotasi 1 mg/ml va 20 mg/ml qon konsentratsiyasida trombin vaqti uzaytiradi.

Farmakokinetikasi

To'qimalarda nisbatan bir xil taqsimlanadi (orqa miya suyuqligidan tashqari, u yerda konsentratsiya qon plazmasidagi konsentratsiyaning 1/10 qismini tashkil etadi).

Traneksam kislotasi bo'g'im suyuqligiga tezda diffuziya qiladi va sinovial qoplamalar orqali, bo'g'im suyuqligida qon bilan bir xil konsentratsiyada aniqlanadi.

Bo'g'im suyuqligidan yarim chiqarilish davri taxminan 3 soatni tashkil etadi.

Platsentadan va gematoensefalik to'siqdan o'tadi, emizikli sut bilan chiqariladi (ona qonidagi konsentratsiyaning taxminan 1% ga yetadi).

Semen suyuqligida aniqlanadi, u yerda fibrinolitik faoliyatni kamaytiradi, lekin spermatozoidlarning migratsiyasiga ta'sir qilmaydi.

Qon plazmasi oqsillari (pro-fibrinolitizin) bilan bog'lanish taxminan 3%. Traneksam kislotasi serum albumin bilan bog'lanmaydi.

Boshqa taqsimlanish hajmi 9-12 l. Turli to'qimalarda antifibrinolitik konsentratsiya 17 soat davomida saqlanadi, qon plazmasida 7-8 soatgacha.

Kam darajada metabolizatsiyalanadi. Traneksam kislotasining 2 metaboliti N-acetilangan va deaminlangan hosilalari aniqlangan.

“Konsentratsiya vaqt” (AUC) egri chizig'i uch fazali shaklga ega bo'lib, oxirgi fazada yarim chiqarilish davri (112) 3 soatni tashkil etadi. Umumiy buyrak klirensi plazmaga teng (7 l/soat). 95% dan ortig'i birinchi 12 soat ichida o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi (asosiy yo'l glomerulyar filtratsiya).

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Buyrak funksiyasi buzilganida traneksam kislotasining to'planish xavfi mavjud.

Cheklangan ma'lumotlar preparatning ortiqcha dozasi holatlari haqida mavjud.

Belgilari: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, qayt qilish, diareya, ortostatik belgilari (shu jumladan, gorizontal holatdan vertikal holatga o'tganda bosh aylanishi), ortostatik arterial gipotenziya.

Oldindan moyil bemorlarda tromboz xavfi oshadi.

Davolash: antidoti noma'lum. Traneksam kislotasining ortiqcha dozasi shubha qilinadigan hollarda, kasalxonaga yotqizish zarur. Buyrak ekskresiyasini kuchaytirish uchun ko'p miqdorda suyuqlikni og'zaki qabul qilish yoki parenteral kiritish tavsiya etiladi, majburiy diurez, chiqarilgan siydik miqdorini nazorat qilish. Simptomatik terapiya qo'llaniladi.

Bazida antikoagulyantlarni qo'llash ma'qul bo'lishi mumkin. 

Dori vositalarini traneksam kislotasi bilan davolashdan oldin va jarayonida oftalmolog bilan maslahatlashish zarur (ko‘rish o‘tkazuvchanligini, rang ko‘rishni, ko‘z fundusining holatini aniqlash). Agar traneksam kislotasi davolash jarayonida ko‘rish buzilishlari yuzaga kelsa, dori vositasini to‘xtatish kerak.

Traneksam kislotasi dori vositalarini buyrak parenximasi kasalliklari sababli gematuriya holatida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki bu sharoitlarda ko‘pincha qon tomirlarida fibrin cho‘kishi kuzatiladi, bu esa buyrak zararlanishini kuchaytirishi mumkin. Bundan tashqari, yuqori siydik yo‘llaridan har qanday etiologiyali katta qon ketish hollari bo‘lganda, antifibrinolitik terapiya buyrak chashkasida va/yoki siydik yo‘lda qon quyqalarining paydo bo‘lishi xavfini oshiradi va, shunga ko‘ra, siydik yo‘llarining ikkilamchi mexanik to‘silishi va anuriya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

O‘tkazilgan klinik tadqiqotlar trombozlar rivojlanishining sezilarli darajada oshishini aniqlamagan bo‘lsa-da, trombotik asoratlar xavfi to‘liq istisno qilinmaydi. Traneksam kislotasini qabul qilgan bemorlarda venoz va arterial trombozlar va tromboemboliya holatlari tasvirlangan. Bundan tashqari, markaziy retina arteriyasining va markaziy retina venasining okkluziya holatlari haqida xabar berilgan.

Bir nechta bemorlarda traneksam kislotasi bilan davolash jarayonida ichki bosh miya trombozi rivojlangan. Shunga ko‘ra, tromboz rivojlanishi xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda (tromboembolik asoratlar anamnezida, qarindoshlarida tromboemboliya holatlari, trombofiliya tasdiqlangan diagnozi) traneksam kislotasini faqat zarur hollarda va qat'iy shifokor nazorati ostida qo‘llash kerak. Traneksam kislotasini qo‘llashdan oldin tromboembolik asoratlar xavfini aniqlashga qaratilgan tekshiruv o‘tkazish zarur.

Bo‘shliqlarda, masalan, plevral bo‘shlikda, bo‘g‘im bo‘shliqlarida va siydik yo‘llarida (shu jumladan, buyrak chashkalarida va siydik pufagida) qon mavjudligi qonning qon tomirlaridan tashqarida qotishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan "erimaydigan qon quyqasi" hosil bo‘lishiga olib kelishi mumkin, bu esa fiziologik fibrinolitikaga chidamli bo‘lishi mumkin.

Nizomiy menstruatsiya qon ketishi bo‘lgan bemorlarga traneksam kislotasini belgilashdan oldin dismenoreya sababini aniqlash zarur. Agar menstruatsiya qon ketishining hajmi traneksam kislotasi bilan davolash jarayonida yetarlicha kamaymasa, alternativ davolash imkoniyatini ko‘rib chiqish zarur.

Traneksam kislotasi preparatlari 16 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda menorragiyani davolashda samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Traneksam kislotasini bir vaqtda kombinatsiyalangan peroral kontratseptivlarni qabul qilayotgan ayollarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, trombozlar rivojlanishi xavfi oshishi sababli (qarang "Dori vositalarining o‘zaro ta'siri" bo‘limi).

DVS-sindromi bo‘lgan bemorlarda traneksam kislotasi bilan davolash shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak, bu kasallikni davolashda tajribaga ega bo‘lgan shifokor bo‘lishi zarur.

Yetarli klinik tadqiqotlar yo‘qligi sababli traneksam kislotasini antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llash tajribali mutaxassis nazorati ostida amalga oshirilishi kerak, qonning qotish jarayonidagi buzilishlarni davolashda tajribaga ega bo‘lgan shifokor.

Homiladorlik va emizish davri

Homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan ko‘rsatmalarga muvofiq qo‘llaniladi, kontrendikatsiyalarni hisobga olgan holda. Traneksam kislotasi placentani o‘tib, emizish paytida sutga o‘tadi (ona plazmasidagi konsentratsiyaning taxminan 1% ga yetadi). Preparatni qo‘llash davrida emizishdan voz kechish kerak.

Preparatni belgilashda kutilayotgan foyda va potentsial xavfni diqqat bilan baholash zarur.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatni odatdagi dozalarida qo‘llashda bosh aylanishi va arterial gipotenziya, rangni qabul qilish sifatining pasayishi va ko‘rish aniqligining yomonlashishi mumkin, shuning uchun davolash davrida avtomobil boshqarish yoki diqqatni jamlash va tezkor javobni talab qiladigan murakkab mexanizmlar bilan ishlashdan qochish kerak. 

Maxsus klinik tadqiqotlar, traneksam kislotasining boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini o'rganishga bag'ishlangan, o'tkazilmagan.

Traneksam kislotasi fibrinolitik (trombolitik) preparatlarning farmakologik ta'sirining rivojlanishiga to'sqinlik qiladi.

Kompleksli peroral kontratseptivlar venoz tromboembolik asoratlar va arterial trombozlar (xususan, ishemik insult va miokard infarkti) xavfini oshiradi. Traneksam kislotasining kompleksli peroral kontratseptivlar qabul qilayotgan ayollarda qo'llanilishi bo'yicha tajriba yo'q. Traneksam kislotasi anti-fibrinolitik ta'sirga ega bo'lganligi sababli, uni kompleksli peroral kontratseptivlar bilan birga qo'llash trombotik asoratlar xavfini qo'shimcha ravishda oshirishi mumkin.

Traneksam kislotasini qon ivish omillari II, VII, IX va X bilan birgalikda (prothrombin kompleksi) yoki anti-inhibitor koagulyant kompleksi bilan birga qo'llash tromboz rivojlanish xavfini oshiradi.

Traneksam kislotasini gidroxlorotiazid, desmopressin, ampisillin-sulbaktam, ranitidin va nitroglicerin bilan birga qo'llashda trombotik asoratlar (xususan, miokard infarkti) xavfi oshishi mumkin.

Gemosatik preparatlar bilan birgalikda qo'llashda trombozning faollashishi mumkin.

Traneksam kislotasini antikoagulyantlar bilan birga qabul qilish shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak (qo'llanilishi cheklangan).

Farmatsevtik dori o'zaro ta'sirlari

Traneksam kislotasi eritmasi ko'pchilik infuzion eritmalar (0,9% natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, 5% dekstroz eritmasi, aminokislotalar eritmalari, dekstrinlar) bilan mos keladi. Traneksam kislotasi eritmasi fraktsiyalanmagan geparin bilan mos keladi.

Traneksam kislotasi eritmasi urokinaza, noradrenalin, dipiridamol, diazepam bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Traneksam kislotasi eritmasini antibiotiklar (penitsillinlar, tetratsiklinlar) va qon preparatlari bilan aralashtirish mumkin emas. 

 5 ml shisha ampulalarda. 5 ampula tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi. 

Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda 25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.

Bola uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin. 

 30 oy.

Muddatidan o'tganidan keyin qo'llanmaslik kerak.