-
Tarkibi
Ta'sir qiluvchi modda:
tofizopam 50 mg;
Yordamchi moddalari:
stearin kislotasi — 1 mg;
magniy stearat — 1 mg;
jelatin — 3,5 mg;
talk — 2 mg;
kartoshka kraxmali — 20,5 mg;
laktoza monogidrat — 92 mg;
MKTs — 10 mg
-
Qo'llanilishi
nevrozlar va nevrozga o‘xshash holatlar (emotsional zo‘riqish, vegetativ buzilishlar, o‘rtacha darajadagi xavotir, apatiya, faollikning pasayishi, majburiy kechinmalar bilan kechuvchi holatlar);
reaktiv depressiya o‘rtacha darajadagi psixopatologik simptomlar bilan;
psixik moslashuv buzilishi (posttravmatik stress buzilishi);
klimakterik sindrom (mustaqil vosita sifatida, shuningdek, gormonal preparatlar bilan birga);
prementruatsion sindrom;
kardialgiyalar (monoterapiya yoki boshqa preparatlar bilan birga);
alkogol abstinent sindromi;
miyasteniya, miopatiyalar, nevrogen mushak atrofiyalari va ikkilamchi nevrotik simptomlar bilan kechuvchi boshqa patologik holatlar, bunda kuchli miorelaksatsion ta'sirga ega anksiolitiklar qo‘llash mumkin emas.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
preparatning faol yoki boshqa har qanday komponentiga yoki boshqa benzodiazepinlarga yuqori sezuvchanlik;
psixomotor qo‘zg‘alish, tajovuzkorlik yoki og‘ir depressiya bilan kechadigan holatlar;
dekompensatsiyalangan nafas yetishmovchiligi;
homiladorlikning I trimestri;
emizish davri;
tunda nafas to‘xtab qolish sindromi (anamnezda);
takrolimus, sirolimus, siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llash;
galaktozani o‘zlashtira olmaslik, tug‘ma laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktoza malabsorbsiyasi sindromi (preparat tarkibida laktosa monogidrat mavjud).
Ehtiyotkorlik bilan: dekompensatsiyalangan surunkali respirator distress, anamnezda o‘tkir nafas yetishmovchiligi, yopiq burchakli glaukoma, epilepsiya, bosh miyaning organik shikastlanishlari (masalan, ateroskleroz).
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali.
Dozalash tartibi bemorning holati, kasallikning klinik shakli va preparatga individual sezuvchanligini hisobga olgan holda individual tarzda belgilanadi. Kattalarga 50–100 mg (1–2 tabletka) kuniga 1–3 marta buyuriladi. Noqonuniy qo'llanilganda 1–2 tabletka qabul qilish mumkin. Maksimal sutkalik doza — 300 mg.
Keksalar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sutkalik doza taxminan 2 baravar kamaytiriladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
OVT tomonidan: ishtahaning pasayishi, qabziyat, gaz ajralishining oshishi, ko'ngil aynishi, og'iz qurishi. Ayrim hollarda turg'un sariqlik bo'lishi mumkin.
MNS tomonidan: bosh og'rig'i, uyqusizlik, asabiylashishning oshishi, psixomotor qo'zg'alish, ongning chalkashishi kuzatilishi mumkin, epilepsiyasi bo'lgan bemorlarda tutqanoq xurujlari paydo bo'lishi mumkin.
Allergik reaksiyalar: ekzantema, skarlatinaga o'xshash ekzantema, qichishish.
Tayanch-harakat tizimi tomonidan: mushaklarning tarangligi, mushaklarda og'riq.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olishning susayishi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Grandaksin - benzodiazepin hosilalari guruhiga mansub preparat (atipik benzodiazepin hosilasi), anksiolitik ta'sir ko‘rsatadi, deyarli sedativ, miorelaksatsion, antikonvulsant ta'sir bilan birga kechmaydi. Psixovegetativ regulyator hisoblanadi, vegetativ buzilishlarning turli shakllarini bartaraf etadi. O‘rtacha stimulyatsion faollikka ega.
Miorelaksatsion ta'sirning yo‘qligi sababli preparat miopatiya va miasteniya bilan kasallangan bemorlarda ham qo‘llanilishi mumkin. Kimyoviy tuzilmaning atipikligi tufayli, klassik benzodiazepin hosilalaridan farqli o‘laroq, Grandaksin® terapevtik dozalarda deyarli jismoniy, psixik qaramlik va bekor qilish sindromi rivojlanishiga olib kelmaydi.
Grandaksin® kunduzgi anksiolitiklar qatoriga kiradi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
E'tiborga olish kerakki, aqliy rivojlanishi kechikkan bemorlarda, keksalarda, shuningdek, buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda boshqa bemorlarga nisbatan nojo‘ya ta'sirlar ko‘proq uchrashi mumkin.
Tofizopamni surunkali psixoz, fobiya yoki majburiy holatlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Bu hollarda o‘z joniga qasd qilish va tajovuzkor xatti-harakatlar xavfi oshadi. Shuning uchun tofizopam depressiya yoki xavotir bilan kechuvchi depressiyani monoterapiya sifatida qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi.
Depersonalizatsiya va bosh miyaning organik shikastlanishi (masalan, ateroskleroz) bo‘lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik zarur.
Epilepsiyali bemorlarda tofizopam tutqanoq tayyorgarligi chegarasini oshirishi mumkin.
Har bir Grandaksin® tabletkasi 92 mg laktoza saqlaydi, bu laktozani o‘zlashtira olmaydigan bemorlar uchun (qarang «Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar») e'tiborga olinishi kerak.
Avtotransport boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri: Preparatni qo‘llash davrida transport vositalarini boshqarish va/yoki yuqori diqqatni talab qiluvchi murakkab mexanizmlar bilan ishlash taqiqlanadi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlari: Markaziy asab tizimi funksiyasining susayishi faqat yuqori dozalardan (50–120 mg/kg) keyin namoyon bo‘ladi. Bunday dozalarda qusish, ongning chalkashishi, koma, nafas olishning susayishi va/yoki epileptik tutqanoqlar yuzaga kelishi mumkin.
Davolash: Markaziy asab tizimi funksiyalari ancha susayganda qusishni chaqirish tavsiya etilmaydi. Oshqozonni yuvish kerak. Faollashtirilgan ko‘mir buyurilishi preparatning so‘rilishini kamaytirishga yordam beradi. Asosiy fiziologik ko‘rsatkichlarni doimiy nazorat qilish va mos simptomatik terapiya o‘tkazish lozim.
Nafas olish susayganda sun'iy nafas oldirish (IVL) o‘tkazish mumkin. Markaziy asab tizimi stimulyatorlarini kiritish tavsiya etilmaydi. Gipotenziya eng yaxshi tomir ichiga suyuqlik yuborish va bemorni Trendelenburg holatiga o‘tkazish bilan bartaraf etiladi. Agar bu choralar normal arterial bosimni tiklamasa, dofamin yoki noradrenalin yuborish mumkin. Dializ va diurez chaqirish samarasiz.
Antagonist sifatida Flumazenil yuborilishi mumkin, biroq uning tofizopam bilan dozani oshirib yuborishda qo‘llanishi klinik jihatdan sinovdan o‘tkazilmagan.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Takrolimus, sirolimus, siklosporin va tofizopamni bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. CYP3A4 tomonidan metabolizatsiyalanadigan preparatlarning plazmadagi kontsentratsiyasi tofizopam bilan birga qabul qilinganda oshishi mumkin.
Tofizopamni markaziy asab tizimini bostiruvchi preparatlar (analgetiklar, umumiy anesteziya vositalari, antidepressantlar, H1-antigistaminlar, sedativlar, uyqu dori vositalari, antipsixotiklar) bilan birga qo‘llash ularning ta’sirini kuchaytiradi (masalan, sedativ ta’sir yoki nafas olishni bostirish).
Jigar fermentlari induktorlari (alkogol, nikotin, barbituratlar, antiepileptik vositalar) tofizopam metabolizmini kuchaytirishi mumkin, bu esa uning plazmadagi kontsentratsiyasining kamayishiga va terapevtik ta’sirining susayishiga olib kelishi mumkin.
Ba’zi zamburug‘ga qarshi preparatlar (ketokonazol, itrakonazol) tofizopamning jigar metabolizmini sekinlashtirishi mumkin, bu esa uning plazmadagi kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi.
Ba’zi antigipertenziv preparatlar (klonidin, kalsiy kanali antagonistlari) tofizopamning ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Beta-adrenoblokatorlar preparatning metabolizmini sekinlashtirishi mumkin, biroq bu ta’sir klinik ahamiyatga ega emas.
Tofizopam plazmada digoksin darajasini oshirishi mumkin.
Benzodiazepinlar varfarinning antikoagulyant ta’siriga ta’sir qilishi mumkin.
Disulfiramning uzoq muddatli qo‘llanilishi tofizopam metabolizmini bostirishi mumkin.
Antatsid vositalar tofizopamning so‘rilishiga ta’sir qilishi mumkin. Simetidin va omeprazol tofizopam metabolizmini bostiradi.
Og‘iz orqali qabul qilinadigan kontratseptiv vositalar tofizopam metabolizmining intensivligini kamaytirishi mumkin.
Tofizopam alkogolning markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta’sirini susaytiradi.