Тухумсимон шаклли, учлари учлик, чокли, зич, тиниқ бўлмаган, оч-жигарранг рангли юмшоқ желатин капсулалар.

Капсула ичидагиси – оқ рангли доғлари бўлган оч-сариқдан тўқ-сариқ ранггача бўлган ва қўланса ҳидли бўлмаган мойли суспензия. Сақлаганда аралашма қаватларга ажралиши мумкин.

 

Битта капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: метронидазол – 100,0 мг, миконазол нитрати – 100,0 мг;

ёрдамчи моддалар: лецитин (Солек В-10, суюқ соя), тозаланган сув, сариқ асалари муми, кунгабоқар мойи;

желатин капсула қобиғи таркиби: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат Е-218, пропилпарагидроксибензоат Е-216, тозаланган сув, титан диоксиди Е-171, сариқ қуёш шафағи бўёвчиси Е-110. 

Гинокапс препарати трихомонадалар ва/ёки кандидалар чақирган қиннинг инфекцион касалликларини маҳаллий даволаш учун қўлланади:

- бактериал вагиноза;

- трихомониаз;

- кандидоз вагинитда қўлланади.

 

- жигар функциясини оғир даражада бузилишлари;

- тутқаноқ;

- ҳомиладорликнинг I уч ойлиги, лактация даври;

- дори воситасининг компонентларига юқори сезувчанлик;

- порфирия;

- даволаш вақтида ёки даволаш якунлангандан кейин 3 кун давомида алкоголь истеъмол қилувчи пациентларда;

- даволаш вақтида дисульфирам қабул қилаётган ёки даволаш курси якунлангандан кейин 2 хафта давомида уни қўллашни режалаштирган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

 

 Гинокапс препарати интравагинал қўлланади ва қинга чуқур юборилади.

Трихомониазда 1 вагинал капсуладан суткада 1 марта кечқурун уйқудан олдин 10 кун давомида метронидазолни ичга қабул қилиш билан бирга буюрилади.

Бактериал вагинозда 1 вагинал капсуладан суткада 1-2 марта 10 кун давомида, зарурати бўлганида - метронидазолни ичга қабул қилиш билан бирга буюрилади.

Кандидоз вульвовагинитда 1 вагинал капсула 10 кун давомида кунига 1 марта қинга чуқур юборилади.

Буйрак етишмовчилиги: метронидазолнинг ярим чиқарилиш даври ўзгармайди. Дозани пасайтириш талаб этилмайди. Шу билан бирга гемодиализ муолажасини ўтказишни талаб этувчи оғир ҳолатларда дозага тузатиш киритиш зарур.

Жиддий жигар етишмовчилиги ҳолатларида метронидазолнинг клиренси издан чиқиши мумкин. Қон плазмасида метронидазолнинг юқори даражаларида энцефалопатия симптомларини кучайиши кузатилиши мумкин, шунинг учун жигар энцефалопатияси бўлган пациентларда метронидазолни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Жигар энцефалопатияси бўлган пациентларда суткалик дозани 1/3 гача пасайтириш керак.

Трихомонад вагинитни даволаш учун Гинокапс вагинал капсулаларини метронидазол ёки тизимли таъсирга эга бошқа трихомонацид препаратларнинг перорал шакллари билан бирга қўллаш керак.

Жинсий шерикни метронидазол таблеткалари ёки тизимли таъсирга эга бошқа трихомонацид препаратлар билан бир вақтда даволаш керак.

Болалар: болаларда қўллаш тавсия этилмайди.

Даволаш жараёнида вагинал воситалар (тампонлар, спринцовка, спермицид воситалар)ни қўллаш мумкин эмас.

Қонда жигар ферментлари, глюкоза (гексокиназ усул), теофиллин ва прокаинамид даражаларини аниқлаганда натижалар ўзгариши мумкин.

Метронидазолнинг юқори дозалари ва узоқ вақти тизимли қўллаш периферик невропатия ва тутқаноқни чақириши мумкин.

Ютиб юборилмасин ва бошқа усулда қўлланилмасин!

 

 Маҳаллий: кам холларда – қин шиллиқ қаватини таъсирланиши ва юқори сезувчанлик реакциялари.

Тизимли самаралар ривожланиши мумкин:

МИЙ томонидан: кўнгил айниши, қусиш, иштаҳани йўқолиши, қориннинг пастки қисмида тўлғоқсимон оғриқлар, диарея, тилни караш билан қопланиши, оғизда аччиқ, металл таъми.

Қон яратиш тизими томонидан: қайтувчан нейтропения (лейкопения).

МНТ томонидан: периферик невропатия (қўл-оёқларда увишиш ҳисси), кам холларда ва фақат узоқ вақт қўллаганда бош оғриғи, тиришишлар, уйқучанлик, бош айланиши, координацияни бузилиши, атаксия, онгни чалкашиши кузатилади.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, эшакеми, тери қичишиши, кўп шаклли экссудатив эритема, жуда кам холларда ангионевротик шиш ва анафилактик реакция кузатилган.

Препаратнинг жигарга таъсири: кам холларда жигар ферментлари фаоллигини ошиши, холестаз, сариқлик ҳақида хабар берилган.

Бошқалар: тана ҳароратини ошиши, сийдикни тўқлашиши (метронидазолнинг метаболити чақиради, клиник аҳамиятга эга эмас) кузатилиши мумкин.

Ножўя самаралар пайдо бўлганида Гинокапс препарати билан даволашни тўхтатиш керак.

 

Гинокапс дори воситасининг фармакологик фаоллиги унинг компонентлари – метронидазол ва миконазол нитратининг мажмуавий таъсири билан боғлиқ. Дори воситаси замбуруғларга қарши, протозойларга қарши ва антибактериал таъсир кўрсатади.

Метронидазол ‒ микробларга ва протозойларга қарши восита, 5-нитроимидазол ҳосиласидир. Таъсир механизми метронидазолнинг 5-нитрогуруҳини анаэроб микроорганизмлар ва содда ҳайвонлар хужайра ичидаги транспорт протеинлари томонидан биокимёвий тикланишидан иборат. Метронидазолнинг тикланган 
5-нитрогуруҳи нуклеин кислоталари синтезини ингибиция қилиб микроорганизм хужайраларининг ДНК билан ўзаро таъсирлашади, бу бактерияларни нобуд бўлишига олиб келади. Trichomonas vaginalis, Gagdnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolyca, Lamblia spp., шунингдек облигат анаэроблар Bacteroides spp. (шу жумладан Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) ва айрим граммусбат микроорганизмлар (Eubacter spp. Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.) га нисбатан фаол. Аэроб микроорганизмлар метронидазолга сезгир эмас.

Миконазол ‒ хужайра мембранасининг эргостерол синтезини ингибиция қилувчи замбуруғларга қарши воситадир. Дерматофитлар, ачитқилар ва айрим бошқа турдаги замбуруғларга нисбатан фаол. Граммусбат микроорганизмларга нисбатан микробларга қарши фаоллик намоён қилади. Одатда замбуруғли инфекциялар билан бирга кузатилувчи қичишишни бартараф этади. Интравагинал қўлланилганда асосан Candida albicans га нисбатан фаол.

Интравагинал қўлланилганда метронидазол тизимли қон оқимига сўрилади. “Гинокапс” капсулаларини интравагинал қўлланилганда метронидазолнинг биокираолишлиги юборилган дозанинг 20% ни ташкил қилади.

Ушбу юбориш усулида миконазол нитратининг тизимли сўрилиши жуда паст (тахминан дозанинг 1,4%).

Метронидазол жигарда гидроксилизация, оксидланиш ва глюкуронизация йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболит (2-оксиметронидазол)нинг фаоллиги – дастлабки бирикма фаоллигининг 30% ни ташкил қилади.

Метронидазолнинг T1/2 6-11 соатни ташкил қилади. Буйраклар орқали чиқарилади – тизимли таъсирга эга препарат дозасининг 60-80% (ушбу миқдорнинг 20% ўзгармаган кўринишда). Метронидазолнинг метаболити, 2-оксиметронидазол метронидазол метаболизми натижасида ҳосил бўлувчи сувда эрувчан пигмент ҳисобига сийдикни тўқ-қизил рангга бўяйди. Тизимли таъсирга эга препарат дозасининг 6-15% ичак орқали чиқарилади.

Кўкрак сути ва кўпгина тўқималарга киради, ГЭТ ва йўлдош орқали ўтади.

Миконазол жигарда нофаол метаболитларини ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Миконазол гистогематик тўсиқлардан ёмон ўтади, орқа мия суюқлигига деярли кирмайди.

Дори воситаси қўлланилгандан кейин 8 соат ўтгач миконазолнинг 90% қинда мавжуд бўлади. Ўзгармаган плазмада ҳам, сийдикда ҳам аниқланмайди.

 

 Дори воситаси перорал антикоагулянт препаратларнинг таъсирни кучайтириши мумкин. Протромбин вақти узайиши мумкин, шунинг учун перорал антикоагулянтларнинг дозасига тузатиш киритиш зарур.

Ферментлар индукторлари (масалан: фенитоин, фенобарбитал) метронидазолни чиқарилиши тезлаштириши мумкин, бу фенитоинни клиренсини бир вақтда ошиши билан плазмада унинг даражасини пасайишига олиб келиши мумкин.

Ферментлар ингибиторлари (масалан: циметидин) метронидазолнинг ярим чиқарилиш даврини узайтириши, клиренсини пасайтириши мумкин.

Бир вақтда алкоголь истеъмол қилиш дисульфирамга ўхшаш реакциялар (қоринда тўлғоқсимон оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, терини қизариши) чақиради.

Дисульфирам билан бирга қўллаш мумкин эмас (аддитив таъсир, психотик ҳолат, онгни чалкашишини чақириши мумкин).

Метронидазол билан даволаш курси вақтида қонда литий даражаси ошиши мумкин, шунинг учун Гинокапс препаратини қўллашни бошлашдан олдин литийнинг дозасини пасайтириш ёки даволаш вақтида уни қабул қилишни тўхтатиш керак.

Циклоспоринни метронидазол билан бир вақтда юбориш плазмада циклоспоринннинг даражасини ошишига олиб келиши мумкин, бу лаборатор назоратни (қон плазмасида циклоспорин даражасини аниқлашни) талаб этади.

Метронидазол 5-фторурацилнинг клиренсини пасайтиради, шунинг учун унинг токсиклиги ошади.

Дори воситаси лаборатор текширувларда АЛТ, ACT, лактатдегидрогеназа, глюкозогексокиназа ва триглицеридлар даражасини аниқлашга халақит қилиши мумкин.

 

 Дори воситаси билан даволаш вақтида ва даволагандан кейин камида бир кун давомида алкоголни истеъмол қилиш мумкин эмас (дисульфирамсимон реакциялар ривожланиши мумкин: спастик характерга эга абдоминал оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юзга тўсатдан қон оқиб келиши) ва жинсий алоқадан сақланиш тавсия этилади.

Трихомониазни даволаганда ичга қабул қилиш учун метронидазол таблеткалари билан жинсий шерикни бир вақтда даволаш мақсадга мувофиқ.

Вагинал капсулаларни метронидазолнинг перорал шакллари билан мажмуада буюриш мақсадга мувофиқ.

Дори воситасини ичга қабул қилиш учун метронидазол билан бирга қўллаганжа, айниқса такрорий курсларда периферик қон манзарасини назорат қилиш керак (лейкопения хавфи).

Эҳтиёткорлик билан: ҳомиладорлик (II-III уч ойликлар), анамнезида лейкопения.

Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида дори воситасини қўллаш мумкин эмас.

Метронидазол гематойўлдош тўсиғидан ўтади.

Каламушларда тадқиқотлар ўтказилган, уларда каламушларга беш марталик доза юборилганда препаратнинг катта каламушлар фертиллигига ҳам, ҳомилага ҳам салбий таъсир кузатилмаганлиги аниқланган. Одамларни даволаш учун тавсия этилган одатдаги доза ҳомиладор каламушларга интраперитонеал юборилганда фетотоксикликни ошиши аниқланган, аммо худди шу доза перорал юборилганда оғишлар аниқланмаган.

Шунга қарамасдан, ҳомиладор аёлларда тадқиқотлар ўтказилмаган.

Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойида метронидазолни юборилгандаги тадқиқотларнинг мета-таҳлили ўтказилган ва ҳомилага салбий таъсирини тезлашмаслиги ҳақида хулоса қилинган.

Шунга қарамасдан, метронидазолни ҳомиладорлик вақтида фақат препаратни қўллашдан кутилаётган афзалликлар ва салбий томонларини синчковлик билан баҳолагандан кейингина буюриш мумкин.

Перорал метронидазол кўкрак сутида унинг плазмадаги концентрациясига тенг концентрацияларда аниқланади. У сутга аччиқ таъм бериши мумкин. Препаратнинг болага салбий таъсиридан сақланиш учун, она учун даволаш курсини ўтказиш қанчалик муҳимлигига қараб даволаш вақтида ва курс тўхтатилгандан кейин яна 1-2 сутка эмизишни тўхтатиш ёки препаратни қўллашни тўхтатиш керак.

Метронидазолнинг фармакокинетикасини ёшга боғлиқ ўзгаришлари туфайли, кекса пациентларда қўлланиши эҳтиёткорликни талаб этади.

Таъсир кўрсатмайди.

 

 Метронидазолни интравагинал қўлланилганда дозани ошириб юборилиши юзасидан маълумотлар йўқ. Қинга юборилгандан кейин метронидазол тизимли самаралар чақириши учун етарли миқдорда сўрилиши мумкин.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, диарея, тарқалган қичишиш, оғизда металл таъми, ҳаракат бузилишлари (атаксия), бош айланиши, парестензия, тиришишлар, периферик невропатия (шу жумладан юқори дозаларни узоқ вақт қўллагандан кейин), лейкопения, сийдикни тўқлашиши.

Даволаш: ичга тўсатдан қабул қилганда зарурати бўлганида меъдани ювишни ўтказиш мумкин. Махсус антидоти йўқ. Симптоматик ва тутиб турувчи даволаш тавсия этилади. 

 Юмшоқ желатин капсулалар, 5 капсуладан контур уяли ўрамда, 2 ёки 3 контур уяли ўрамлар тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан картон қутида. 

 Намлик ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15°С дан 25°С гача ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

 

 18 ой. 

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.