Farmakologik xususiyatlari
Birlashtirilgan preparat, tarkibida paratsetamol va dikiklomina gidroxlorid mavjud. Issiqlik tushiruvchi, og'riq qoldiruvchi, spazmolitik, xolinolitik va miotropik ta'sirga ega.
Paratsetamol antipiretik va analjezik ta'sir ko'rsatadi, bu uning gipotalamusda joylashgan termoregulyatsiya markazlariga ta'siri bilan bog'liq va prostaglandin sintezini inhibe qilish qobiliyati bilan bog'liq.
Dikiklomina gidroxlorid miotropik, xolinolitik va spazmolitik ta'sirga ega. U oshqozon-ichak trakti silliq mushaklarining spazmlarini bartaraf etishga, spazmlar sababli yuzaga kelgan og'riq sindromini kamaytirishga yoki to'xtatishga, ter, og'iz, oshqozon va bronxial bezlarning sekretsiyasini kamaytirishga qodir.
Dikiklomina ta'siri uning asetilxolin retseptorlariga nisbatan maxsus antixolinergik ta'siri bilan bog'liq bo'lib, bu atropin ta'siriga o'xshaydi (dikiklomining shunday ataladigan antimuskarin faoliyati) va shuningdek, histamin va bradikinin-induktsiyalangan spazmlarni blokirovka qilish orqali silliq mushaklarga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingan paratsetamol tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktida so'riladi, qabul qilinganidan 15-60 daqiqa ichida maksimal konsentratsiyasiga erishadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish qobiliyati - taxminan 10%. Paratsetamol asosan faol bo'lmagan metabolitlar (paratsetamol sulfat va glukuronid) ko'rinishida jigar orqali metabolizatsiya qilinadi. Uning kichik qismi sitoxrom P450 ishtirokida oksidlanib, merkaptopur kislotasi va tsistein hosil qiladi. Paratsetamolning yarim hayot davri taxminan 2 soatni tashkil etadi. Asosan paratsetamol metabolitlar ko'rinishida siydik bilan chiqariladi, faqat 5% o'zgarmagan holda chiqariladi. Preparatni jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga tayinlaganda paratsetamol metabolizmi o'zgarmaydi.
Dikiklomina gidroxlorid og'iz orqali qabul qilinganidan so'ng tezda to'qimalarga tarqaladi va qon plazmasida maksimal konsentratsiyasiga 60-90 daqiqadan so'ng erishadi. Tadqiqot ma'lumotlariga ko'ra, yarim hayot davri 1,8 soatni tashkil etadi. Dikiklomina konsentratsiyalari bir martalik dozani qabul qilgandan keyin bir kun davomida plazmada saqlanadi. Ikkinchi eliminatsiya fazasida yarim hayot davri biroz oshadi. Preparatning taxminan 80% siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi esa najas bilan chiqariladi.