Гамалате В6 содержит комбинацию активных веществ: ГАМК, амино-β-оксимасляную кислоту, витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид), которые являются естественными компонентами тканей главного мозга, и магния глутамата гидробромид (МГГ). Препарат оказывает нейрорегулирующее действие на процессы в головном мозгу, вызывает легкий седативный и церебротонический эффекты.
ГАМК образуется в мозгу за счет декарбоксилирования глутаминовой кислоты. Эта реакция катализируется ферментом глутаминдекарбоксилазой (ГДК) и коэнзимом — витамином В6. В результате реакции образуется амино-β-оксимасляная кислота (ГАБОМ). ГАБОМ оказывает антиконвульсантное действие, которое реализуется через холинергический механизм, улучшает память и способность к обучению.
Кроме того, ГАМК может снова превращаться в своего предшественника (глутаминовую кислоту) посредством механизма трансаминирования, который катализируется ферментом ГАМК-α-кетоглутарат-трансаминазой (ГАМК-Т), коэнзимом также выступает витамин В6. Через этот механизм трансаминирования ГАМК принимает участие в оксигенации головного мозга.
ГАМК превращается в глутаминовую кислоту, которая превращается в аспарагиновую кислоту, образующую в мозгу субстрат для цикла Кребса.
Таким образом, уровень ГАМК в ЦНС зависит от баланса ферментов ГДК и ГАМК-Т.
При нарушении работы головного мозга возникает дефицит торможения, который связан со снижением уровня ГАМК — основного тормозящего нейромедиатора. Прием Гамалате В6 обеспечивает экзогенное поступление ГАМК в нервную систему, а высокий уровень ГАМК, в свою очередь, обеспечивает следующие эффекты:

выполняет нейротрансмиттерную функцию и угнетает процессы возбуждения;
принимает участие в транспорте и утилизации глюкозы в мозгу;
принимает участие в клеточном дыхании и оксидативном фосфорилировании;
способствует соединению определенных аминокислот (лейцин, аланин, фенилаланин) в белки;
принимает участие в регуляции синтеза протеинов в головном мозгу.
МГГ в своей структуре содержит глутаминовую кислоту и соединение магния с бромом в форме хелата. Благодаря последнему МГГ действует как частичный (парциальный) агонист L-глутамата и вызывает уменьшение стимуляции и мягкий седативный эффект. Это отличает его от транквилизаторов (бензодиазепины, барбитураты) с прямым ингибирующим действием, что связано с высоким уровнем побочных эффектов, которые не характерны для МГГ. Проведенные исследования показали антиконвульсантную активность МГГ, положительный эффект при нарушениях сна, нейровегетативных изменениях и поведенческих нарушениях у детей. Успокаивающее действие МГГ не связано со снижением внимания и концентрации.
Фармакокинетика. Гамалате В6 содержит в своем составе 4 компонента, 3 из которых являются физиологическими продуктами (ГАМК, ГАБОБ и витамин В6). Классические фармакокинетические исследования в этом случае провести невозможно из-за сложности количественного определения экзогенных и эндогенных компонентов. Такое количество компонентов препарата также делает невозможным проведение анализа с использованием радиоактивно меченного продукта из-за большой радиологической нагрузки.

Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат применяют только под наблюдением врача и с учетом соотношения польза/риск.
Дети. В педиатрической практике применяют препарат в форме р-ра для перорального применения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не описана.