-
Tarkibi
1 мл раствора содержит активного вещества фуросемида - 10 мг, вспо-могательные вещества: раствор натра едкого 1 М, натрия хлорид, вода для инъекций.
-
Qo'llanilishi
Отечный синдром различного генеза (при хронической сердечной недостаточно-сти циррозе печени (синдром портальной гипертензии), отечный синдром почечного генеза (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболе¬вания) острая сердечная недостаточность особенно при отеке легких (применяется в сочетании с другими лечебными мероприятиями), отек головного мозга, тяжелые формы артериальной гипертензии, гипертонический криз, проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями выводящимися почками в неиз¬мененном виде.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.
-
Qo'llash usuli
Фуросемид назначают внутривенно (медленно струйно) при невозможности - внутримышечно (эффективность значительно ниже) в течение 7-10 дней и более. Дозу подбирают индивидуально. Рекомендуется применять наименьшие дозы препарата достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта. Внутривенное введение фуросемида проводится тогда когда прием препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в ургентных ситуациях либо при выраженном отечном синдроме. Препарат вводят в дозах 20-60 мг 1-2 раза в сутки, при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50 % дозе до достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для внутривенного введения у детей - 1 мг/кг массы тела но не более 20 мг/сут. Максимальная суточная доза фуросемида у взрослых - 1500 мг/сут скорость введения не должна превышать 4 мг/мин а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью - не более 25 мг/мин. После наступления необходимого эффекта переходят на прием препарата внутрь.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (АД) коллапс тахикардия аритмия снижение объема циркулирующей крови тромбофлебит ортостатическая гипотензия. Со стороны нервной системы: головокружение головная боль мышечная сла¬бость судороги икроножных мышц (тетания) парестезии апатия адинамия слабость вялость сонливость спутанность сознания. Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха. Со стороны желудочно-кишечного тракта печени: анорексия сухость во рту жажда тошнота рвота диарея или запор холестатическая желтуха панкреатит (обост-рение) Со стороны мочеполовой системы: олигурия острая задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы) интерстициальный нефрит гематурия импотенция кальциноз почек у недоношенных детей. Аллергические реакции: пурпура крапивница эксфолиативный дерматит мультиформная эритема васкулит некротизирующий ангиит кожный зуд озноб лихорад¬ка фотосенсибилизация анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения: лейкопения тромбоцитопения агранулоци¬тоз апластическая анемия. Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии) гипокалиемия гипонатриемия гипохлоремия гипокальциемия гипомагниемия метаболический алкалоз. Лабораторные показатели: гипергликемия гиперхолестеринемия гиперурикемия глюкозурия гиперкальциурия.
-
Farmakologik xususiyatlari
Быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Нарушает реабсорбцию ионов натрия хлора в толстом сегменте восходящей петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое натрийуретическое хлоруретическое действие. Кроме того увеличивает выведение ионов калия кальция магния. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой муску¬латуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объе¬ма циркулирующей крови. При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 15-20 минут и достигает максимума к концу первого часа, диуретический эффект про-должается в течение 3 часов при сниженной функции почек - до 8 ч. В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает однако по-сле его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (син¬дром ‘'рикошета” или “отмены”). Феномен обусловлен резкой активацией ренин- ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуля¬ции в ответ на массивный диурез.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутривенном ведении - 30 мин. Относительный объем распределения - 02 л/кг. Фуросемид на 98 % связывается с белками плазмы крови в основном с альбуминами. Проникает через плацентарный барьер выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет от 05 до 1 ч. Биодоступность - 60-70 %. Выводится преимущественно (88 %) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, через кишечник - 12 %. Клиренс - 15-3 мл/мин/кг. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется а пери¬од полувыведения увеличивается, при выра¬женной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 ч. При гемодиализе и перитонеальном диа¬лизе фуросемид выводится незначительно. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 % главным образом вследствие увели¬чения объема распределения. Фармакокинети¬ческие показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать. При хронической сердечной недостаточ¬ности тяжелой степени артериальной гипер¬тензии и у пациентов пожилого возраста вы¬ведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек. После внутривенного введения фуросеми¬да новорожденным малой массы диуретиче¬ский эффект начинает развиваться через 15-20 мин достигает максимума через 1-2 ч а возвращение объема мочи к исходному на¬блюдается через 6-16 ч. Повторное введение фуросемида в полной дозе детям раннего возраста не рекомендуется производить раньше чем через 24 ч а у недо¬ношенных детей интервал лучше увеличить до 48 ч.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов аминогликозидов хлорамфеникола этакриновой кислоты цисплатина амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина снижает - гипогликемиче-ских лекарственных средств аллопуринола. Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства блокирующие канальциевую секрецию повышают кон-центрацию фуросемида в сыворотке крови. При одновременном применении глюкокортикостероидов амфотерицина В по-вышается риск развития гипокалиемии с сердечными гликозидами - возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко - и низко¬полярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных). Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации. Иестероидные противовоспалительные препараты сукральфат снижают диуре-тический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина нарушения уров¬ня ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие неде¬поляризующих миорелаксантов (тубокурарин). Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию поэтому его нельзя смешивать с лекарственными препаратами с pH менее 55.
-
Maxsus ko'rsatmalar
На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артери-альное давление содержание электролитов плазмы крови кислотно-основного состоя¬ния остаточного азота креатинина мочевой кислоты функции печени и проводить при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частыми рвотами и на фоне парентерально вводимых жидкостей). Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производ¬ным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Больным получающим высокие дозы фуросемида во избежание развития гипо-натриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление по¬варенной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона) а также придерживаться диеты богатой калием. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмеча-ется у больных с почечной недостаточностью. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием элек-тролитов плазмы крови. При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми про-грессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. Выделяется с молоком у женщин в период лактации в связи с чем целесообраз¬но прекращение кормления. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии с аденомой предстательной железы сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.