-
Tarkibi
1 ml eritmada faol modda furosemid - 10 mg, yordamchi moddalari: natriy gidroksid eritmasi 1 M, natriy xlorid, in'ektsiya uchun suv.
-
Qo'llanilishi
Turli kelib chiqishli shish sindromi (surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar sirrozi (portal gipertenziya sindromi), buyrak kelib chiqishli shish sindromi (nefrotik sindromda asosiy kasallikni davolash birinchi o‘rinda turadi), o‘tkir yurak yetishmovchiligi, ayniqsa o‘pka shishi (boshqa davolash tadbirlari bilan birga qo‘llaniladi), miya shishi, arterial gipertenziyaning og‘ir shakllari, gipertonik kriz, buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladigan kimyoviy birikmalar bilan zaharlanishlarda majburiy diurez o‘tkazish.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
O‘tkir glomerulonefrit, siydik chiqarish kanalining stenozlanishi, siydik yo‘llarining tosh bilan obstruksiyasi, anuriyali o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gipokaliemiya, alkaloz, prekomatoz holatlar, og‘ir jigar yetishmovchiligi, jigar komasi va prekomasi, diabetik koma, giperglikemik koma, giperyurikemiya, podagra, dekompensatsiyalangan mitral yoki aortal stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, markaziy venoz bosimning oshishi (10 mm simob ustunidan yuqori), arterial gipotenziya, o‘tkir miokard infarkti, pankreatit, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi (gipovolemiya, giponatriemiya, gipokaliemiya, gipoxloremiya, gipokalsemiya, gipomagniemiya), digitalis intoksikatsiyasi, furosemidga yuqori sezuvchanlik.
-
Qo'llash usuli
Furosemid vena ichiga (sekin oqimda) buyuriladi, iloji bo‘lmasa - mushak ichiga (samaradorligi ancha past) 7-10 kun va undan ko‘proq davomida. Doza individual tarzda tanlanadi. Zarur terapevtik effektga erishish uchun yetarli bo‘lgan preparatning eng kichik dozalari qo‘llanilishi tavsiya etiladi. Furosemidning vena ichiga yuborilishi preparatni og‘iz orqali qabul qilish imkoni bo‘lmaganda yoki ingichka ichakda preparat so‘rilishi buzilganda yoki shoshilinch holatlarda yoki yaqqol shish sindromida amalga oshiriladi. Preparat 20-60 mg dozada kuniga 1-2 marta yuboriladi, diuretik javob bo‘lmasa har 2 soatda doza 50 % ga oshirilgan holda yetarli diurezga erishilgunga qadar yuboriladi. Bolalarda vena ichiga yuborish uchun o‘rtacha sutkalik doza - tana vazniga 1 mg/kg, lekin 20 mg/sutkadan oshmasligi kerak. Kattalarda furosemidning maksimal sutkalik dozasi - 1500 mg/sutka, yuborish tezligi 4 mg/min dan oshmasligi kerak, og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda esa 25 mg/min dan oshmasligi kerak. Zarur effektga erishilgandan so‘ng preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tiladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning pasayishi (AB) kollaps taxikardiya aritmiya aylanuvchi qon hajmining kamayishi tromboflebit ortostatik gipotenziya. Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi bosh og‘rig‘i mushak zaifligi sudoragilar boldir mushaklarining (tetaniya) paresteziyalar apatiya adinamiya zaiflik sustlik uyquchanlik ongning chalkashishi. Sezgi organlari tomonidan: ko‘rish va eshitish buzilishlari. Ovqat hazm qilish trakti va jigar tomonidan: anoreksiya og‘iz qurishi chanqoq ko‘ngil aynishi qusish diareya yoki qabziyat xolestatik sariqlik pankreatit (kuchayishi). Siydik-tanlov tizimi tomonidan: oliguriya o‘tkir siydik tutilishi (prostata adenomasi bo‘lgan bemorlarda) interstitsial nefrid gematuriya impotensiya buyraklarda kalsinoz muddatidan oldin tug‘ilgan bolalarda. Allergik reaksiyalar: purpura toshma ekssfoliativ dermatit ko‘p shaklli eritema vaskulit nekrotizirlovchi angiit teri qichishishi sovuq urishi isitma fotosensibilizatsiya anafilaktik shok. Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan: leyopeniya trombotsitopeniya agranulotsitoz aplastik anemiya. Suv-elektrolit almashinuvi tomonidan: gipovolemiya degidratatsiya (tromboz va tromboemboliya rivojlanish xavfi) gipokaliemiya giponatriemiya gipoxloremiya gipokaltsemiya gipomagniemiya metabolik alkaloz. Laborator ko‘rsatkichlar: giperglikemiya giperxolesterinemiya giperurikemiya glyukozuriya giperkaltsiuriya.
-
Farmakologik xususiyatlari
Tez ta’sir qiluvchi diuretik, kuchli siydik haydovchi effekti bilan. Genle ilgagi ko‘tariluvchi qalin segmentida natriy va xlor ionlarining reabsorbtsiyasini buzadi. Furosemid kuchli diuretik, natriyuretik, xloruretik ta’sir ko‘rsatadi. Bundan tashqari, kaliy, kaltsiy, magniy ionlarining chiqarilishini oshiradi. Yurak yetishmovchiligida katta venalarning kengayishi orqali yurakka oldindan yuklanishni tezda kamaytiradi. Natriy xlorid chiqarilishini oshirishi va qon tomirlarining silliq mushaklarining vazokonstriktor ta’siriga javobini pasaytirishi, shuningdek, aylanayotgan qon hajmining kamayishi natijasida gipotenziya ta’siri ko‘rsatadi. Tomir ichiga yuborilganda furosemidning ta’siri 15-20 daqiqada rivojlanadi va birinchi soat oxirida maksimal darajaga yetadi, diuretik effekt 3 soat davom etadi, buyrak funksiyasi pasayganida – 8 soatgacha. Ta’sir davrida natriy ionlari chiqarilishi sezilarli darajada oshadi, biroq uning tugashidan so‘ng chiqarilish tezligi boshlang‘ich darajadan pastga tushadi (“rikoshet” yoki “bekor qilish” sindromi). Bu hodisa massiv diurezga javoban renin-angiotenzin va boshqa antinatriyuretik neyrogumoral regulyatsiya bo‘g‘inlarining keskin faollashuvi bilan bog‘liq.
Farmakokinetika
Tomir ichiga yuborilganda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti – 30 daqiqa. Nisbiy taqsimlanish hajmi – 0,2 l/kg. Furosemid qonda plazma oqsillari, asosan, albuminlar bilan 98% bog‘lanadi. Plasentar to‘siqdan o‘tadi, ko‘krak suti bilan ajraladi. Jigarda 4-xlor-5-sulfa-moilantranil kislotasi hosil bo‘lishi bilan metabolizatsiyalanadi. Nefronning proksimal bo‘limida mavjud bo‘lgan anionlarni tashuvchi tizim orqali buyrak kanallari bo‘shlig‘iga sekretsiyalanadi. Furosemidning tomir ichiga yuborilgandan keyingi yarim chiqarilish davri 0,5 dan 1 soatgacha. Biokiraolish – 60-70%. Asosan (88%) buyraklar orqali o‘zgarmagan holda va metabolitlar ko‘rinishida, ichak orqali – 12% chiqariladi. Klirens – 1,5-3 ml/min/kg. Buyrak yetishmovchiligida furosemid chiqarilishi sekinlashadi va yarim chiqarilish davri oshadi, og‘ir buyrak yetishmovchiligida yakuniy yarim chiqarilish davri 24 soatgacha oshishi mumkin. Gemodializ va peritoneal dializda furosemid ahamiyatsiz miqdorda chiqariladi. Jigar yetishmovchiligida furosemidning yarim chiqarilish davri asosan taqsimlanish hajmining oshishi hisobiga 30-90% ga oshadi. Ushbu toifadagi bemorlarda farmakokinetik ko‘rsatkichlar sezilarli darajada farq qilishi mumkin. Surunkali yurak yetishmovchiligi, og‘ir arterial gipertenziya va keksalarda buyrak funksiyasi pasayishi tufayli furosemid chiqarilishi sekinlashadi. Tomir ichiga yuborilgandan so‘ng kam vaznli yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda diuretik effekt 15-20 daqiqada rivojlana boshlaydi, 1-2 soatda maksimal darajaga yetadi, siydik hajmining boshlang‘ich darajaga qaytishi 6-16 soatda kuzatiladi. Furosemidni to‘liq dozada qayta yuborish erta yoshdagi bolalarga 24 soatdan oldin, muddatidan oldin tug‘ilgan bolalarda esa intervalni 48 soatgacha oshirish tavsiya etiladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tsefalosporinlar, aminoglikozidlar, xloramfenikol, etakrin kislotasi, tsisplatin, amfoteritsin V ning konsentratsiyasini va nefro- hamda ototoksik ta’sir rivojlanish xavfini oshiradi (böyrak orqali raqobatli chiqarilish natijasida). Diazoksid va teofillin samaradorligini oshiradi, gipoglikemik dori vositalari va allopurinol samaradorligini pasaytiradi. Pressor aminlar va furosemid o‘zaro samaradorligini pasaytiradi. Kanalchik sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari furosemidning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi. GKS va amfoteritsin V bilan birga qo‘llanganda gipokaliemiya rivojlanish xavfi oshadi, yurak glikozidlari bilan - gipokaliemiya natijasida digitallis intoksikatsiyasi rivojlanish xavfi oshadi (yuqori va past qutbli uchun) va yarim chiqarilish davri uzayadi (past qutbli uchun). Litiy preparatlari buyrak klirensini pasaytiradi va intoksikatsiya rivojlanish ehtimolini oshiradi. Nesteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, sukralfat diuretik ta’sirni pasaytiradi, prostaglandin sintezi inhibatsiyasi, plazmadagi renin darajasi va aldosteron chiqarilishi buzilishi natijasida. Gipotenziya ta’sirini kuchaytiradi, depolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar (suksametoniy) nerv-mushak blokadasini kuchaytiradi va depolyarizatsiyalovchi bo‘lmagan miorelaksantlar (tubokurarin) ta’sirini susaytiradi. Furosemid bilan davolash fonida katta dozalarda salitsilatlarni birga qabul qilish ularning toksikligini oshiradi (buyrak orqali raqobatli chiqarilish natijasida). Tomir ichiga yuboriladigan furosemid biroz ishqoriy reaksiya beradi, shuning uchun uni pH 5,5 dan past bo‘lgan dori vositalari bilan aralashtirib bo‘lmaydi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Kursli davolash davomida arterial bosim, qon plazmasidagi elektrolitlar miqdori, kislota-ishqor holati, qoldiq azot, kreatinin, siydik kislotasi, jigar funksiyasi nazorat qilinishi va zarurat tug‘ilganda davolash mos ravishda tuzatib borilishi kerak (ko‘proq qusishlar va parenteral suyuqliklar yuborilayotgan bemorlarda bu tez-tez amalga oshiriladi). Sulfanilamidlar va sulfonilmochevina hosilalariga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda furosemidga ham o‘zaro sezuvchanlik bo‘lishi mumkin. Furosemidning yuqori dozasini qabul qilayotgan bemorlarda giponatriemiya va metabolik alkaloz rivojlanishining oldini olish uchun osh tuzini iste’mol qilishni cheklash maqsadga muvofiq emas. Gipokaliemiyaning oldini olish uchun kaliy preparatlari va kaliyni tejovchi diuretiklar (eng avvalo spironolakton) bir vaqtda buyurilishi, shuningdek, kaliyga boy dieta tutish tavsiya etiladi. Suv-elektrolit muvozanati buzilishining yuqori xavfi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kuzatiladi. Jigar sirrozi fonida astsitli bemorlarda dozalash tartibini tanlash statsionar sharoitda amalga oshirilishi kerak (suv-elektrolit muvozanati buzilishi jigar komasiga olib kelishi mumkin). Ushbu toifadagi bemorlarda qon plazmasidagi elektrolitlar miqdorini muntazam nazorat qilish ko‘rsatilgan. Og‘ir, progres-siv buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlarda azotemiya va oliguriya paydo bo‘lsa yoki kuchaysa, davolashni to‘xtatib turish tavsiya etiladi. Laktatsiya davrida ayollarda sut bilan ajraladi, shu sababli emizishni to‘xtatish maqsadga muvofiq. Qandli diabet yoki glyukozaga tolerantligi pasaygan bemorlarda qon va siydikdagi glyukoza darajasini davriy nazorat qilish talab etiladi. Hushsiz holatdagi, prostata bezi adenomasi, siydik yo‘llari torayishi yoki gidronefrozi bo‘lgan bemorlarda siydik ajralishini nazorat qilish zarur, chunki o‘tkir siydik tutilishi ehtimoli bor.
Transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilish xususiyatlari
Preparatni qabul qilishda avtotransport boshqarish va yuqori diqqat va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish kerak.
Preparatni yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llash mumkin emas va uni bolalar uchun yaroqsiz joyda saqlash kerak.
Chiqarilish shakli