Farmakologik xususiyatlari
Mometazona furoat – mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan sintetik kortikosteroid bo‘lib, kuchli yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi. Mometazona furoatning mahalliy yallig‘lanishga qarshi ta’siri shunday dozalarda namoyon bo‘ladiki, bunda tizimli ta’sirlar yuzaga kelmaydi.
Asosan, mometazona furoatning yallig‘lanishga va allergiyaga qarshi ta’sir mexanizmi uning allergik reaksiyalar mediatorlarini ajralishini bostirish qobiliyati bilan bog‘liq. Mometazona furoat allergik kasalliklardan aziyat chekayotgan bemorlarning leykotsitlaridan leyotrienlar sintezi/chiqarilishini sezilarli darajada kamaytiradi. Mometazona furoat hujayra madaniyatida boshqa steroidlar, jumladan beklometazona dipropionat, betametazon, gidrokortizon va deksametazonga nisbatan IL-1, IL-5, IL-6 va TNFα sintezi/chiqarilishini bostirishda 10 barobar yuqori faollik ko‘rsatdi. U, shuningdek, inson CD4+ T-hujayralaridan Th2 sitokinlari, IL-4 va IL-5 ishlab chiqarilishini kuchli inhibitordir. Mometazona furoat IL-5 ishlab chiqarilishini bostirishda beklometazona dipropionat va betametazonga nisbatan 6 barobar faolroq.
Burun shilliq qavatiga antigenlar surtilgan provokatsion testlar o‘tkazilgan tadqiqotlarda mometazona furoat suvli burun spreyi allergik reaksiyaning erta va kech bosqichlarida yuqori yallig‘lanishga qarshi faollik ko‘rsatdi. Bu gistamin va eozinofillar faolligi darajasining (platsebo bilan solishtirganda) pasayishi, shuningdek, eozinofillar, neyrofillar va epitelial hujayra adgeziya oqsillari sonining (boshlang‘ich darajaga nisbatan) kamayishi bilan tasdiqlandi.
Mometazona furoat suvli burun spreyi qo‘llanilishining dastlabki 12 soatida sezilarli klinik ta’sir mavsumiy allergik rinitli bemorlarning 28 %ida erishildi. O‘rtacha (50 %) yengillik 35,9 soat ichida yuzaga keldi. Bundan tashqari, mometazona furoat mavsumiy allergik rinitli bemorlarda ko‘z simptomlarini (qizarish, yoshlanish, qichishish) kamaytirishda sezilarli samaradorlik ko‘rsatdi.
Burun poliplari bo‘lgan bemorlar ishtirokidagi klinik tadqiqotlarda mometazona furoat spreyi burun bitishini bartaraf etish, poliplar o‘lchamini kamaytirish, hid bilishni tiklashda platsebo bilan solishtirganda sezilarli klinik samaradorlik ko‘rsatdi.
12 yoshdan katta bemorlar ishtirokidagi klinik tadqiqotlarda mometazona furoat burun spreyi kuniga ikki marta 200 mkg dozada rinosinusit simptomlarini kamaytirishda platsebo bilan solishtirganda yuqori samaradorlik ko‘rsatdi. 15 kunlik davolash davomida rinosinusit simptomlari simptomlar og‘irligi shkalasi (MSS – Major Symptom Score) bo‘yicha baholandi (yuz sohasida og‘riq, bo‘g‘imlarda bosim hissi, bosganda og‘riq, bo‘g‘im sohasida og‘riq, rinoreya, shilliqning orqa tomoq devori bo‘ylab oqishi va burun bitishi). Amoksitsillin kuniga uch marta 500 mg dozada qo‘llanilganda rinosinusit simptomlarini MSS shkalasi bo‘yicha kamaytirishda samaradorligi platsebo bilan solishtirganda sezilarli farq qilmadi. Davolash tugaganidan keyingi kuzatuv davrida mometazona furoat preparati guruhi, amoksitsillin va platsebo guruhlari orasida qaytalanishlar soni past va o‘zaro taqqoslanarli bo‘ldi. O‘tkir rinosinusitlarni 15 kundan ortiq davolash davomiyligi baholanmagan.
Farmakokinetika
Mometazona furoatning burun spreyi shaklida qo‘llanganda biologik mavjudligi plazmada < 1 % ni tashkil etadi (aniqlashning pastki chegarasi 0,25 pg/ml bo‘lgan sezgir usul ma’lumotlariga ko‘ra). Mometazona furoat suspenziyasi me’da-ichak traktidan juda sust so‘riladi, yutilishi va so‘rilishi mumkin bo‘lgan oz miqdori esa faol birlamchi metabolizmga uchraydi va asosan metabolitlar ko‘rinishida safro bilan, qisman esa siydik bilan chiqariladi.
Klinik xususiyatlari.