Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Gestagen, sariq tanachaning gormoni. Maqsad organlaridagi hujayralar yuzasidagi retseptorlarga bog'lanib, yadrogacha kiradi, u yerda DNKni faollashtirib, RNK sintezini rag'batlantiradi. Bachadon shilliq qavatining proliferatsiya fazasidan, folikulyar gormon tomonidan keltirilgan, sekresiya fazasiga o'tishiga yordam beradi, va tuxum hujayrasining urug'lanishidan so'ng - urug'langan tuxum hujayrasining rivojlanishi uchun zarur bo'lgan holatga o'tadi. Bachadon va bachadon quvurlarining mushaklarining hayajonlanishini va qisqarishini kamaytiradi, sut bezlarining oxirgi elementlarining rivojlanishini rag'batlantiradi.
Protinlipazani rag'batlantirib, yog' zaxiralarini oshiradi; glyukoza utilizatsiyasini oshiradi; bazal va rag'batlantirilgan insulinning konsentratsiyasini oshirib, jigarni glikogen to'plashiga yordam beradi; gipofizning gonadotrop gormonlarining ishlab chiqarilishini oshiradi; azotemiyani kamaytiradi, siydik bilan azot chiqarilishini oshiradi. Sut bezlarining sekresiya bo'limining o'sishini faollashtiradi va laktaatsiyani induktsiya qiladi. Normal endometriy hosil bo'lishiga yordam beradi.
Farmakokinetikasi
Ichga qabul qilinganda
So'rilishi
Mikronizatsiyalangan progesteron oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Progesteronning qon plazmasidagi konsentratsiyasi birinchi soat davomida asta-sekin oshadi, qon ichidagi maksimal konsentratsiya (Cmax) qabul qilinganidan 1-3 soat o'tgach qayd etiladi.
Progesteronning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 1 soatda 0,13 ng/ml dan 4,25 ng/ml gacha, 2 soatda 11,75 ng/ml gacha va 3 soatda 8,37 ng/ml, 6 soatda 2 ng/ml va 8 soatda 1,64 ng/ml gacha oshadi.
Metabolizm
Qon plazmasida aniqlangan asosiy metabolitlar 20-alfa-gidroksi-delta-4-alfa-pregnanolon va 5-alfa-digidroprogesterondir.
Chiqarilishi
Metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi, ulardan 95% glukuronkon'yugatsiyalangan metabolitlar, asosan 3-alfa, 5-beta-pregnandiol (pregnandiol) tashkil etadi. Ushbu metabolitlar, qon plazmasida va siydikda aniqlangan, sariq tanachaning fiziologik sekretsiyasida hosil bo'lgan moddalar bilan bir xil.
Vaginal kiritilganda
So'rilishi
Absorbsiya tez sodir bo'ladi, progesteron bachadonda to'planadi, qon plazmasida progesteronning yuqori darajasi kiritilgandan 1 soat o'tgach kuzatiladi. Qon plazmasida progesteronning Cmax darajasi kiritilgandan 2-6 soat o'tgach erishiladi. 100 mg dan 2 marta/kun kiritilganda o'rtacha konsentratsiya 24 soat davomida 9,7 ng/ml darajasida saqlanadi.
200 mg/kun dan yuqori dozada kiritilganda, progesteron konsentratsiyasi homiladorlikning 1-trimestriga mos keladi.
Metabolizm
Asosan 3-alfa, 5-beta-pregnandiol hosil bo'lishi bilan metabolizatsiyalanadi. Qon plazmasida 5-beta-pregnanolon darajasi oshmaydi.
Chiqarilishi
Metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi, asosiy qismi 3-alfa, 5-beta-pregnandiol (pregnandiol) ni tashkil etadi. Bu uning konsentratsiyasining doimiy oshishi bilan tasdiqlanadi (Cmax 142 ng/ml 6 soatdan keyin).