1 flakon quyidagilarni o'z ichiga oladi: faol modda: natriy ezomeprazol ezomeprazolga ekvivalent 40 mg; yordamchi modda: yo'q.

Kattalar uchun Og'iz orqali davolashni o'tkazib bo'lmaganda muqobil sifatida: gastroezofageal reflyuks kasalligi bo'lgan bemorlarda ezofagit va/yoki reflyuks kasalligining yaqqol simptomlari mavjud bo'lsa; NYYQ qabul qilish bilan bog'liq peptik yaralarni bitkazish uchun; NYYQ qabul qilish bilan bog'liq peptik yaralarning oldini olish uchun, xavf guruhiga kiruvchi bemorlarda; endoskopik gemostazdan so'ng peptik yara qon ketishining qaytalanishini oldini olish uchun. Bolalar va o'smirlar (1 yoshdan 18 yoshgacha) Og'iz orqali davolashni o'tkazib bo'lmaganda muqobil sifatida: gastroezofageal reflyuks kasalligi bo'lgan bemorlarda eroziyali reflyuks-ezofagit va/yoki reflyuks kasalligining yaqqol simptomlari mavjud bo'lsa.

proton nasosi ingibitorlariga yuqori sezuvchanlik; 1 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi; gastroezofageal reflyuks kasalligidan tashqari boshqa ko‘rsatmalar bo‘yicha 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar yoshi; atazanavir va nelfinavir bilan bir vaqtda qo‘llash; ezomeprazol, almashgan benzimidazollar yoki preparatning boshqa ingredientlariga yuqori sezuvchanlik. Preparatni og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Kattalar Og'iz orqali davolashni o'tkazib bo'lmaganda, muqobil sifatida Ezomera preparatini v/v yuborish 20-40 mg dozada 1 marta/kun tavsiya etilishi mumkin. GERB bo'lgan bemorlarda ezofagit bilan Ezomera preparatining tavsiya etilgan dozasi 40 mg 1 marta/kun. GERB simptomlarini davolash uchun preparat 20 mg 1 marta/kun dozada buyuriladi. NPVS qabul qilish bilan bog'liq peptik yaralarni bitkazish uchun xavf guruhiga kiruvchi bemorlarga Ezomera preparati 20 mg 1 marta/kun dozada tavsiya etiladi. NPVS qabul qilish bilan bog'liq peptik yaralarni oldini olish uchun Ezomera preparatining tavsiya etilgan dozasi 1 marta/kun. Odatda, Ezomera preparatini parenteral qo'llash muddati qisqa bo'ladi, bemorni imkon qadar tezroq preparatni og'iz orqali qabul qilishga o'tkazish kerak. Endoskopik gemostazdan so'ng peptik yara qon ketishining qaytalanishini oldini olish maqsadida Ezomera preparati 80 mg dozada v/v infuziya ko'rinishida 30 daqiqa davomida, so'ngra Ezomera preparatini 8 mg/soat dozada 3 sutka (72 soat) davomida uzaytirilgan v/v infuziya ko'rinishida tavsiya etiladi. Parenteral terapiya tugagandan so'ng kislota sekretsiyasini bostirish uchun antisekretor terapiya (masalan, Ezomera 40 mg 1 marta/kun 4 hafta davomida) tavsiya etiladi. In'ektsiyalar va infuziyalar davomiyligi V/v in'ektsiyalar Doza 40 mg: tayyorlangan Ezomera preparati eritmasi (5 ml, 8 mg/ml) v/v kamida 3 daqiqa davomida yuboriladi. Doza 20 mg: tayyorlangan Ezomera preparati eritmasining yarmi (2,5 ml, 8 mg/ml) v/v kamida 3 daqiqa davomida yuboriladi; ishlatilmagan eritma qoldiqlari utilizatsiya qilinishi kerak. V/v infuziyalar Doza 40 mg: tayyorlangan Ezomera preparati eritmasi v/v infuziya ko'rinishida 10-30 daqiqa davomida yuboriladi. Doza 20 mg: tayyorlangan Ezomera preparati eritmasining yarmi v/v infuziya ko'rinishida 10-30 daqiqa davomida yuboriladi. Ishlatilmagan eritma qoldiqlari utilizatsiya qilinishi kerak. Doza 80 mg: tayyorlangan ezomeprazol eritmasi v/v infuziya ko'rinishida 30 daqiqa davomida yuboriladi. Doza 8 mg/soat: tayyorlangan Ezomera preparati eritmasi uzaytirilgan v/v infuziya ko'rinishida 71,5 soat davomida (8 mg/soat) yuboriladi. Bolalar va o'smirlar (1 yoshdan 18 yoshgacha) Og'iz orqali davolashni o'tkazib bo'lmaganda, gastroezofageal reflyuks kasalligida eroziyali reflyuks-ezofagit va/yoki reflyuks kasalligining yaqqol simptomlari bo'lgan bemorlarda Ezomera preparati parenteral tarzda 1 marta/kun, GERB terapiyasi kursining bir qismi sifatida yuboriladi (dozalash bo'yicha tavsiyalar jadvalda keltirilgan). Odatda, Ezomera preparatini parenteral qo'llash muddati qisqa bo'ladi, bemorni imkon qadar tezroq preparatni og'iz orqali qabul qilishga o'tkazish kerak.

Quyida Ezomera preparatini v/v va peroral qo‘llashda kuzatilgan nojo‘ya ta’sirlar keltirilgan. Nojo‘ya ta’sirlar tez-tezligi quyidagi gradatsiyada keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), kamdan-kam (≥1/1000, <1/100), kam (≥1/10 000, <1/1000), juda kam (<1/10 000). Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: tez-tez – preparat yuborilgan joyda reaksiyalar; kamdan-kam – dermatit, qichishish, toshma, eshakemi; kam – alopesiya, fotosensibilizatsiya; juda kam – ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz. Suyak-mushak tizimi tomonidan: kam – artralgiyalar, mialgiyalar; juda kam – mushak zaifligi. Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i; kamdan-kam – bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik; kam – ta’m buzilishi. Ruhiy buzilishlar: kamdan-kam – uyqusizlik; kam – depressiya, qo‘zg‘aluvchanlik, chalkashlik; juda kam – gallyutsinatsiyalar, tajovuzkor xatti-harakatlar. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – qorin og‘rig‘i, qabziyat, diareya, meteorizm, ko‘ngil aynishi/qayt qilish; kamdan-kam – og‘iz qurishi; kam – stomatit, OVHT kandidazi; juda kam – mikroskopik kolit (gistologik tasdiqlangan). Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: kamdan-kam – jigar fermentlari faolligining oshishi; kam – gepatit (sariqlik bilan yoki bo‘lmasdan); juda kam – jigar yetishmovchiligi, jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda ensefalopatiya. Jinsiy tizim va sut bezlari tomonidan: juda kam – ginekomastiya. Qon yaratuvchi tizim tomonidan: kam – leykopeniya, trombotsitopeniya; juda kam – agranulotsitoz, pansitopeniya. Allergik reaksiyalar: kam – gipersensitivlik reaksiyalari (masalan, isitma, angionevrotik shish, anafilaktik reaksiya/anafilaktik shok). Nafas olish tizimi tomonidan: kam – bronxospazm. Siydik ajratish tizimi tomonidan: juda kam – interstitsial nefrid. Ko‘rish organi tomonidan: kam – ko‘rishning xiralashuvi. Modda almashinuvi tomonidan: kam – giponatriemiya; juda kam – gipomagniemiya, og‘ir gipomagniemiya natijasida gipokaltsemiya, gipomagniemiya natijasida gipokaliemiya. Boshqa: kamdan-kam – periferik shishlar; kam – holsizlik, terlash. Bolalar va o‘smirlarda ezomeprazolni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha ma’lumotlar kattalardagi xavfsizlik profiliga mos keladi.

N+-K+-ATF-aza ingibitori. Ezomeprazol omeprazolning S-izomeri bo‘lib, oshqozonda xlorid kislota sekretsiyasini parietal hujayralardagi proton nasosini aniq ingibitsiya qilish yo‘li bilan kamaytiradi. S- va R-izomer omeprazol farmakodinamik faolligi o‘xshash. Ta’sir mexanizmi Ezomeprazol kuchsiz asos bo‘lib, oshqozon shilliq qavatining parietal hujayralari sekretsion kanallari kuchli kislotali muhitida faol shaklga o‘tadi va u yerda proton nasosini – ferment H+-K+-ATF-azani ingibitsiya qiladi. Shu bilan birga, bazal va stimullangan xlorid kislota sekretsiyasi ingibitsiya qilinadi. Oshqozonda kislota sekretsiyasiga ta’siri Ezomeprazolni 20 mg yoki 40 mg dozada 5 kun davomida og‘iz orqali qabul qilgan gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK) simptomlari bo‘lgan bemorlarda oshqozonda xlorid kislota sekretsiyasi kunning ko‘p qismida kamaygan. Effekt v/v yuborishda va og‘iz orqali qabul qilganda bir xil bo‘lgan. Farmakokinetik ma’lumotlarni tahlil qilish natijasida og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng preparatning plazmadagi konsentratsiyasi va kislota sekretsiyasining ingibitsiyasi o‘rtasida bog‘liqlik aniqlangan (konsentratsiyani baholash uchun AUC parametri ishlatilgan). Sog‘lom ko‘ngillilarga 80 mg ezomeprazolni 30 daqiqa davomida v/v yuborilganda, so‘ngra 23,5 soat davomida 8 mg/soat dozada uzluksiz v/v infuziya qilinganda, oshqozon pH qiymati o‘rtacha 21 soat davomida 4 dan yuqori va 11-13 soat davomida 6 dan yuqori bo‘lgan. Kislota sekretsiyasining ingibitsiyasi natijasida erishiladigan terapevtik effekt Ezomeprazolni 40 mg dozada qo‘llashda reflyuks-ezofagitning bitishi taxminan 78% bemorlarda 4 haftalik davolashdan so‘ng va 93% bemorlarda 8 haftalik davolashdan so‘ng (og‘iz orqali qabul qilinganda) kuzatiladi. Ezomera preparatining peptik yara qonashi bo‘yicha samaradorligi endoskopik tasdiqlangan peptik yara qonashi bo‘lgan bemorlarni o‘rganishda ko‘rsatilgan. Kislota sekretsiyasining ingibitsiyasi bilan bog‘liq boshqa ta’sirlar Xlorid kislota sekretsiyasini bostiruvchi dori vositalarini, jumladan, proton nasosi ingibitorlarini qo‘llash natijasida oshqozonda normal holatda me’da-ichak traktida mavjud bo‘lgan mikroblar florasi miqdori oshadi. Proton nasosi ingibitorlarini qo‘llash, Salmonella spp., Campylobacter spp. va, ehtimol, Clostridium difficile bilan bog‘liq me’da-ichak infeksiyalari xavfini biroz oshirishi mumkin, ayniqsa, shifoxonada yotayotgan bemorlarda. 1 oydan kichik va 1-11 oylik bolalarda ezomeprazolni og‘iz orqali 0,5 mg/kg va 1 mg/kg dozada qo‘llash fonida oshqozon ichidagi pH 4 dan past bo‘lgan vaqtning o‘rtacha foizi kamaygan. Bolalarda ezomeprazolning xavfsizlik profili kattalarnikiga o‘xshash.

Har qanday tashvishli simptomlar (masalan, sezilarli darajada o'z-o'zidan tana vaznining yo'qolishi, tez-tez qusish, disfagiya, qon bilan qusish yoki melena) mavjud bo'lsa, shuningdek, me'da yarasi mavjud bo'lsa (yoki me'da yarasiga shubha bo'lsa), xavfli o'sma mavjudligini istisno qilish kerak, chunki preparat bilan davolash simptomatikani yumshatishi va tashxis qo'yishni kechiktirishi mumkin. Kamdan-kam hollarda, uzoq vaqt davomida omeprazol qabul qilgan bemorlarda, me'da tanasining shilliq qavatidan olingan biopsiya namunalari gistologik tekshiruvda atrofik gastrit aniqlangan. Alohida kuzatuv tadqiqotlari shuni ko'rsatadiki, proton nasos inhibitörlari bilan davolash osteoporoz bilan bog'liq sinishlar xavfini biroz oshirishi mumkin, biroq boshqa shunga o'xshash tadqiqotlarda xavfning oshishi qayd etilmagan. Omeprazol va ezomeprazolning randomizatsiyalangan, ikki ko‘r, nazoratli klinik tadqiqotlarida, shu jumladan uzoq muddatli davolash (12 yildan ortiq) bo‘yicha ikki ochiq tadqiqotda, osteoporoz fonida sinishlar va proton nasos inhibitörlari qo‘llanilishi o‘rtasida bog‘liqlik tasdiqlanmagan. Garchi omeprazol/ezomeprazolni qo‘llash va osteoporoz fonida sinishlar o‘rtasida sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsa-da, osteoporoz yoki uning fonida sinishlar rivojlanish xavfi bo‘lgan bemorlar tegishli klinik nazorat ostida bo‘lishi kerak. Homiladorlik va laktatsiya davri Hozirgi vaqtda homiladorlik davrida ezomeprazolni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Preparatni homiladorlik davrida faqat onaga kutilayotgan foyda homila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lsa, buyurish kerak. Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda Ezomera preparatining embrion yoki homila rivojlanishiga to‘g‘ridan-to‘g‘ri yoki bilvosita salbiy ta’siri aniqlanmagan. Preparatning rasemik aralashmasini yuborish ham hayvonlarda homiladorlik, tug‘ruq va postnatal rivojlanish davrida hech qanday salbiy ta’sir ko‘rsatmagan. Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Ezomeprazol ona suti bilan ajralib chiqadimi, noma’lum, shuning uchun Ezomera preparatini emizish davrida buyurmaslik kerak. Agar laktatsiya davrida Ezomera preparati bilan davolash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish imkoniyatini ko‘rib chiqish kerak. Avtotransport vositalarini boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Ezomera preparati bilan davolash vaqtida bosh aylanishi, ko‘rishning noaniqligi va uyquchanlik kuzatilishi mumkinligi sababli, avtotransport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Dori vositalari o‘zaro ta’sirini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar faqat kattalar ishtirokida o‘tkazilgan. Ezomeprazolning boshqa dori vositalari farmakokinetikasiga ta’siri Ezomeprazol va boshqa proton nasosi ingibitorlari bilan davolashda oshqozonda xlorid kislota sekretsiyasining kamayishi, so‘rilishi muhitning kislotaliligiga bog‘liq bo‘lgan boshqa preparatlarning so‘rilishiga ta’sir qilishi mumkin. Oshqozon shirasining kislotaliligini kamaytiruvchi boshqa preparatlar kabi, ezomeprazol bilan davolash ketokonazol, itrakonazol va erlotinibning so‘rilishini kamaytirishi, shuningdek, digoksin kabi preparatlarning so‘rilishini oshirishi mumkin. Omeprazolni 20 mg dozada kuniga 1 marta va digoksin bilan birga qabul qilish digoksinning biologik mavjudligini 10% ga oshiradi (digoksinning biologik mavjudligi 20% bemorda 30% gacha oshgan). Omeprazol ayrim antiretrovirus preparatlari bilan o‘zaro ta’sirga kirishi aniqlangan. Ushbu o‘zaro ta’sirning mexanizmlari va klinik ahamiyati har doim ham ma’lum emas. Omeprazol bilan davolash fonida pH ning oshishi antiretrovirus preparatlarining so‘rilishiga ta’sir qilishi mumkin. Shuningdek, CYP2C19 izofermenti darajasida o‘zaro ta’sir bo‘lishi mumkin. Omeprazol va ayrim antiretrovirus preparatlari, masalan, atazanavir va nelfinavir birga buyurilganda, omeprazol bilan davolash fonida ularning zardobdagi konsentratsiyasi kamayadi. Shuning uchun ularni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Omeprazol (40 mg kuniga 1 marta) va atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg sog‘lom ko‘ngillilarga birga qo‘llanganda atazanavirning biologik mavjudligi sezilarli darajada kamaygan (qon plazmasida AUC, Cmax va Cmin taxminan 75% ga kamaygan). Atazanavir dozasini 400 mg gacha oshirish omeprazolning atazanavir biologik mavjudligiga ta’sirini kompensatsiya qilmagan. Omeprazol va sakvinavir birga buyurilganda sakvinavirning zardobdagi konsentratsiyasi oshgan, ayrim boshqa antiretrovirus preparatlari bilan birga qo‘llanganda ularning konsentratsiyasi o‘zgarmagan. Omeprazol va ezomeprazolning farmakokinetik va farmakodinamik xususiyatlari o‘xshashligini hisobga olib, ezomeprazolni atazanavir va nelfinavir kabi antiretrovirus preparatlari bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Ezomeprazol CYP2C19 ni – uning metabolizmida ishtirok etuvchi asosiy izofermentni – ingibirlaydi. Ezomeprazolni metabolizmida CYP2C19 izofermenti ishtirok etadigan boshqa preparatlar, masalan, diazepam, tsitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin bilan birga qo‘llash, ushbu preparatlarning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirishi va dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin. Ezomeprazolni 30 mg dozada va diazepamni birga og‘iz orqali qabul qilganda, CYP2C19 substrati bo‘lgan diazepamning klirensi 45% ga kamayadi. Ezomeprazolni 40 mg dozada va fenitoinni birga og‘iz orqali qabul qilgan epilepsiyali bemorlarda fenitoinning qoldiq konsentratsiyasi plazmada 13% ga oshgan. Shu sababli, ezomeprazol bilan davolash boshlanganida va bekor qilinganda fenitoinning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. Omeprazolni 40 mg dozada kuniga 1 marta qo‘llash vorikonazol (CYP2C19 izofermenti substrati) ning AUC va Cmax ni mos ravishda 15% va 41% ga oshirgan. Ezomeprazolni og‘iz orqali 40 mg dozada varfarin qabul qilayotgan bemorlarga qo‘llanganda, koagulyatsiya vaqti ruxsat etilgan chegaralarda qolgan. Biroq, varfarin va ezomeprazol birga qo‘llanganda MHO indeksining klinik ahamiyatli oshishi haqida bir nechta holatlar qayd etilgan. Shu sababli, ushbu preparatlar birga qo‘llash bosqichida va tugagandan so‘ng monitoring tavsiya etiladi. Tadqiqotlar natijalariga ko‘ra, klopidogrel (yuklama doza 300 mg va qo‘llab-quvvatlovchi doza 75 mg/kun) va ezomeprazol (40 mg/kun, og‘iz orqali) o‘rtasida farmakokinetik/farmakodinamik o‘zaro ta’sir aniqlangan, bu klopidogrelning faol metabolitining ekspozitsiyasini o‘rtacha 40% ga kamayishiga va ADF-induksiyalangan trombotsit agregatsiyasining maksimal ingibitsiyasini o‘rtacha 14% ga kamayishiga olib keladi. Omeprazolni 40 mg dozada kuniga 1 marta qo‘llash silostazolning Cmax va AUC ni mos ravishda 18% va 26% ga oshirgan; silostazolning bir faol metaboliti uchun bu ko‘rsatkichlar mos ravishda 29% va 69% ni tashkil qilgan. Sog‘lom ko‘ngillilarda ezomeprazolni og‘iz orqali 40 mg dozada va tsizapridni birga qabul qilganda, tsizapridning AUC 32% ga va T1/2 31% ga oshgan, plazmadagi tsizapridning Cmax esa sezilarli darajada o‘zgarmagan. Tsizaprid monoterapiyasida QT intervalining biroz uzayishi kuzatilgan. Ezomeprazol qo‘shilganda QT intervalining yanada uzayishi kuzatilmagan. Ezomeprazol va takrolimus birga qo‘llanganda, takrolimusning qon zardobidagi konsentratsiyasi oshgan. Ba’zi bemorlarda proton nasosi ingibitorlari bilan birga qo‘llanganda metotreksat konsentratsiyasi oshgan. Metotreksat yuqori dozalarda buyurilganda, ezomeprazolni vaqtincha bekor qilish imkoniyatini ko‘rib chiqish kerak. Ezomeprazol amoksitsillin va xininning farmakokinetikasida klinik ahamiyatli o‘zgarishlarni keltirib chiqarmaydi. Ezomeprazolni yuqori dozada (80 mg, so‘ngra 8 mg/soat) v/v qo‘llashda boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Bunday dozalash rejimida ezomeprazol CYP2C19 substratlarining farmakokinetikasiga yanada kuchli ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Shuning uchun bemorlar ezomeprazol v/v yuborilayotganda diqqat bilan tibbiy nazorat ostida bo‘lishi kerak. Dori vositalarining Ezomer preparati farmakokinetikasiga ta’siri Ezomeprazol metabolizmida CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlari ishtirok etadi. Ezomeprazol va CYP3A4 izofermenti ingibitori klaritromitsin (500 mg 2 marta/kun) og‘iz orqali birga qabul qilinsa, ezomeprazol uchun AUC qiymati ikki baravar oshadi. Ezomeprazol va CYP3A4 va CYP2C19 izofermentlari kombinatsiyalangan ingibitori, masalan, vorikonazol bilan birga qo‘llanganda, ezomeprazolning AUC qiymati 2 martadan ko‘proq oshishi mumkin. Odatda, bunday hollarda ezomeprazol dozasini tuzatish talab qilinmaydi. Ezomeprazol dozasini tuzatish jiddiy jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda va uzoq muddatli qo‘llashda talab qilinishi mumkin. CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarini induktsiya qiluvchi dori vositalari, masalan, rifampitsin va zveroboy preparatlari, ezomeprazol bilan birga qo‘llanganda, ezomeprazol metabolizmining tezlashuvi hisobiga uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Preparatni eritish uchun faqat «V/v yuborish uchun eritmalarni tayyorlash va qo‘llash qoidalari» bo‘limida ko‘rsatilgan dori vositalaridan foydalanish kerak.

Hozirgi vaqtda ataylab dozani oshirib yuborishning juda kam hollari tasvirlangan. Belgilar: ezomeprazolni og'iz orqali 280 mg dozada qabul qilganda umumiy holsizlik va me'da-ichak yo'llari tomonidan simptomlar kuzatilgan. Ezomeprazolni bir martalik og'iz orqali 80 mg dozada va 24 soat davomida 308 mg doza bilan veno ichiga yuborish hech qanday salbiy oqibatlarga olib kelmagan. Davolash: maxsus antidot noma'lum. Ezomeprazol plazma oqsillari bilan yaxshi bog'lanadi, shuning uchun dializ samarasiz. Dozani oshirib yuborishda simptomatik va umumiy qo'llab-quvvatlovchi davolash o'tkazish zarur.