-
Tarkibi
Har bir plyonka qobig‘i bilan qoplangan tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:
Tabletkalar yadrosi:
faol modda:
ebastin - 10,00 mg/20,00 mg;
yordamchi moddalari:
mikrokristallik tsellyuloza - 85,00 mg/171,00 mg,
natriy karboksimetilkrakhmal (A turi) - 3,00 mg/6,00 mg,
kolloid suvdan holi kremniy dioksidi - 1,00 mg/2,00 mg,
magnezium stearat - 0,50 mg/1,00 mg.
Opadry Y-1-7000 oq plyonka qobig‘i, quyidagilardan iborat: gipromelloza-5sR - 4,69 mg/9,38 mg, titan dioksidi - 2,34 mg/4,68 mg, makrogol 400 - 0,47 mg/0,94 mg.
-
Qo'llanilishi
Allergik rinit, allergik kon'yunktivit, toshma (urtikariya).
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatning faol moddasiga yoki boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (Child-Pugh tasnifi bo‘yicha S sinfi);
homiladorlik;
laktatsiya davri;
bolalar yoshi (12 yoshgacha).
Ehtiyotkorlik bilan:
EKGda QT intervalining uzayishi, gipokaliemiya, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligining yengil va o‘rtacha darajasi (Child-Pugh tasnifi bo‘yicha A, B sinfi).
Preparatni ketokonazol yoki itrakonazol va eritromitsin bilan bir vaqtda qabul qilganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak – EKGda QT intervalining uzayishi xavfi oshishi mumkin.
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga davolashni kuniga 1 marta 10 mg dozadan boshlash tavsiya etiladi, Espabastin®, plyonka qobig'i bilan qoplangan tabletkalar, 10 mg preparatini qo'llash orqali.
Agar samaradorlik yetarli bo'lmasa, ikki barobar doza qo'llash tavsiya etiladi, ya'ni Espabastin®, plyonka qobig'i bilan qoplangan tabletkalar, 20 mg dan 1 tabletka (20 mg) kuniga 1 marta.
Davolash kursi kasallik simptomlarining yo'qolishi bilan belgilanadi.
Qariyalar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar (Child-Pugh tasnifi bo'yicha A, B sinf): doza tuzatish talab qilinmaydi.
Og'ir jigar funksiyasi buzilishida (Child-Pugh tasnifi bo'yicha S sinf) kunlik doza 10 mg dan oshmasligi kerak, shuning uchun Espabastin®, plyonka qobig'i bilan qoplangan tabletkalar, 10 mg preparatini qo'llash tavsiya etiladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti (JSST) ma'lumotlariga ko'ra, nojo'ya ta'sirlar rivojlanish tez-tezligiga ko'ra quyidagicha tasniflanadi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100, < 1/10), kam (≥ 1/1000, < 1/100), kamdan-kam (≥ 1/10000, < 1/1000) va juda kamdan-kam (< 1/10000); tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida hodisalar tez-tezligini aniqlash mumkin emas).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez: og'iz bo'shlig'i shilliq qavati qurishi; kamdan-kam: ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, dispepsiya; juda kamdan-kam: qusish.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez: uyquchanlik, bosh og'rig'i; juda kamdan-kam: asabiylik, uyqusizlik, bosh aylanishi, paresteziya, dizesteziya.
Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam: gepatit, xolestaz, laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi (jigar transaminazlari, GGT, ishqoriy fosfataza, bilirubin faolligining oshishi).
Immun tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tezligi noma'lum: gipersensitivlik reaksiyalari (masalan, anafilaksiya, angionevrotik shish).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam: taxikardiya, palpitatsiya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam: toshma, toshma, dermatit.
Reproduktiv tizim tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam: hayz ko'rish buzilishlari.
Umumiy va mahalliy reaksiyalar: juda kamdan-kam: shishlar, asthenik sindrom.
-
Farmakologik xususiyatlari
Uzoq ta'sir qiluvchi H1-gistamin retseptorlari blokatori.
Og'iz orqali bir martalik qabul qilgandan so'ng, antigistamin ta'siri 1 soatdan keyin boshlanadi va 48 soat davomida saqlanadi. Uzoq muddatli qabulda periferik H1-gistamin retseptorlarining yuqori darajadagi blokadasi tachifilaksiya rivojlanmasdan saqlanadi. 5 kunlik davolash kursidan so'ng, antigistamin faolligi faol metabolit ta'siri hisobiga 72 soat davomida saqlanadi. Preparat aniq antixolinergik va sedativ ta'sir ko'rsatmaydi, gematoentsefalik to'siqdan o'tmaydi. Preparatning 100 mg dozasi (tavsiya etilgan sutkalik dozadan (20 mg) 5 baravar yuqori) EKGda QT intervaliga ta'siri aniqlanmagan.
Farmakokinetikasi:
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, preparat tez so'riladi va deyarli to'liq jigarda metabolizatsiyalanib, faol metabolit karebastinga aylanadi. Preparatning 20 mg bir martalik qabulidan so'ng, karebastinning maksimal konsentratsiyasi qonda 1-3 soatda erishiladi va 157 ng/ml ni tashkil qiladi.
Preparatni har kuni 10 mg dan 40 mg gacha qabul qilganda, muvozanat konsentratsiyasi 3-5 kun ichida erishiladi, kiritilgan doza miqdoriga bog'liq emas va 130-160 ng/ml ni tashkil qiladi. Ebastin va karebastinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 95% dan ortiq.
Karebastinning yarim chiqarilish davri 15 dan 19 soatgacha, preparatning 66% kon'yugatlar ko'rinishida buyraklar orqali chiqariladi.
Ovqat qabul qilish preparatning klinik effektlariga ta'sir qilmaydi.
Keksalar orasida farmakokinetik ko'rsatkichlar sezilarli darajada o'zgarmaydi.
Buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 23-26 soatgacha, jigar yetishmovchiligida esa 27 soatgacha uzayadi, biroq preparat konsentratsiyasi terapevtik qiymatlardan oshmaydi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Ebastin teri allergik testlari natijalarini buzishi mumkin. Shuning uchun bunday testlarni preparatni bekor qilgandan keyin 5-7 kundan oldin o'tkazish tavsiya etilmaydi.
Davolash davrida EKGda QT intervalining uzayishi, gipokaliemiya mavjud bo'lsa, shuningdek, azol guruhiga mansub zamburug'larga qarshi vositalar va makrolid antibiotiklarni bir vaqtda qabul qilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (qarang "Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri" bo'limi).
Preparatni og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga qabul qilishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (qarang "Qo'llash usuli va dozalari" bo'limi).
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Terapetik dozalarda transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Markaziy asab tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlar, masalan, uyquchanlik yuzaga kelsa, transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.