-
Tarkibi
Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni o'z ichiga oladi:
Tabletkalar yadrosi:
faol modda:
ebastin - 10,00 mg/20,00 mg;
yordamchi modda:
mikrokristallik tsellyuloza - 85,00 mg/171,00 mg,
natriy karboksimetil kraxmal (A turi) - 3,00 mg/6,00 mg,
kolloid suvdan holi kremniy dioksidi - 1,00 mg/2,00 mg,
magnezium stearati - 0,50 mg/1,00 mg.
Opadry Y-1-7000 oq plyonka qobig'i, quyidagilardan iborat: gipromelloza-5sR - 4,69 mg/9,38 mg, titan dioksidi - 2,34 mg/4,68 mg, makrogol 400 - 0,47 mg/0,94 mg.
-
Qo'llanilishi
Allergik rinit, allergik kon’yunktivit, toshma (urtikariya).
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatning faol moddasiga yoki boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha S sinfi);
homiladorlik;
laktatsiya davri;
bolalar yoshi (12 yoshgacha).
Ehtiyotkorlik bilan:
EKGda QT intervalining uzayishi, gipokaliemiya, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligining yengil va o‘rta darajasi (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha A, B sinfi).
Preparatni ketokonazol yoki itrakonazol va eritromitsin bilan bir vaqtda qabul qilganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak – EKGda QT intervalining uzayishi xavfi oshishi mumkin.
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga davolashni kuniga 1 marta 10 mg dozadan boshlash tavsiya etiladi, Espa-Bastin®, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 10 mg preparatini qo'llash orqali.
Agar samaradorlik yetarli bo'lmasa, ikki barobar doza tavsiya etiladi, ya'ni Espa-Bastin®, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 20 mg dan 1 tabletka (20 mg) kuniga bir marta.
Davolash kursi kasallik simptomlarining yo'qolishi bilan belgilanadi.
Qariyalar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar (Child-Pugh tasnifi bo'yicha A, B sinf): doza tuzatish talab qilinmaydi.
Og'ir jigar funksiyasi buzilishida (Child-Pugh tasnifi bo'yicha S sinf) kunlik doza 10 mg dan oshmasligi kerak, shuning uchun Espa-Bastin®, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 10 mg preparatini qo'llash tavsiya etiladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti (JSST) ma'lumotlariga ko'ra, nojo'ya ta'sirlar rivojlanish tez-tezligiga ko'ra quyidagicha tasniflanadi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100, < 1/10), kam (≥ 1/1000, < 1/100), kamdan-kam (≥ 1/10000, < 1/1000) va juda kamdan-kam (< 1/10000); tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida hodisalar tez-tezligini aniqlash mumkin emas).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez: og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi; kamdan-kam: ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, dispepsiya; juda kamdan-kam: qusish.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez: uyquchanlik, bosh og'rig'i; juda kamdan-kam: asabiylik, uyqusizlik, bosh aylanishi, paresteziya, dizesteziya.
Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam: gepatit, xolestaz, laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi (jigar transaminazalari, GGT, ishqoriy fosfataza, bilirubin faolligining oshishi).
Immun tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tezligi noma'lum: gipersensitivlik reaksiyalari (masalan, anafilaksiya, angionevrotik shish).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam: taxikardiya, palpitatsiya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam: toshma, toshma, dermatit.
Reproduktiv tizim tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam: hayz ko'rish buzilishlari.
Umumiy va mahalliy reaksiyalar: juda kamdan-kam: shishlar, asthenik sindrom.
-
Farmakologik xususiyatlari
H1-gistamin retseptorlarining uzoq ta'sir qiluvchi blokatori.
Og‘iz orqali bir martalik qabul qilingandan so‘ng antigistamin ta'siri 1 soatdan keyin boshlanadi va 48 soat davom etadi. Uzoq muddatli qabul qilinganda periferik H1-gistamin retseptorlarining yuqori darajadagi blokadasi saqlanib qoladi, taxifilaksiya rivojlanmaydi. 5 kunlik davolash kursidan so‘ng antigistamin faollik faol metabolit ta'siri hisobiga 72 soat davom etadi. Preparat aniq antixolinergik va sedativ ta'sir ko‘rsatmaydi, gematoentsefalik to‘siqdan o‘tmaydi. Preparatning 100 mg dozasi (tavsiya etilgan sutkalik dozadan (20 mg) 5 baravar yuqori) EKGda QT intervaliga ta'siri aniqlanmagan.
Farmakokinetikasi:
Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng preparat tez so‘riladi va deyarli to‘liq jigar orqali metabolizatsiyalanib faol metabolit karebastinga aylanadi. Preparatning 20 mg bir martalik qabulidan so‘ng plazmadagi karebastin maksimal konsentratsiyasi 1-3 soatda erishiladi va 157 ng/ml ni tashkil etadi.
Preparatni har kuni 10 mg dan 40 mg gacha qabul qilganda muvozanat konsentratsiyasi 3-5 kun ichida erishiladi, kiritilgan doza miqdoriga bog‘liq emas va 130-160 ng/ml ni tashkil etadi. Ebastin va karebastinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 95% dan ortiq.
Karebastinning yarim chiqarilish davri 15 dan 19 soatgacha, preparatning 66% kon'yugatlar ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi.
Ovqat qabul qilish preparatning klinik ta'siriga ta'sir qilmaydi.
Keksalar orasida farmakokinetik ko‘rsatkichlar sezilarli darajada o‘zgarmaydi.
Buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 23-26 soatgacha, jigar yetishmovchiligida esa 27 soatgacha uzayadi, biroq preparat konsentratsiyasi terapevtik qiymatlardan oshmaydi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Ebastin teri allergik testlari natijalarini buzishi mumkin. Shuning uchun bunday testlarni preparat bekor qilingandan keyin kamida 5-7 kundan so‘ng o‘tkazish tavsiya etiladi.
Davolash davrida elektrokardiogrammada QT intervalining uzayishi, gipokaliemiya mavjud bo‘lsa, shuningdek, azol guruhiga mansub zamburug‘ga qarshi vositalar va makrolid antibiotiklarni bir vaqtda qabul qilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (qarang bo‘lim "Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri").
Preparatni og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (qarang bo‘lim "Qo‘llash usuli va dozalari").
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri:
Terapik dozalarda transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi.
Markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar, masalan, uyquchanlik yuzaga kelganda, transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ketokonazol yoki itrakonazol va eritromitsin bilan bir vaqtda buyurish tavsiya etilmaydi (QT intervalining uzayishi xavfi oshadi).
Teofillin, bilvosita antikoagulyantlar, tsimetidin, diazepam, etanol va etanol saqlovchi dori vositalari bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’sir aniqlanmagan.
Rifampitsin ebastin plazmadagi konsentratsiyasini kamaytiradi va ebastinning antigistamin ta’siriga tormozlovchi ta’sir ko‘rsatadi.
Boshqa antigistamin preparatlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkin.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Kuniga 100 mg gacha ebastin qabul qilinganda klinik jihatdan ahamiyatli dozani oshirib yuborish simptomlari kuzatilmaydi.
Maxsus antidot aniqlanmagan.
Davolash: oshqozonni yuvish, hayotiy muhim funksiyalarni, shu jumladan EKG-monitoringni nazorat qilish, simptomatik terapiya.