Farmakologik xususiyatlari
Levosetirizin - aktiv modda Eltirizin® preparatining R-enantiomeri bo'lgan setirizinning, bu esa histaminning raqobatdosh antagonistlari guruhiga kiradi va H1-histamin retseptorlarini bloklaydi.
Histamin bog'liq allergik reaktsiyalarning bosqichiga ta'sir ko'rsatadi, shuningdek, eozinofillarning migratsiyasini kamaytiradi, tomirlarning o'tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig'lanish mediatorlarining chiqarilishini cheklaydi.
Levosetirizin allergik reaktsiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning o'tishini yengillashtiradi, anti-eksudativ, qichishishga qarshi ta'sirga ega va deyarli antikolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi. Terapevtik dozalarida deyarli sedativ ta'sir ko'rsatmaydi.
Farmakokinetika
Levosetirizinning farmakokinetik parametrlari chiziqli ravishda o'zgaradi va setirizinning farmakokinetikasidan deyarli farq qilmaydi. Kattalarda preparatni bir martalik qabul qilishda terapevtik dozada (5 mg) Cmax qon plazmasida 270 ng/ml ni tashkil etadi va 0,9 soatdan so'ng erishiladi, takroriy qabul qilishda 5 mg dozada - 308 ng/ml.
Css 2 kun ichida erishiladi.
Taqsimlanishi. Levosetirizin 90% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Vd 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Biologik mavjudligi 100% ga yetadi.
Metabolizm. Kichik miqdorlarda (<14%) organizmda N- va O-dezalkilatsiya orqali metabolizatsiya qilinadi (boshqa H1-histamin retseptorlari antagonistlaridan farqli o'laroq, ular jigar orqali sitoxromlar tizimi yordamida metabolizatsiya qilinadi) farmakologik jihatdan faol bo'lmagan metabolit hosil qiladi. Kam miqdordagi metabolizm va metabolik potentsialning yo'qligi sababli levosetirizinning boshqa dori-darmonlar bilan o'zaro ta'siri ehtimoli past deb hisoblanadi.
Chiqarilishi. Kattalarda T1/2 (7,9±1,9) soatni tashkil etadi; kichik yoshdagi bolalarda T1/2 qisqaradi. Kattalarda umumiy klirens 0,63 ml/min/kg ni tashkil etadi. Qabul qilingan preparatning taxminan 85,4% buyraklar orqali o'zgarmagan holda glomerulyar filtratsiya va tubulyar sekretsiya orqali chiqariladi; taxminan 12,9% - ichak orqali.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Cl kreatinini <40 ml/min) preparatning klirensi kamayadi va T1/2 uzayadi (shunday qilib, gemodializda bo'lgan bemorlarda umumiy klirens 80% ga kamayadi), bu esa dozani o'zgartirishni talab qiladi. Standart 4 soatlik gemodializ jarayonida levosetirizinning 10% dan kamrog'i chiqariladi.