Артериальная гипертензия у взрослых и детей старше 6 лет. Симптоматическая сердечная недостаточность у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), или как дополнительная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Инфекции и инвазии вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, фарингиты, синуситы, риниты. Со стороны системы кроветворения нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь. Нарушение обмена веществ гиперкалиемия, гипонатриемия. Нарушения психики бессонница, снижение либидо. Со стороны нервной системы постуральное головокружение, головокружение, головная боль. Со стороны органов зрения и лабиринтные нарушения вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, васкулит. Со стороны органов дыхания кашель. Со стороны органов пищеварения диарея, боль в животе тошнота. Со стороны кожи и подкожной клетчатки высыпание, зуд, ангионевротический отек. Со стороны скелетно-мышечной системы боль в спине, артралгия, миалгия. Со стороны мочеполовой системы нарушение функции почек, почечная недостаточность. Общие нарушения повышенная утомляемость, астения, отек.

Гиперкалиемия. Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей солей, содержащих калий, или других средств, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровень калия.Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с тяжелой степенью дефицита в организме натрия и/или ОЦК, например, у тех, кто применял высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Диокором Соло может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Поэтому перед началом терапии Диокором Соло следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем снижения дозы диуретика.В случае развития гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологическим раствором. После стабилизации артериального давления лечение Диокором Соло может быть продолжено. Стеноз почечной артерии. Безопасность применения валсартана пациентам с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки не установлена. Кратковременное применение валсартана пациентам с вазоренальной гипертензией, которая является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывает никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, как средство безопасности рекомендуется мониторинг функции почек.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина ІІ. Повышенные уровни ангиотензина ІІ в плазме после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1- рецептора, но имеет намного большее (приблизительно в 20000 раз) сродство с АТ1- рецептором, чем с АТ2 -рецептором. Валсартан не угнетает АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), известный также под названием кининаза ІІ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение артериального давления.Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При длительном применении препарата больным с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также, при исследовании натощак, на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови. Применение препарата обусловливает уменьшение случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо. Фармакокинетика . Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объём распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Количество валсартана, экскретирующегося с калом, составляет 83% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 13%, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения валсартана составляет 6 часов. Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого. Пациенты с нарушением функции печени. Около 70% величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей АUС валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Одновременное применение не рекомендовано. Литий. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) отмечали обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичности. Опыт одновременного применения валсартана и препаратов лития отсутствует, поэтому данная комбинация не рекомендуется. Если применение препаратов все же необходимо, то рекомендуется проводить контроль концентрации лития в сыворотке крови во время их одновременного применения. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители пищевой соли, содержащие калий, или другие лекарственные препараты, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), добавками калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и увеличению содержания креатинина в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью. Следует быть осторожными и контролировать уровень калия в сыворотке крови при необходимости применения в сочетании с валсартаном средств, влияющих на уровень калия. Осторожность необходима при одновременном применении. Транспортеры. По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата ОАТР1В1/ОАТР1В3 и печеночного транспортера выведения MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например рифампицина, циклоспорина) или транспортера выведения (например ритонавира) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце совместного применения этих лекарственных средств. Другие. Клинически значимого лекарственного взаимодействия валсартана не наблюдалось со следующими веществами циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом. Дети. Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других средств, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повышать уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.