1 мл раствора содержит Активное вещество – бупивакаина гидрохлорид 5 мг, Вспомогательные вещества натрия хлорид, 0,1 M раствор кислоты хлористоводородной или 0,1 M раствор натрия гидроксида до рН 4,0-6,5, вода для инъекций.

Спинальная (субарахноидальная или интратекальная) анестезия при хирургических и гинекологических вмешательствах -хирургические операции на нижних конечностях, в том числе операции на бедре, которые длятся от 1,5 до 4 часов. -хирургические операции на органах брюшной полости и урологических операциях длительностью 1,5-3 часа.

-Повышенная чувствительность к препаратам местной анестезии амидного типа и к любому из вспомогательных веществ. -Острое активное заболевание центральной нервной системы (ЦНС) (например, менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение). -Стеноз позвоночника и острые заболевания позвоночника (например, спондилит, опухоли, туберкулез) или недавно перенесенная травма позвоночника (например, перелом). -Септицемия. -Пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга. -Пиогенная инфекция кожи в области пункции или в прилегающих от места пункции областях. -Кардиогенный или гиповолемический шок. -Нарушения свертываемости крови или при прохождении курса лечения антикоагулянтами.

Путь введения – интратекально. При назначении пациенту определенной дозы препарата врач должен оценить физическое состояние пациента. Спинальное введение препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной пункции. Длительность анестезии зависит от дозы, но могут возникнуть сложности в определении инфильтрации лекарственного средства на сегментарных уровнях, особенно используя изобарический (простой) раствор. Взрослые Указанные в таблице дозы для блокады надо рассматривать как усредненные для взрослого человека средних лет. Место инъекции под L3 позвонком. Уровень анесте-зииОбласть пункцииПоложе-ние телаДозаНачало действия, мин Продолжи-тельность воздействия, чПоказания млмгL1L3/4/5Горизон-тально2-310-155-82-3 Операции на нижних конечностях.Урологи-ческие операции. Т10L3/4/5Горизон-тально3-415-205-8 3-4Операции на тазобед-ренном суставе и абдоми-нальные операции. Пожилые пациенты Пожилым пациентам (старше 70 лет) вводимую дозу уменьшают на 10-20 % вследствие ухудшения состояния нервных волокон, увеличения чувствительности аксона и уменьшения почечного клиренса. Дети с массой тела до 40 кг Одним из различий между взрослыми и детьми является сравнительно большой объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных. Поэтому необходимы сравнительно большие дозы препарата на кг массы тела, чтобы достичь такую же степень блокады, как у взрослых. Масса тела (кг)Доза (мг/кг)  5 кг0,40-0,50 мг/кг 5-15 кг0,30-0,40 мг/кг 15-40 кг0,25-0,30 мг/кг

Побочные эффекты, которые проявляются от анестетика, тяжело отличить от физиологических эффектов влияния блокады на нервные окончания (например, снижение артериального давления, брадикардия). Очень часто: гипотензия, брадикардия, вентрикулярная тахикардия; тошнота, замедление эвакуации содержимого желудка. Часто: парестезия, головная боль, возбуждение, беспокойство, тремор, дрожь, судорожные движения, депрессия, сонливость, чувство страха, спутанность сознания, истерия, нистагм, невнятная речь; брадикардия; гипертензия, ингибирование агрегации тромбоцитов; рвота; задержка мочи, недержание мочи. Редко: судороги, парестезия в области рта, онемение языка, нарушение зрения, потеря сознания, шум в ушах, дизартрия; вялость и слабость мышц, боль в спине, боль в месте инъекции, некроз тканей. Очень редко: аллергические реакции, анафилактические реакции/шок; невропатия, повреждение периферических нервов, параплегия, паралич, арахноидит, обратимая полная утрата функции ствола головного мозга, преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения; диплопия; остановка сердца, кардиогенный шок, аритмии; угнетение дыхания, остановка дыхания; гипогликемия; повышение содержания печеночных ферментов; звон в ушах.

Бупивакаин является анестетиком амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Наступление и продолжительность анестезии зависит от места введения лекарственного средства. Считается, что анестетики амидного типа работают на уровне натриевых каналов мембраны нервного волокна. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах. БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС CПИНАЛ раствор для инъекций 5 мг/мл является изобарическим, относительная плотность при 37 оС составляет 1,000.

Спинальная анестезия должна проводиться только под контролем опытного специалиста в оборудованной операционной. Анестезиолог должен присутствовать на протяжении всей операции и по ее окончании контролировать выход из анестезии. Налаживание внутривенных инфузий должно предшествовать спинальной анестезии. Аналогично всем анестетикам бупивакаин может токсически влиять на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы вследствие возможной высокой концентрации препарата в крови при случайном внутрисосудистом введении (вентрикулярная аритмия, вентрикулярная фибрилляция, внезапный сердечно-сосудистый коллапс и смерть). В отдельных случаях реанимация затруднена или является невозможной, несмотря на соответствующую подготовку и терапию. Вне зависимости от типа местного анестетика может развиться гипотония и брадикардия. Этого можно избежать, если предварительно капельно ввести инфузионные растворы или внутримышечно 20-40 мг эфедрина, или внутривенно 5 10 мг эфедрина. Гипотония обычно развивается у пациентов с гиповолемией из-за геморрагии или дегидратации, а также у пациентов с аортокавальной окклюзией вследствие новообразования или поздней стадии беременности. Гипотония плохо переносится пациентами с коронарными и цереброваскулярными заболеваниями. При проведении высоких блокад иногда может развиться парез межреберных мышц или диафрагмы, особенно во время беременности. В редких случаях приходится осуществлять искусственную вентиляцию легких. Интратекальная анестезия в редких случаях может привести к повреждению нерва и возникновению парестезий, анестезии, мышечной слабости и паралича. Иногда эти эффекты не регрессируют. Важно улучшить физическое состояние пациентов перед проведением анестезии, несмотря на то, что у некоторых больных с высоким риском спинальная анестезия может быть предпочтительней, чем общая. Растворимость бупивакаина снижается при рН > 6,5. Это необходимо учитывать при совместном применении с щелочными растворами.

Применяя Бупивакаин Гриндекс Спинал в тех дозах, как это указано выше, невозможно достигнуть такой концентрации препарата в крови, чтобы вызвать системную токсичность. Но, если одновременно применялись и другие средства местной анестезии, токсическое воздействие может усиливаться и вызывать системные токсические реакции. Системные токсические реакции главным образом проявляются в ЦНС и в сердечно-сосудистой системе. Подобные реакции возникают из-за высокой концентрации препарата в крови или при особо быстрой абсорбции медикамента из районов с хорошей циркуляцией крови. Реакции ЦНС схожи у всех анестетиков амидного типа длительного действия, а реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от свойств введенного лекарственного средства. Центральная нервная система Токсическое влияние препарата на ЦНС проявляется постепенным прогрессированием симптомов. Первые симптомы онемение вокруг рта и онемение языка, оглушенность, обострение слуха, шум в ушах и ухудшение зрения. Более серьезные нарушения проявляются в виде дизартрии, дрожания мышц, которое появляется перед судорогами. Эти побочные эффекты нельзя смешивать с невротическим поведением. В дальнейшем может наступить потеря сознания и большой эпилептический припадок, который может длиться от нескольких секунд до нескольких минут. После судорог быстро наступает гипоксия и гиперкапния из-за усиленной работы мышц. В результате чего нарушается дыхание и возникает непроходимость дыхательных путей. В тяжелых случаях возможна остановка дыхания. Ацидоз, гипокалиемия и гипоксия еще больше увеличивают токсическую реакцию. Уменьшение токсической реакции зависит от скорости выделения лекарственного средства из ЦНС, а также от его метаболизма. В случае судорог необходима терапия. Цель лечения – обеспечить доступ кислорода, купировать судороги и поддержать кровоснабжение. Если судороги спонтанно не прекращаются в течение 15-20 секунд, внутривенно вводится 100-150 мг тиопентона, можно ввести 5-10 мг диазепама. Сердечно-сосудистая система Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы можно наблюдать только в тяжелых случаях передозировки лекарственного средства. Продромально симптомы ЦНС могут остаться незамеченными, если пациент тяжело парализован седативными лекарственными средствами или находится под общим наркозом. Токсические реакции проявляются в виде гипотензии, брадикардии, аритмии и даже возможна остановка сердца. Могут возникнуть трудности в распознании ранних токсических реакций у детей, в случае, если блокада проведена под общим наркозом. Если наблюдают опасное угнетение сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия), внутривенно вводят 5-10 мг эфедрина и, в случае необходимости, введения эфедрина повторяют через 2-3 минуты. В случае остановки кровообращения незамедлительно начинают кардиопульмонарную реанимацию. При передозировке бупивакаина гемодиализ неэффективен. Если возникает системная токсичность или признаки полной спинальной блокады, незамедлительно нужно прекратить вводить лекарственное средство и лечить сердечно-сосудистые и неврологические симптомы (судороги, угнетение ЦНС). У пациентов с гиповолемией во время интратекальной анестезии может развиться внезапная и тяжелая гипотензия.

Другие лекарственные средства, например, местные анестетики и антиаритмические средства (лидокаин, мексилетин, амиодарон), могут повлиять на воздействие и расчет правильной дозы раствора бупивакаина, а также повысить риск аддитивного токсического действия. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови. Применение с ингибиторами МАО (прокарбазин, селегилин) повышает риск чрезмерного снижения артериального давления. Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции бупивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Бупивакаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств, проявляет антагонизм с антиастеническим лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.