Tarkibi:

Har bir lyofillangan kukun bilan shishada:

faol modda: gidroksokobalamin 10 mg;

qo'shimcha moddalar: mannit, xlorid kislotasi, in'ektsiya uchun suv.

Har bir erituvchi ampulasi quyidagilarni o'z ichiga oladi:

faol moddalar: diklofenak kaliyi 75 mg, betametazon natriy fosfat 2,63 mg;

qo'shimcha moddalar: benzil spirti, dinatriy fosfat anhidrid, propilenglikol, metilparagidroksi benzoat, propilparagidroksi benzoat, natriy gidroksid, in'ektsiya uchun suv. 

 Revmatizmning kuchayishi, yallig'lanishli mono- va polineyropatiyalar. 

 

      dori tarkibidagi yoki boshqa NPVK'ga yuqori sezgirlik;

-      faol fazada gastroduodenal yara;

-      gastrointestinaal qon ketishi yoki perforatsiya;

-      og'ir buyrak va jigar yetishmovchiligi;

-      dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;

-      og'ir gipertoniya kasalligi shakli;

-      sistematik mikoz;

-      faol tuberkulyoz;

-      osteoporoz;

-      Itsenko-Kushing sindromi;

-      diabet;

-      gepatit A, B, gepatit na A, na B va boshqa virusli infeksiyalar;

-      vaksinatsiya davri;

-      homiladorlik va emizish davri;

-      idiyopatik trombotsitopenik purpura bilan bemorlarga intramuskulyar kiritish;

-      podagra;

-      sistematik koagulyantlar bilan davolash;

-      bolalik yoshi.

 

Dori kattalar uchun intramuskulyar qo'llaniladi. Flakondagi lyofillangan kukun tarkibini ampuladagi erituvchi bilan eritish kerak.

Inyeksiya bir necha soatlik interval bilan, kuniga 1 yoki 2 marta, mushak ichiga chuqur kiritiladi (har bir yonoqqa bitta inyeksiya).

Bumanol dori 2 kundan ortiq qo'llanilmaydi.

Dori eng samarali dozalar bilan qisqa vaqt davomida qo'llanilishi kerak, har bir bemorning davolash vazifalarini hisobga olgan holda. 

 

Quyida keltirilgan nojo'ya ta'sirlar chastotasi parametrlaridan foydalanish quyidagicha belgilangan: kamdan-kam (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha); juda kam (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha).

Ovqat hazm qilish tizimidan: qandli, qusish, anoreksiya, gaz, ich qotishi, diareya, o'tkir dori eroziyalari va ovqat hazm qilish tizimi (OHT) yaralari, ovqat hazm qilish tizimidan qon ketishi.

Markaziy nerv tizimidan: tutqanoqlar, bosh miya ichidagi bosimning oshishi, ko'z nervi diskining shishishi (odatda davolash tugagandan so'ng), bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, asabiylik.

Jigar tomondan: kamdan-kam – transaminazlarning oshishi; juda kam – gepatitlar bilan/yoki saraton bilan.

Teridan: kamdan-kam – eritema va terida toshmalar, dermatit, toshma, angionevrotik shish; juda kam – qichima. Stevens-Jonson sindromi, ekssudativ polimorfik eritema va toksik epidermoliz, yaralarning yomonlashishi, terining ingichkalashishi, petexiyalar va ekximozlar, yuz eritemasi haqida alohida holatlar tasvirlangan. Kiritilganda – kuyish, infiltrat hosil bo'lishi.

Buyraklardan: o'tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya va proteinuriya, oliguriya, interstitsial nefrit, papillyar nekroz, azotemiya haqida alohida holatlar.

Qon va limfa tizimidan: alohida holatlar leykopeniya, gemolitik anemiya va agranulotsitoz.

Yurak-qon tomir tizimidan: arterial gipertoniya, qon aylanishi yetishmovchiligi va tez yurak urishi.

Suv-elektrolit muvozanatidan: natriyning ushlab qolishi, shish, kalining ko'payishi va gipokalemik alkaloz.

Sklet-musht tizimidan: mushak zaifligi, miopatiya, mushak massasining yo'qolishi, osteoporoz, siqilish natijasida umurtqa pog'onasi sinishi, aseptik femoral bosh nekrozi va/yoki uzun suyaklarning patologik sinishlari, tendinlarning yirtilishi, bo'g'imlarning barqaror emasligi (bir necha marta kiritilgandan so'ng).

Endokrin tizimidan: menstruatsiya tsiklining buzilishi, kuchingoid konstitutsiyaning rivojlanishi, adrenal yetishmovchilik, ayniqsa stress holati yuzaga kelganda (jarohatlar, jarrohlik aralashuvlar, sistemali kasalliklar). Karbohidratlarga nisbatan pasaygan tolarans.

Psiqonevrologik buzilishlar: eforiya, kayfiyatning o'zgarishi, depressiya (aniq psixotik reaktsiyalar bilan), oshkora asabiylik, uyqusizlik.

Sezgi organlaridan: orqa subkapsulyar katarakta, ko'z ichidagi bosimning oshishi, glaukoma, ekzoftalm va quloqlarda shovqin.

Metabolizm buzilishlari: oqsil katabolizmi natijasida salbiy azot muvozanati.

Boshqalar: bronxospazm, sistemali anafilaktik reaktsiyalar. 

 

Intramuskulyar kiritilgandan so'ng 75 mg diklofenakning so'rilishi darhol boshlanadi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya, o'rtacha qiymati taxminan
2,5 mkg/ml (8 mkmol/l), taxminan 20 daqiqadan so'ng erishiladi. Ushbu konsentratsiyaga erishilgandan so'ng, plazmadagi diklofenak konsentratsiyasining tez pasayishi kuzatiladi. So'rilgan faol moddaning miqdori dori preparatining doza kattaligiga chiziqli bog'liqlikda bo'ladi.

AUC (konsentratsiya - vaqt) egri chizig'i ostidagi maydonning kattaligi intramuskulyar kiritilgandan so'ng diklofenak uchun taxminan 2 baravar ko'p, chunki og'iz orqali yoki rektal qo'llanilganda diklofenakning taxminan yarmi birinchi marta jigar orqali o'tganda metabolizatsiyalanadi.

Diklofenakning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 99,7% ni tashkil etadi, bu asosan albumin bilan (99,4%) sodir bo'ladi. Ta'sir maydoni 0,12-0,17 l/kg ni tashkil etadi.

Diklofenak sinovial suyuqlikka kiradi, bu yerda uning maksimal konsentratsiyasi plazmadan 2-4 soat o'tgach erishiladi. Sinovial suyuqlikdan ko'rinadigan yarim hayot davri 3-6 soatni tashkil etadi. Plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishilgandan 2 soatdan so'ng, sinovial suyuqlikdagi diklofenak konsentratsiyasi plazmadagidan yuqori bo'lib, uning qiymatlari 12 soat davomida yuqori qoladi.

Diklofenakning metabolizmi qisman o'zgarmagan molekulani glukuronizatsiya qilish orqali, lekin asosan bir martalik va ko'p martalik metoksilash orqali amalga oshiriladi, bu esa bir nechta fenol metabolitlarini (3'-gidroksi-, 4'-gidroksi-, 5'-gidroksi-, 4',5-digidroksi- va 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak) hosil qiladi, ularning aksariyati glukuronid kon'yugatlariga aylantiriladi. Ushbu fenol metabolitlaridan ikkitasi biologik faol, lekin diklofenakdan ancha kam faoliyatga ega.

Diklofenakning umumiy tizimli klirensi 263±56 ml/min ni tashkil etadi. Oxirgi yarim hayot davri 1-2 soatni tashkil etadi. To'rt metabolitning yarim hayot davri, shu jumladan ikki farmakologik faol metabolitlar, ham qisqa bo'lib, 1-3 soatni tashkil etadi. Metabolitlardan biri, 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak, uzoqroq yarim hayot davriga ega, ammo bu metabolit to'liq nofaol.

Taxminan 60% dori dozasi siydik orqali o'zgarmagan faol moddaning glukuronid kon'yugatlari shaklida, shuningdek, metabolitlar shaklida chiqariladi, ularning aksariyati glukuronid kon'yugatlari hisoblanadi. O'zgarmagan holda diklofenakning 1% dan kamrog'i chiqariladi. Dori dozalarining qolgan qismi metabolitlar shaklida safro va najas bilan chiqariladi.

Betametazon natriy fosfat - oson eriydigan komponent bo'lib, kiritish joyidan tez so'riladi, bu esa terapevtik ta'sirning tez boshlanishini ta'minlaydi. Betametazon qon plazmasi oqsillari bilan 64% bog'lanadi va yarim hayot davri 5-6 soatni tashkil etadi.

Vitamin B12 asosan jigar parenximasi hujayralarida mavjud bo'lib, ular uning asosiy zaxiralarini tashkil etadi. Qon ichida uni I va II transkobalaminalari bilan bog'laydi, ular uni to'qimalarga transport qiladi. Oqsillar bilan bog'lanish - 90%. Kiritilgandan so'ng maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti taxminan 1 soatni tashkil etadi. Jigar orqali safro bilan ichakka chiqariladi va yana qon ichiga so'riladi. Jigar orqali yarim hayot davri - 500 kun. Normal buyrak funksiyasida 7-10% buyraklar orqali chiqariladi, taxminan 50% - najas bilan; buyrak funksiyasi pasayganda 0-7% buyraklar orqali chiqariladi, 70-100% - najas bilan. Plasenta to'sig'idan o'tadi. 

 

Davolash kursini boshlashdan oldin bemorni oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligini istisno qilish maqsadida batafsil tekshirish kerak. Nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun, iloji boricha, dori vositasini minimal dozada, ayniqsa, zaif bemorlarga va qari insonlarga tayinlash kerak.

Betametazon infeksiyalar belgilari ni maskalashi mumkin. Bumanol bilan davolash davomida bemorlarga immunizatsiya o'tkazmaslik kerak, chunki immun javobining o'zgarishi mumkin. Dori vositasini Strongyloides sababli infeksiyalarga shubha qilingan bemorlarga qo'llash kerak emas, chunki bu infeksiyaning tarqalishiga sabab bo'lishi va hayot uchun xavfli holatni keltirib chiqarishi mumkin. Latent tuberkulyozga ega yoki tuberkulin reaktivligi oshgan bemorlar shifokor nazoratida bo'lishi kerak.

Bumanol diklofenakni o'z ichiga oladi, shuning uchun uni yurak-qon tomir tizimi, buyraklar va jigar bilan bog'liq kasalliklari bo'lgan bemorlarga, jarrohlik aralashuvidan keyin bemorlarga yoki qon tomir ichidagi hajmi kamaygan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak. Diklofenak jigar porfiriysi va bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda kasallikning kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Bumanolni gemostatik buzilishlari, divertikulit, yangi ichak anastomozlari, oshqozon yarasi, yarali kolit, absess yoki boshqa yiringli infeksiyalar, gipertoniya, osteoporoz va miastenia gravis bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak. Dori vositasini ko'z herpesida, emosional barqarorlikning yo'qligida yoki psixotik buzilishlarga moyillik va gipotiroidizmda ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.

Dori vositasini boshqa dori vositalari bilan bir shpritsda aralashtirmaslik kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llash

Dori vositasi homiladorlik va emizish davrida qo'llash uchun kontrendikatsiyalangan.

Pediatriyada qo'llash

Dori vositasi bolalarda qo'llash uchun kontrendikatsiyalangan.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Dori vositasini qo'llash davrida avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak.

Dori vositasini bolalardan uzoq joyda saqlash va amal qilish muddati o'tganidan keyin ishlatmaslik kerak. 

 

Bumanolni boshqa tizimli NPLs bilan bir vaqtda tayinlashda nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lishi chastotasi oshadi. Peroral antikoagulyantlar bilan davolanuvchi bemorlarda koagulyatsiyani qat'iy nazorat qilish tavsiya etiladi, chunki kortikosteroidlar va diklofenak qon ketish xavfini oshiradi.

Bumanol diuretiklarning farmakologik ta'sirini inhibe qilishi mumkin. U shuningdek, kaliy saqlovchi diuretiklar bilan tayinlanganda qon serumida kaliy darajasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Bumanolni metotreksatni qabul qilishdan 24 soat oldin va keyin tayinlashda uning qon darajasi va toksikligi oshishi mumkin.

Bumanol va litiy preparatlarini bir vaqtda qabul qilishda litiy darajasi oshishi mumkin, ammo ko'rinadigan ortiqcha dozalanish belgilari bo'lmasligi mumkin.

Bumanolni eritromitsin, astemizol, bepridil, galofantin, pentamidin, terfenadin, sultoprid, vinkamin, amiodaron, bretillium, dispopiramid, guanidin, solatolol bilan bir vaqtda qabul qilishda ikki tomonlama burma shaklidagi ventrikulyar takikardiya rivojlanish xavfi mavjud (gipokaliemiya, bradikardiya va QT-intervalining uzayishi aritmiya rivojlanish xavfini oshiradi).

E'tibor berilishi kerak bo'lgan kombinatsiyalar

Glukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda izoniazid darajasi qon plazmasida kamayadi, shuning uchun klinik va mikrobiologik nazorat zarur.

Fenobarbital, fenitoin, primidon, karbamazepin, ribafurin, rifampitsin fermentativ induktorlar bo'lib, kortikosteroidlarning samaradorligini kamaytiradi, shuning uchun ushbu dori-darmonlar bilan davolash davomida va keyin dori dozasi tuzatish tavsiya etiladi.

Acetilsalisil kislotasi: kortikosteroidlar salitsilatlarning eliminatsiyasini tezlashtiradi, shuning uchun kortikosteroidlar bilan davolashdan keyin salitsilatlar ortiqcha dozalanish xavfi mavjud. Kortikosteroidlar bilan davolashni to'xtatganda salitsilatlar dozasi tuzatish tavsiya etiladi.

E'tiborga olinishi kerak bo'lgan o'zaro ta'sirlar

Antigipertenziv preparatlar: kortikosteroidlar gipotenziv preparatlarning terapevtik ta'sirini kamaytiradi.

α-interferon: kortikosteroidlar uning terapevtik ta'sirini inhibe qilishi mumkin.

Zaiflangan mikroorganizmlar bilan vaksinalar: sistemik kasalliklarning rivojlanish xavfi mavjud bo'lib, bu o'limga olib kelishi mumkin. Xavf asosan immunodepressiv holatdagi bemorlarda oshadi.