-
Tarkibi
1 flakon tarkibida:
faol modda: brinzolamid - 10,5 mg;
yordamchi modda: benzalkoniya xlorid, tiloksapol, karbomer gomopolimeri B turi, mannitol, dinatriy edetat, natriy xlorid, natriy gidroksid, inyektsiya uchun suv.
-
Qo'llanilishi
Preparat och burchakli glaukoma yoki ko‘z gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda ko‘z ichki bosimini pasaytirish uchun ko‘rsatilgan.
Kattalarda monoterapiya sifatida, beta-blokatorlar, prostaglandinlar yoki boshqa ko‘z ichki bosimini pasaytiruvchi preparatlarga yetarli javob bermaydigan yoki ularga qarshi ko‘rsatmalar mavjud bo‘lgan bemorlarda qo‘llaniladi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Faol modda yoki yordamchi moddalardan biror biriga yuqori sezuvchanlik.
Sulfanilamidlar ma'lum yuqori sezuvchanlik.
Og'ir buyrak yetishmovchiligi.
Giperxlorermik atsidoz.
-
Qo'llash usuli
Kattalar (shu jumladan qariyalar) uchun preparatning tavsiya etilgan dozalash tartibi - zararlangan ko‘z kon’yunktival qopchasiga kuniga 2 marta 1 tomchidan. Ba’zi hollarda kuniga 3 marta 1 tomchidan dozalashga ruxsat etiladi. Flakonni ishlatishdan oldin chayqatish kerak.
Tomizishda ehtiyotkorlikka rioya qilish va tomchi tomizgichining ifloslanishini oldini olish uchun qovoqlarga, boshqa sohalarga va yuzalarga tegmaslik kerak. Instillyatsiyadan so‘ng flakonni mahkam yoping.
Boshqa oftalmologik vositani Brinzoks bilan almashtirishda, avvalgi vositani qo‘llashni to‘xtatish va Brinzoksni keyingi kuni tomizishni boshlash kerak. Bir nechta mahalliy oftalmologik dori vositalari qo‘llanilsa, dori vositalari kamida 5 daqiqalik interval bilan yuborilishi kerak.
Agar doza o‘tkazib yuborilsa, davolash rejalashtirilganidek keyingi kuni davom ettiriladi. Doza zararlangan ko‘zga kuniga uch martadan oshmasligi kerak.
Qariyalar
Qariyalar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar va buyrak yetishmovchiligi
Brinzoks jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda o‘rganilmagan va shuning uchun bu bemorlarga tavsiya etilmaydi.
Brinzoks og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/min) yoki giperxloremik atsidozli bemorlarda o‘rganilmagan. Brinzolamid va uning asosiy metaboliti asosan buyraklar orqali chiqariladi, shuning uchun bunday bemorlarga qo‘llash mumkin emas.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: 5-10% ko‘rishning xiralashuvi, 1-5% - blefarit, dermatit, ko‘z qurishi, ko‘zda begona jism hissi, bosh og‘rig‘i, giperemiya, ko‘zdan ajralmalar, ko‘zda noqulaylik, keratit, ko‘zda og‘riq va qichishish, 1% dan kam - kon’yunktivit, diplopiya, bosh aylanishi, asteniya, keratokonyunktivit, keratopatiya, blefaritning dastlabki belgilari (qovoqlarning yopishishi yoki qovoq chetida qobiq paydo bo‘lishi), ko‘z yoshlanishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: 1-5% rinit, nafas qisishi, faringit.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: 5-10% og‘izda achchiq, nordon yoki noodatiy ta’m, 1% dan kam - diareya, og‘iz qurishi, dispepsiya, ko‘ngil aynishi.
Boshqalar: 1% dan kam - allergik reaksiyalar, toshma, alopesiya, ko‘krakda og‘riq, gipertoniya, buyrakda og‘riq.
-
Farmakologik xususiyatlari
Selektiv tarzda karboangidraza II (KA-II) faolligini susaytiradi. Karboangidraza (KA) - uglerod dioksidining gidratatsiyasi va ugol kislotasining degidratatsiyasi jarayonida ishtirok etuvchi ferment. Inson organizmida ushbu ferment turli izoferment shakllarida mavjud bo‘lib, ularning eng faoli dastlab eritrotsitlarda, keyinchalik esa boshqa to‘qimalar, jumladan, ko‘z to‘qimalarida aniqlangan karboangidraza II hisoblanadi.
Ko‘zning kiprik tanachasi karboangidrazasining ingibitsiyasi ko‘z ichki suyuqligining sekretsiyasini kamayishiga (asosan bikarbonat ionlari hosil bo‘lishining kamayishi va natriy hamda suyuqlik transportining pasayishi hisobiga) va ko‘z ichki bosimining pasayishiga olib keladi.
Farmakokinetika
Kon’yunktival qopchaga instillyatsiyadan so‘ng brinzolamid tizimli qon aylanishiga so‘riladi va KA-II bilan selektiv bog‘lanishi natijasida eritrotsitlarda sezilarli darajada to‘planadi. Brinzolamidning qondan T1/2 taxminan 111 kunni tashkil etadi.
Inson organizmida metabolit (N-dezetil-brinzolamid) hosil bo‘ladi, u ham eritrotsitlarda to‘planadi va brinzolamid mavjudligida asosan karboangidraza 1 ga nisbatan faol hisoblanadi. Plazmada brinzolamid va uning metabolitlari minimal konsentratsiyalarda aniqlanadi, ular ko‘pchilik hollarda miqdoriy aniqlash usulining sezgirlik chegarasidan past (10 ng/ml dan kam) bo‘ladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 60%. Brinzolamid asosan o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Siydikda shuningdek N-dezetil-brinklamid, kichik miqdorda N-dezmetoksipropil va O-dezmetillangan metabolit aniqlanadi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Brinzoks sulfonamid karboangidraza ingibitori hisoblanadi va mahalliy qo‘llanilishiga qaramay, tizimli so‘riladi. Sulfonamidlarga bog‘liq bo‘lishi mumkin bo‘lgan bir xil nojo‘ya reaksiyalar mahalliy qo‘llanilganda ham yuzaga kelishi mumkin. Agar jiddiy reaksiyalar yoki yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo‘lsa, ushbu preparatni qo‘llashni to‘xtating.
Karboangidraza peroral ingibitorlari bilan kislota-asos muvozanati buzilishi haqida xabar berilgan. Buyrak yetishmovchiligi xavfi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki metabolik asidoz xavfi mavjud.
Jiddiy buyrak-tubulyar yetilmaganlik yoki anomaliyalarga ega bo‘lgan bemorlar faqat ehtiyotkorlik bilan xavf va foyda nisbati ko‘rib chiqilgandan so‘ng brinzolamid qabul qilishi kerak, chunki metabolik asidoz xavfi mavjud.
Kontakt linzalarni qo‘llash
Preparatni qo‘llashdan oldin kontakt linzalarni yechish va tomizilgandan so‘ng 15-20 daqiqadan keyin taqish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homilador ayollarda oftalmologik brinzolamid qo‘llanilishi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar tizimli yuborilganda reproduktiv toksiklikni ko‘rsatgan.
Brinzoks homiladorlik davrida va homilador bo‘lishi mumkin bo‘lgan, kontratseptsiya ishlatmaydigan ayollarda tavsiya etilmaydi. Oftalmologik brinzolamid inson ko‘krak sutiga ajralish-chiqmasligi noma’lum. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar brinzolamid peroral qabul qilinganda ko‘krak sutiga ajralishini ko‘rsatgan. Beta-blokatorlar ko‘krak sutiga ajraladi va yangi tug‘ilgan chaqaloqda jiddiy nojo‘ya hodisalarga sabab bo‘lishi mumkin.
Ko‘krak bilan emizishni to‘xtatish yoki Brinzoks ko‘z tomchilari bilan davolashni to‘xtatish/voz kechish haqida qaror qabul qilishda bolaga emizish foydasi va ayol uchun davolash foydasini hisobga olish kerak.
Bolalar
Brinzoks xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘qligi sababli 17 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar uchun tavsiya etilmaydi.
Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Brinzoks boshqarish va mexanizmlardan foydalanish qobiliyatiga ahamiyatsiz ta’sir ko‘rsatadi.
Vaqtinchalik ko‘rish xiralashuvi yoki boshqa ko‘rish buzilishlari boshqarish yoki mexanizmlardan foydalanish qobiliyatiga ta’sir qilishi mumkin.
Instillyatsiya vaqtida ko‘rish xiralashuvi yuzaga kelsa, bemor ko‘rish tiklanmaguncha avtomobil boshqarmasligi yoki mexanizmlardan foydalanmasligi kerak.
Peroral karboangidraza ingibitorlari aqliy faoliyat va/yoki jismoniy muvofiqlik talab qiladigan vazifalarni bajarish qobiliyatini buzishi mumkin.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Brinzox tarkibida brinzolamid mavjud bo'lib, u karboangidraza ingibitori hisoblanadi va mahalliy qo'llanilishiga qaramay, tizimli so'riladi. Og'iz orqali qabul qilinadigan karboangidraza ingibitorlari bilan kislota-asos muvozanatining buzilishi haqida xabar berilgan.
Brinzolamid metabolizmi uchun mas'ul bo'lgan sitoxrom R-450 izozimlariga SÜRZA4 (asosiy), SÜR2A6, SÜR2S3 va SURÉS9 kiradi. SÜRZA4 ingibitorlari, masalan, ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir va troleandomitsin, brinzolamidning SÜRZA4 orqali metabolizmini ingibitsiya qilishi kutiladi. Biroq, brinzolamidning to'planishi ehtimoli past, chunki asosiy chiqarilish usuli buyrak yo'llari orqali amalga oshiriladi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Dozalash oshib ketganda elektrolit disbalansi, atsidoz, markaziy asab tizimi tomonidan buzilishlar kuzatiladi.
Simptomatik davolash talab qilinadi