1 tabletka tarkibida:

faol modda: solifenasin suktsinati - 5,0 mg (ekv. 3,8 mg solifenasin);

qo'shimcha moddalar: laktoza monohidrat, makkajo'xori kraxmal, gidroksipropilmetilsellyuloza, magniy stearat, Opadry Yellow 03F12967, tozalangan suv. 

 Urgent (imperativ) siydikni ushlab turish, siydik chiqarishning tez-tezligi va siydik chiqarishga urgent (imperativ) chaqiriqlarni davolash, giperaktiv siydik pufagi sindromi bilan og'rigan bemorlar uchun xosdir. 

 

 

Ichkariga qabul qilinadi.

Maxsus preparatning qo'llanilishi va dozasi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog'liq. Optimal dozani shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shakli maxsus preparatning qo'llanilish ko'rsatmalariga va dozasi rejimiga qat'iy mos kelishi kerak.

18 yoshdan katta kattalar, jumladan, qariyalar uchun 5 mg 1 marta/kun. Zarurat bo'lganda dozani 10 mg 1 marta/kun ga oshirish mumkin. 

 

Eng ko'p uchraydigan og'izda quruqlik (5 mg/kun dozada 11%, 10 mg/kun dozada 22%, plasebo 4%).

Ovqat hazm qilish tizimidan:

Siydik chiqarish tizimidan:

Markaziy nerv tizimidan:

Ko'rish organidan:

Nafas olish tizimidan: kamdan-kam burun bo'shlig'ida quruqlik.

Teridan va teri osti to'qimalaridan:

Boshqalar: kamdan-kam charchoq, pastki ekstremitalarda shish; QT intervalining uzayishi va "piruet" turidagi yurak ritmi buzilishlarini, jigar funksiyasining buzilishi bilan ALT, AST, GGT faoliyatining oshishini, giperkaliemiya holatlarini, allergik reaksiyalarni istisno qilib bo'lmaydi. 

 

Spazmolitik. Solifenasin m xolin retseptorlarining, asosan M3 subtipining, maxsus raqobatbardosh inhibitori hisoblanadi. Shuningdek, solifenasin turli boshqa retseptorlarga va ion kanallariga past afinitetga yoki afinitetning yo'qligiga ega ekanligi aniqlangan.

Giperaktiv siydik pufagi sindromida 5 mg va 10 mg dozalarida solifenasinning samaradorligi davolashning birinchi haftasida kuzatiladi va keyingi 12 hafta davomida barqaror bo'ladi.

Eng yuqori ta'sir 4 hafta o'tgach kuzatilishi mumkin. Samaradorlik uzoq muddatli qo'llanilish davomida saqlanadi (kamida 12 oy).

Farmakokinetika

Ichga qabul qilinganidan so'ng, plazma qonida Sтах 3-8 soat ichida erishiladi. Bu dozadan bog'liq emas.

Sтаи AUC 5 mg dan 40 mg gacha bo'lgan dozalar oshishi bilan proporsional ravishda oshadi. Absolyut biofaydalilik 90%. Ovqat iste'moli Sтих va solifenasin AUC ga ta'sir qilmaydi.

Solifenasinning farmakokinetikasi terapevtik doza oralig'ida chiziqli xarakterga ega. IV kiritilgandan so'ng, solifenasinning Vd taxminan 600 l ni tashkil etadi.

Solifenasinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi, asosan 1-kislotali glikoprotein bilan, taxminan 98% ni tashkil etadi. Solifenasin jigar orqali faol metabolizmga uchraydi, asosan CYP3A4 izofermenti tomonidan.

Biroq, solifenasinning metabolizmi uchun alternativ yo'llar mavjud. Solifenasinning sistematik klirensi taxminan 9,5 l/soat, oxirgi Tие esa 4568 soatni tashkil etadi.

Preparatni ichga qabul qilgandan so'ng, plazmada solifenasin bilan birga quyidagi metabolitlar aniqlangan: bitta farmakologik faol (4R-gidroxisolifenasin) va uchta faol bo'lmagan (№-glukuronid, №-oksid va 48-gidroxino-№-oksid solifenasin). 10 mg 14C-belgilangan solifenasin bir martalik kiritilgandan so'ng, 26 kun o'tgach, taxminan 70% radioaktivlik siydikda va 23% najasda aniqlangan. Siydikda taxminan 11% radioaktivlik o'zgarmagan faol modda sifatida, taxminan 18% №-oksid metaboliti sifatida, 9% 48-gidroxino-№-oksid solifenasin sifatida va 8% 48-gidroxino metabolit sifatida (faol metabolit) aniqlangan.

Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Sтаи AUC

solifenasinning ko'rsatkichlari sog'lom ko'ngilli bemorlardagi mos ko'rsatkichlardan ozgina farq qiladi.

Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 530 ml/min) solifenasinning ekspozitsiyasi sezilarli darajada yuqori, Spak taxminan 30% ga oshadi, AUC - 100% dan ortiq va Tие 60% dan ortiq. KK va solifenasinning klirensi o'rtasida statistik jihatdan ahamiyatli bog'lanish kuzatilgan.

O'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Chaild-Pugh shkalasi bo'yicha 7 dan 9 ballgacha) Sтих o'zgarmaydi, AUC 60% ga oshadi, bu esa 2 baravar oshadi.

Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetika o'rganilmagan. 

 

Belgilari: bosh og'rig'i (yengil), og'izda quruqlik (o'rtacha), bosh aylanishi (o'rtacha), uyquchanlik (yengil) va ko'rishning noaniqligi (o'rtacha). O'tkir dozadan ortiqcha iste'mol qilish holatlari haqida xabar berilmagan.

Davolash: aktivlangan uglerod tayinlash, oshqozonni yuvish; qusishni chaqirish kerak emas.

Qanday qilib boshqa antixolinergik vositalarning dozadan ortiqcha iste'mol qilish holatlarida belgilarga quyidagi tarzda davolash kerak:

Boshqa antixolinergik preparatlarning dozadan ortiqcha iste'mol qilish holatida, QT intervalining uzayishi xavfi mavjud bo'lgan bemorlarga (ya'ni gipokalemiya, bradikardiya va QT intervalini uzaytiradigan preparatlarni bir vaqtda qabul qilishda) va yurak kasalliklari bo'lgan bemorlarga (miokard ishemiyasi, aritmiya, qon aylanishi yetishmovchiligi) alohida e'tibor berish kerak. 

 

Ehtiyotkorlik bilan: klinik jihatdan ahamiyatga ega bo'lgan siydik pufagining chiqish teshigida obstruktsiya, siydikni ushlab qolish xavfi; oshqozon-ichak obstruktiv kasalliklari (shu jumladan, oshqozonda oziq-ovqat to'planishi); oshqozon-ichak traktining pasaygan motorikasi xavfi; og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min), o'rtacha jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 7-9 ball) (bu bemorlar uchun dozalar 5 mg dan oshmasligi kerak); kuchli SÜRZA4 izoferment inhibitori, masalan, ketokonazolni bir vaqtda qabul qilish, diafragma oshqozon teshigi herni, gastroezofageal refluks, esofagitni keltirib chiqarishi yoki kuchaytirishi mumkin bo'lgan dori-darmonlar (masalan, bisfosfonatlar) bilan bir vaqtda qabul qilish, periferik nevropatiya; QT intervalining uzayishi va gipokalemiya kabi xavf omillari (QT intervalining uzayishi va "piruet" turidagi yurak buzilishlari kuzatilgan).

Solifenatsin davolashni boshlashdan oldin, siydik chiqarishdagi buzilishlarning boshqa sabablari (yurak yetishmovchiligi yoki buyrak kasalliklari) yo'qligini aniqlash kerak. Agar siydik yo'llarida infeksiya aniqlansa, tegishli antimikrobiyal davolashni boshlash kerak.

Homiladorlik va emizish davri

Homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Insonning ko'krak suti bilan solifenatsin ajralishi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

Hayvonlarda o'tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda, reproduktivlik, embrion/bola rivojlanishi yoki tug'ish jarayoniga to'g'ridan-to'g'ri salbiy ta'sir ko'rsatilmagan.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Solifenatsin, boshqa m-xolinoblokatorlar kabi, ko'rish qobiliyatining noaniqligini, shuningdek, uyquchanlikni (kamdan-kam) va charchoq hissini keltirib chiqarishi mumkin, bu esa

avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Bemorlar transport vositalarini boshqarishda va diqqatni kuchaytirishni va psixomotor javob tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyatlarda ehtiyot choralarini ko'rishlari kerak. 

 

Birgalikda m-xolinoblokator xususiyatlariga ega preparatlar bilan davolashda terapevtik ta'sirning yanada kuchayishi va nojo'ya ta'sirlarning rivojlanishi kuzatilishi mumkin. Solifenasin qabul qilishni to'xtatgandan so'ng, boshqa m-xolinoblokator bilan davolashni boshlashdan oldin bir haftalik tanaffus qilish kerak. Terapevtik ta'sir m-xolinomimetiklar bilan bir vaqtda qabul qilinganda kamayishi mumkin.

Solifenasin, masalan, metoklopramid va tsizaprid kabi oshqozon-ichak traktining motorikasini rag'batlantiruvchi preparatlarning ta'sirini kamaytirishi mumkin. Solifenasin SÜRZA4 orqali metabolizatsiya qilinadi.

Ketokonazolning 200 mg/kun dozasi bilan birgalikda qabul qilinishi, SÜRZA4 inhibitori, solifenasin AUC ni ikki baravar oshirishga olib keldi, 400 mg/kun dozasi esa uch baravar oshirishga olib keldi. Shuning uchun, agar bemor ketokonazol yoki boshqa SÜRZA4 inhibitori (masalan, ritonavir, nelfinavir, itrakozol) ning terapevtik dozalarini bir vaqtda qabul qilsa, solifenasin maksimal dozi 5 mg dan oshmasligi kerak.

Solifenasin va SÜRZA4 inhibitori birgalikda qo'llanilishi og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi yoki o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Solifenasin SÜRZA4 orqali metabolizatsiya qilinishi sababli, yuqori afinitetga ega boshqa SÜRZA4 substratlari (verapamil, diltiazem) va SÜRZA4 induktorlar (rifampitsin, fenitoin, karbamazepin) bilan farmakokinetik o'zaro ta'sir ehtimoli mavjud. 

 10 tabletka alyuminiy blisterda. 3 yoki 9 blister tibbiy qo'llanma bilan birga qog'oz qutida. 

 Yorug'likdan himoyalangan joyda 25 °C haroratda saqlansin. Bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin. 

2 yil.

Amal qilish muddati o'tganidan keyin qo'llanmaslik kerak.