5 ml suspenziya quyidagilarni o'z ichiga oladi

faol modda - azitromitsina monohidrat 102,40 mg yoki 204,80 mg,

yordamchi moddalar: rafinatsiyalangan shakar, shakar kukuni, ksantan gum, gidroksipropiltsellyuloza, tri-natriy fosfat anhidrid, kolloid kremniy dioksidi anhidrid, aspartam, qaymoqli karamel, titan dioksid (E 171). 

 

Infektsion kasalliklarni davolash, azitromitsin sezgir mikroorganizmlar tomonidan keltirilgan:

Antibakterial dori-darmonlarni to'g'ri ishlatish bo'yicha tavsiya etilgan terapevtik ko'rsatmalar qat'iy rioya qilinishi kerak. 

 

 

 

Tayyorlangan suspenziya ichish uchun mo'ljallangan, ovqat paytida qabul qilish mumkin. Suspenziya qabul qilinganidan so'ng, og'iz bo'shlig'ida qolgan suspenziya miqdorini yuvish va yutish uchun bir necha qurt suv yoki meva sharbati ichish kerak, shuningdek, suspenziyaning biroz achchiq ta'mini bartaraf etish uchun.

Ushbu bemorlar toifasini davolash uchun dori vositasining tabletka shakllarini (masalan, Azitromitsin Sandoz, plyonka bilan qoplangan 250 mg yoki 500 mg tabletka) qo'llash maqsadga muvofiqdir.

Chlamydia trachomatis sabab bo'lgan murakkab bo'lmagan uretrit va servitsitda Azitromitsin Sandoz preparatini bir marta 1000 mg tayinlaydilar. Boshqa ko'rsatmalar bo'yicha Azitromitsin Sandoz preparatini 1500 mg (kuniga 500 mg, 3 ketma-ket kun davomida) yoki shu doza (1500 mg) 5 kun davomida qabul qilish mumkin: 1-kun 500 mg, keyin 2-kundan 5-kungacha 250 mg.

Yosh bemorlarni davolash uchun boshqa mavjud dori shakllari ham mavjud.

Dozalash rejimi yosh bemorlar bilan bir xil. Qariyalar allaqachon mavjud proaritmiya holatlariga ega bo'lishi mumkinligi sababli, dori vositasini qo'llashda yurak aritmiya, shu jumladan "piruet" turidagi rivojlanish xavfi bilan ehtiyot bo'lish kerak. 

 

Yon ta'sirlari ularning chastotasi bo'yicha keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), kamdan-kam (≥1/1000, <1/100), juda kam (≥1/10 000, <1/1000), juda juda kam (<1/10 000), chastota noma'lum (mavjud ma'lumotlarga asoslanib baholash mumkin emas).

 

 

 

Bir marta ichga qabul qilinganidan so'ng, azitromitsinning bioavailabilitysi 37% ni tashkil etadi. Azitromitsinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi qabul qilinganidan 2-3 soat o'tgach erishiladi.

Ichga qabul qilingandan so'ng, azitromitsin tezda to'qimalar va organizm suyuqliklariga tarqaladi. Nafas yo'llariga, siydik-reproduktiv tizim organlari va to'qimalariga, teriga va yumshoq to'qimalarga yaxshi kiradi. U hujayralar ichida to'planadi, bu esa azitromitsinning to'qimalardagi konsentratsiyasining plazmadagidan ancha yuqori (50 baravar) ekanligini ko'rsatadi, bu azitromitsinning to'qimalarga yuqori yaqinligini va qon plazmasi oqsillari bilan past bog'lanishini ko'rsatadi.

Azitromitsinning maqsadli organlardagi (o'pka, tomoq, prostata bezi) konsentratsiyalari 500 mg preparatning bir martalik dozasini qabul qilgandan so'ng patogen mikroorganizmlar uchun MIK90 dan oshadi. Azitromitsin katta miqdorda fagotsitlarda to'planadi. Fagotsitlar preparatni yallig'lanish joyiga olib boradi.

Yarim chiqarilish davri 2 dan 4 kungacha.

Kiritilgan azitromitsinning taxminan 12% o'zgarishsiz holda 3 kun davomida siydik bilan chiqariladi. O'zgarishsiz azitromitsinning juda yuqori konsentratsiyalari safroda aniqlangan. N- va O-demetilatsiya, gidroksillash va boshqa metabolik o'zgarishlar yordamida hosil bo'lgan 10 ta metabolit aniqlangan. Tegishli tadqiqotlar azitromitsinning metabolitlari antimikrobiy faoliyatini ko'rsatmasligini tasdiqladi.

Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10-80 ml/min) bir marta 1 g azitromitsin qabul qilganida, o'rtacha Cmax va AUC0-120 qiymatlari 5,1% va 4,2% ga oshdi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'rtacha Cmax va AUC0-120 qiymatlari normal buyrak funksiyasiga ega insonlar bilan solishtirganda 61% va 35% ga oshdi (kreatinin klirensi > 80 ml/min).

Yengil va o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda azitromitsinning farmakokinetikasida normal jigar funksiyasiga ega bemorlar bilan solishtirganda o'zgarishlar mavjud emas. Bunday bemorlarda azitromitsinning siydik bilan chiqarilishi kuchaygan, bu ehtimol pasaygan jigar klirensini kompensatsiya qilish maqsadida.

Qariyalar va yosh bemorlarda azitromitsinning farmakokinetikasi bir xil. Biroq, azitromitsinning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi qariyalar orasida yuqoriroq (30-50%) bo'lgan, lekin to'planish kuzatilmagan.

Farmakokinetika 4 oydan 15 yoshgacha bo'lgan bolalarda kapsulalar, granula va suspenziya qabul qilgan holda o'rganilgan. Birinchi kunda 10 mg/kg dozada, keyingi 2-5 kunlarda 5 mg/kg dozada erishilgan Cmax kattalarga nisbatan biroz past bo'lgan. 

 

Azitromitsin va antatsidlarni qabul qilayotgan bemorlarga ushbu dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi. Azitromitsin antatsidni qabul qilishdan bir soat oldin yoki ikki soat keyin qabul qilinishi kerak.

Tsetirizin: sog'lom ko'ngilli shaxslarda 5 kun davomida azitromitsin va 20 mg tsitirizinni bir vaqtda qabul qilish farmakokinetik o'zaro ta'sirlar va Q-T intervalining o'zgarishlarini keltirib chiqarmadi.

Didanozin (didideoksiinozin): 1200 mg azitromitsin va 400 mg didanozinni bir vaqtda qabul qilish OIV ijobiy bemorlarda didanozinning farmakokinetikasiga plasebo bilan solishtirganda ta'sir ko'rsatmadi.

Atorvastatin: atorvastatin (10 mg/kunga) va azitromitsin (500 mg/kunga)ni bir vaqtda qabul qilish atorvastatinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini o'zgartirmadi (HMK-CoA-reduktazani inhibe qilish tahliliga asoslangan). Biroq, azitromitsin va statinlarni qabul qilayotgan bemorlarda rabdomiyoliz holatlari haqida alohida xabarlar olingan.
 

Tsimetidin: tsimetidinning bir martalik dozasining azitromitsin farmakokinetikasiga ta'sirini o'rganishlarda azitromitsin farmakokinetikasida o'zgarishlar aniqlanmadi, agar tsimetidin azitromitsin qabul qilishdan 2 soat oldin qabul qilinsa.

Efavirenz: azitromitsin 600 mg/kun bir martalik va 400 mg/kun efavirenzni har kuni 7 kun davomida bir vaqtda qabul qilish klinik jihatdan ahamiyatli farmakokinetik o'zaro ta'sirlarni keltirib chiqarmadi.

Zidovudin: azitromitsin (1000 mg bir martalik) va 600 mg yoki 1200 mg ko'p marta qabul qilish zidovudinning qon plazmasidagi konsentratsiyasiga va uning buyrak orqali chiqarilishiga ta'sir ko'rsatmadi. Biroq, azitromitsin zidovudinning faol metabolitining mononuklear qon hujayralaridagi konsentratsiyasini oshirdi. Ushbu o'zaro ta'sirning klinik ahamiyati noma'lum.

Nelfinavir: azitromitsin (1200 mg) va nelfinavirni (750 mg kuniga 3 marta) bir vaqtda qabul qilish azitromitsinning qon serumidagi konsentratsiyasini oshiradi. Azitromitsinni nelfinavir bilan bir vaqtda qabul qilishda muhim nojo'ya ta'sirlar va dozani tuzatish zarurati aniqlanmadi.

Indinavir: azitromitsinning bir martalik dozasini 1200 mg qabul qilish indinavirning farmakokinetikasiga statistik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmadi, u 800 mg kuniga 3 marta 5 kun davomida qabul qilindi.

Methylprednizolon: azitromitsin methylprednizolonning farmakokinetikasiga muhim ta'sir ko'rsatmaydi.

Midozolam: sog'lom ko'ngilli shaxslarda 500 mg azitromitsinni 3 kun davomida qabul qilish midozolamning 15 mg bir martalik dozasining farmakokinetikasi va farmakodinamikasida klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlarni keltirib chiqarmadi.

Sildenafil: sog'lom erkak ko'ngillilarda azitromitsin (500 mg har kuni 3 kun davomida) sildenafil yoki uning asosiy aylanuvchi metabolitining AUC va Cmax qiymatlariga ta'siri haqida dalillar aniqlanmadi.

Triazolam: sog'lom ko'ngilli shaxslarda azitromitsin 500 mgni 1-kun va 250 mgni 2-kun 0.125 mg triazolam bilan 2-kun bir vaqtda qabul qilish triazolamning farmakokinetik ko'rsatkichlariga muhim ta'sir ko'rsatmadi, triazolam va plasebo qabul qilish bilan solishtirganda.

Karbamazepin: sog'lom ko'ngilli shaxslarda olib borilgan farmakokinetik tadqiqotlarda azitromitsinni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda karbamazepin va uning faol metabolitining qon plazmasidagi konsentratsiyasiga muhim ta'sir ko'rsatilgani aniqlanmadi.

Trimetoprim/sulfametoksazol: 7 kun davomida 1200 mg azitromitsin bilan bir vaqtda 7-kunda trimetoprim/sulfametoksazol (160 mg/800 mg)ni qabul qilish Cmax, umumiy ekspozitsiya yoki trimetoprim yoki sulfametoksazolning siydik bilan chiqarilishiga muhim ta'sir ko'rsatmadi.

Azitromitsin va digoksinni bir vaqtda qabul qilishda digoksinning qonidagi konsentratsiyasining oshishi mumkin.

Azitromitsinni sporin hosilalari bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Azitromitsin va kumarin turidagi og'izdan qabul qilinadigan antikoagulyantlarni bir vaqtda qabul qilishda antikoagulyatsion ta'sirning kuchayishi haqida xabarlar mavjud. Sababiy bog'liqlik aniqlanmagan bo'lsa-da, azitromitsinni kumarin turidagi og'izdan qabul qilinadigan antikoagulyantlarni qabul qilayotgan bemorlarga buyurganda prothrombin vaqtini tez-tez nazorat qilish zarurligini hisobga olish kerak. 
 

Tsiklosporin: sog'lom ko'ngilli shaxslarda 3 kun davomida 500 mg azitromitsinni qabul qilgandan so'ng 10 mg/kg tana vazniga tsiklosporinning bir martalik dozasini qabul qilishda AUC va Cmax qiymatlarining muhim darajada oshishi aniqlangan. Shuning uchun ushbu dori vositalarini bir vaqtda buyurishda ehtiyot bo'lish kerak. Agar bunday bir vaqda qabul qilish zarur bo'lsa, tsiklosporin darajasini nazorat qilish va shunga muvofiq dozani tuzatish kerak.

Flukonazol: azitromitsin (1200 mg bir martalik)ni qabul qilish flukonazolning (800 mg bir martalik) farmakokinetikasini o'zgartirmadi. Azitromitsinning umumiy ekspozitsiyasi va T1/2 flukonazolni bir vaqda qabul qilishda o'zgarmadi, ammo azitromitsinning Cmax qiymati (18% ga) pasayishi kuzatildi, bu esa klinik ahamiyatga ega emas.

Azitromitsin va rifabutinni bir vaqda davolanishda neyropeniya kuzatildi. Neyropeniya rifabutinni qabul qilish bilan bog'liq bo'lsa-da, azitromitsin va rifabutin kombinatsiyasini qabul qilish o'rtasida sababiy bog'liqlik aniqlanmadi.

Terfenadin: farmakokinetik tadqiqotlarda azitromitsin va terfenadin o'rtasida o'zaro ta'sir dalillari haqida xabar berilmagan. Bunday o'zaro ta'sirni to'liq istisno qilish mumkin bo'lmagan alohida holatlar haqida xabarlar mavjud, ammo bunday o'zaro ta'sirning mavjudligi haqida aniq dalil yo'q. Terfenadin va makrolidlarni bir vaqda qabul qilish aritmiya va QT intervalining uzayishiga olib kelishi mumkinligi aniqlangan.

Theophylline: azitromitsin va teofillinni bir vaqda qabul qilishda sog'lom ko'ngilli shaxslarda azitromitsinning teofillin farmakokinetikasiga ta'siri kuzatilmagan. Azitromitsin qabul qilayotgan bemorlarda teofillin darajasi oshishi mumkin, shuning uchun azitromitsin va teofillinni bir vaqda qabul qilayotgan bemorlarda teofillin darajasini diqqat bilan nazorat qilish zarur.

Azitromitsin va astemizol yoki alfentanil o'rtasida o'zaro ta'sir haqida mos ma'lumotlar yo'q.

Azitromitsin bilan bir vaqda qabul qilishda eritromitsin (makrolid antibiotik) bilan o'zaro ta'sir haqida ma'lumotlar mavjudligi sababli ehtiyot bo'lish kerak, bu dori vositalarining konsentratsiyasini oshirishi va terapevtik ta'sirini kuchaytirishi mumkin. 

 

Ba'zi hollarda, azitromitsin qabul qilingandan so'ng jiddiy allergik reaksiyalar, masalan, angionevrotik shish va anafilaktik reaksiyalar (kamdan-kam hollarda o'lim bilan) yuzaga kelishi haqida xabar berilgan. Ushbu reaksiyalarning ba'zilari qaytalanadigan simptomlarning rivojlanishini belgilab berdi va uzoq muddatli kuzatish va davolashni talab qildi.

Og'ir jigar patologiyasi bo'lgan bemorlarga dori vositasi kontrendikatsiyalangan (hayot uchun xavfli jigar yetishmovchiligi rivojlanishi bilan chaqmoq gepatit holatlari qayd etilgan). Ba'zi bemorlarda, ehtimol, allaqachon jigar kasalliklari anamnezda bo'lgan yoki boshqa gepatotoksik dori vositalarini qo'llash bo'lgan. Agar jigar funksiyasining buzilishi belgilari va simptomlari (tez rivojlanayotgan asteniya, saraton, qora siydik, qon ketish yoki jigar encefalopatiyasi) paydo bo'lsa, jigar testlari va tegishli tadqiqotlar darhol o'tkazilishi kerak. Agar jigar disfunktsiyasi belgilari mavjud bo'lsa, azitromitsin qo'llanilishini to'xtatish kerak.
 Deyarli barcha antibakterial dori vositalarini, shu jumladan azitromitsin, qo'llashda Clostridium difficile (CDAD) bilan bog'liq diareya rivojlanishi mumkin, bu esa engil diareyadan o'limga olib keladigan kolitgacha o'zgarishi mumkin. Antibakterial vositalar normal ichak florasini bostiradi, bu esa Clostridium difficile ning ko'payishiga olib keladi. Clostridium difficile ning gipertoksin A va B ishlab chiqaruvchi shtammlari CDAD rivojlanishiga yordam beradi. Clostridium difficile shtammlari tomonidan ishlab chiqarilgan gipertoksin kasallanish va o'lim ko'rsatkichlarining oshishiga olib keladi, chunki bu mikroorganizmlar antimikrobiyal terapiyaga chidamli bo'lishi mumkin va kolonektomiya o'tkazish zaruriyatiga olib kelishi mumkin. CDAD barcha bemorlarda antibiotiklar qo'llangandan so'ng diareya paydo bo'lganida ko'rib chiqilishi kerak. Kasallik anamnezini diqqat bilan to'plash zarur, chunki CDAD ning paydo bo'lishi antibiotiklar qo'llangandan so'ng 2 oy ichida xabar qilingan. Clostridium difficile bilan bog'liq diareya holatida antiparistaltik dori vositalarini qo'llash kontrendikatsiyalangan. 

 

Belgilari: qaytariladigan eshitish buzilishi, alopesiya, qusish, diareya.

Davolash: oshqozonni yuvish, faol ugleroddan foydalanish, zarurat bo'lganda organizmning hayotiy funksiyalarini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan simptomatik davolash.