Har bir plyonka qobig‘i bilan qoplangan tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi: faol modda: entekavir 0,5 mg yoki 1,0 mg. yordamchi moddalari: laktosa monogidrat, mikrokristallik sellyuloza, krosprovidon, povidon, magniy stearat, makkajo‘xori kraxmali, opadri oq bo‘yoq – 0,5 mg tabletkalar uchun yoki opadri pushti bo‘yoq – 1,0 mg tabletkalar uchun.

Kattalarda virus replikatsiyasi belgilari va zardob transaminazalarining (ALT yoki AST) faolligi oshishi yoki jigar to‘qimasida yallig‘lanish jarayonining gistologik belgilariga ega bo‘lgan surunkali V gepatiti.

· Entekavirga yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik. · 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.

Avikludni och qoringa qabul qilish kerak (ya’ni, ovqatdan kamida 2 soat o‘tganidan keyin va keyingi ovqatdan kamida 2 soat oldin). Kompensatsiyalangan jigar shikastlanishiga ega bemorlar uchun entekavirning tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 0,5 mg ni tashkil etadi. Lamivudinga rezistent bemorlarga (ya’ni, lamivudin bilan davolash fonida B gepatit virusi viremiyasi saqlanib qolgan yoki lamivudinga rezistentlik tasdiqlangan bemorlar) entekavirning 1 mg dozasi kuniga bir marta buyurilishi tavsiya etiladi. Dekompensatsiyalangan jigar shikastlanishiga ega bemorlarga entekavirning 1,0 mg dozasi kuniga bir marta buyurilishi tavsiya etiladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda (> 1/1000, < 1/100): diareya, dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusish. Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez (> 1/100, < 1/10): bosh og‘rig‘i, charchoq; kamdan-kam hollarda (> 1/1000, < 1/100): uyqusizlik, bosh aylanishi, uyquchanlik. Immun tizimi tomonidan: anafilaktoid reaksiya. Teri va teri osti yog‘ qavati tomonidan: alopesiya, toshma. Jigar tomonidan: transaminazalar faolligining oshishi. Modda almashinuvi tomonidan: laktatatsidoz (umumiy charchoq, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin sohasida og‘riq, to‘satdan vazn yo‘qotish, nafas qisilishi, tez-tez nafas olish, mushak zaifligi), ayniqsa dekompensatsiyalangan jigar shikastlanishiga ega bemorlarda.

Entekavir guanozin nukleozidining analogi bo‘lib, HBV polimerazasiga nisbatan kuchli va selektiv faollikka ega. Entekavir fosforillanib, faol trifosfat (TP) hosil qiladi, uning hujayra ichidagi yarim parchalanish davri 15 soatni tashkil etadi. Hujayra ichidagi TP konsentratsiyasi entekavirning hujayra tashqarisidagi darajasi bilan to‘g‘ridan-to‘g‘ri bog‘liq, bunda boshlang‘ich «plato» darajasidan keyin preparatning sezilarli to‘planishi kuzatilmaydi. Tabiiy substrat deoksiguanozin-TP bilan raqobatlashish yo‘li bilan entekavir-TP virus polimerazasining barcha 3 funksional faolligini inhibe qiladi: (1) HBV polimerazasining primingi, (2) pregenom iRNKdan manfiy zanjirli teskari transkripsiya va (3) HBV DNKning musbat zanjirini sintezi. Entekavir-TP hujayra DNK polimerazalari a, b va d ni Ki 18-40 mkm da sust inhibe qiluvchi hisoblanadi. Bundan tashqari, entekavir-TP va entekavirning yuqori konsentratsiyalarida HepG2 hujayralarida polimeraza va mitoxondrial DNK sinteziga nisbatan nojo‘ya ta’sirlar aniqlanmagan.

Nukleozid analoglari bilan monoterapiya va antiretrovirus preparatlar bilan birga davolashda laktatatsidoz va yaqqol gepatomegaliya steatoz bilan birga, ba'zan bemorning o'limiga olib kelgan holatlar qayd etilgan. Laktatatsidoz rivojlanishiga ishora qiluvchi simptomlar: umumiy charchoq, ko'ngil aynishi, qusish, qorin sohasida og'riq, to'satdan vazn yo'qotish, nafas qisishi, tez-tez nafas olish, mushak zaifligi. Xavf omillari: ayol jinsi, semizlik, nukleozid analoglarining uzoq muddatli qo'llanilishi, gepatomegaliya. Ushbu simptomlar paydo bo'lsa yoki laktatatsidoz laborator tasdiqlansa, preparat bilan davolashni to'xtatish kerak. Virusga qarshi terapiya, jumladan entekavir bekor qilingandan so'ng gepatit kuchayishi holatlari qayd etilgan. Bunday holatlarning aksariyati davolashsiz o'tgan. Biroq, og'ir, shu jumladan o'lim bilan tugaydigan kuchayishlar rivojlanishi mumkin. Ushbu kuchayishlarning terapiya bekor qilinishi bilan sababli bog'liqligi noma'lum. Davolash to'xtatilgandan so'ng jigar funksiyasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak. Zarur bo'lsa, virusga qarshi terapiya qayta boshlanishi mumkin. B va OIV infeksiyasi birga bo'lgan bemorlar OIV infeksiyasi bo'lgan, antiretrovirus terapiya olmagan bemorlarga entekavir buyurilganda OIVning chidamli shtammlari rivojlanish xavfi mavjudligini hisobga olish kerak. B, S va D gepatit infeksiyasi birga bo'lgan bemorlar B, S va D gepatit infeksiyalari birga bo'lgan bemorlarda entekavir samaradorligi bo'yicha ma'lumotlar yo'q. Dekompensatsiyalangan jigar shikastlanishi bo'lgan bemorlar Jigar tomonidan jiddiy nojo'ya ta'sirlar, xususan, Child-Pugh tasnifi bo'yicha S sinfli dekompensatsiyalangan jigar shikastlanishi bo'lgan bemorlarda yuqori xavf qayd etilgan. Shuningdek, bu bemorlar laktatatsidoz va buyrak tomonidan maxsus nojo'ya ta'sirlar, masalan, gepatorenal sindrom rivojlanishiga ko'proq moyil. Shu sababli, ushbu bemorlarda laktatatsidoz va buyrak funksiyasi buzilishining klinik belgilari aniqlanishi uchun diqqat bilan kuzatish, shuningdek, tegishli laborator tahlillar (jigar fermentlari faolligi, qonda sut kislotasi konsentratsiyasi, qonda kreatinin konsentratsiyasi) o'tkazish kerak. Lamivudin rezistent bemorlar B virusining lamivudinga chidamlilik mutatsiyalari entekavirga rezistentlik rivojlanish xavfini oshiradi. Shu sababli, lamivudinrezistent bemorlarda virus yuklamasini tez-tez monitoring qilish va zarur bo'lsa, chidamlilik mutatsiyalarini aniqlash uchun tegishli tekshiruv o'tkazish talab etiladi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun dozalash tartibini tuzatish tavsiya etiladi. Jigar transplantatsiyasi o'tkazgan bemorlar Jigar transplantatsiyasi o'tkazgan bemorlarda entekavir xavfsizligi va samaradorligi noma'lum. Jigar transplantatsiyasi o'tkazgan va buyrak funksiyasiga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan immunodepressantlar, masalan, siklosporin va takrolimus qabul qilayotgan bemorlarda entekavir bilan davolashdan oldin va davolash davomida buyrak funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak. Bemorlar uchun umumiy ma'lumot Bemorlarni entekavir bilan davolash B gepatiti yuqish xavfini kamaytirmasligi va shuning uchun tegishli ehtiyot choralarini ko'rish zarurligi haqida xabardor qilish kerak. Har bir tabletkada 120,5 mg (0,5 mg tabletkalar) yoki 241 mg (1 mg tabletkalar) laktoza mavjud. Shu sababli, kam uchraydigan irsiy laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo'lgan bemorlarga preparatni qabul qilish tavsiya etilmaydi. Homiladorlik va laktatsiya Homilador ayollarda yetarli va yaxshi nazorat qilingan tadqiqotlar o'tkazilmagan. Aviklud homiladorlik davrida faqat potentsial foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo'lsa, qabul qilinishi kerak. Entekavirning ayol suti tarkibiga o'tishi bo'yicha ma'lumotlar yo'q. Preparat qabul qilinayotganda emizish tavsiya etilmaydi.

Entekavir asosan buyraklar orqali chiqarilgani sababli, entekavir va buyrak funksiyasini pasaytiradigan yoki kanalikulyar sekretsiya darajasida raqobatlashadigan dori vositalari bir vaqtda yuborilganda entekavir yoki ushbu dori vositalarining zardobdagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Entekavir lamivudin, adefovir dipivoksil yoki tenofovir dizoproksil fumarat bilan birga buyurilganda ahamiyatli dori-darmon o'zaro ta'siri aniqlanmagan. Entekavirning buyraklar orqali chiqariladigan yoki buyrak funksiyasiga ta'sir qiluvchi boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'siri o'rganilmagan. Entekavir bunday preparatlar bilan birga buyurilganda bemorlarni diqqat bilan tibbiy kuzatish kerak.

Entekavirning dozani oshirib yuborish holatlari qayd etilmagan. Dozani oshirib yuborish holatida bemor diqqat bilan tibbiy kuzatuv ostida bo'lishi va zaruriyat tug‘ilganda standart yordamchi terapiya o'tkazilishi kerak.