Qo'llash usuli
DozirovkaOg‘iz orqali.
Bitta paket tarkibini yarim stakan qaynatilgan iliq suvda eritish. Eritilgandan so‘ng darhol iste’mol qilish. Iste’mol qilishdan oldin eritmani aralashtirish. Kattalarga: 1 paketdan kuniga 2-3 marta ovqatdan keyin 3-5 kun davomida (5 kundan ko‘p emas) kasallik simptomlari yo‘qolguncha qabul qilish.
Agar ahvol yaxshilanishi bo‘lmasa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.Doza oshirib yuborilganda birinchi 24 soat ichida - teri oqarishi, ko‘ngil aynishi, diareya, qusish, epigastral sohada og‘riq; glyukoza almashinuvining buzilishi, metabolik atsidoz, taxikardiya, aritmiya, bosh og‘rig‘i, hamroh surunkali kasalliklarning kuchayishi.
Farmakologik xususiyatlari
Farmakoterapevtik guruh: O'RZ va «sovuq» simptomlarini bartaraf etish vositasi.
ATX kodi: R05X
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Kombinatsiyalangan preparat, virusga qarshi, interferonogen, isitmani tushiruvchi, og'riqni qoldiruvchi, antigistamin va angioprotektor ta'siriga ega. Paratsetamol og'riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sirga ega.
Askorbin kislotasi oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini tartibga solishda ishtirok etadi, kapillyarlarning normal o'tkazuvchanligi, qon ivishi, to'qimalarning regeneratsiyasi, organizmning immun reaksiyalarining rivojlanishida ijobiy rol o'ynaydi, S vitamini yetishmovchiligini to'ldiradi.
Kaltsiy glyukonat, kaltsiy ionlari manbai sifatida, gripp va o'tkir respirator virusli infeksiya (ORVI)da gemorragik jarayonlarni keltirib chiqaradigan oshgan o'tkazuvchanlik va tomirlarning mo'rtligini rivojlanishini oldini oladi, antiallergik ta'sir ko'rsatadi (mexanizmi noaniq).
Rimantadin gripp A virusiga nisbatan virusga qarshi faollikka ega. Gripp A virusining M2-kanallarini bloklab, uning hujayraga kirishi va ribonukleoproteidni ajratib chiqarishini buzadi, shu bilan viruslarning replikatsiyasining muhim bosqichini inhibe qiladi. Alfa va gamma interferonlar ishlab chiqarilishini induktsiya qiladi. Gripp B virusi chaqirgan grippda rimantadin antitoksik ta'sir ko'rsatadi.
Rutozid angioprotektordir. Kapillyarlarning o'tkazuvchanligi, shish va yallig'lanishni kamaytiradi, tomir devorini mustahkamlaydi. Eritrotsitlarning agregatsiyasini tormozlaydi va ularning deformatsiya darajasini oshiradi.
Loratadin — N1-gistamin retseptorlari blokatori, gistamin ajralishi bilan bog'liq to'qimalar shishining rivojlanishini oldini oladi.
Farmakokinetikasi
Paratsetamol. Absorbsiyasi yuqori. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 15 %. Gematoensefalik to'siqdan o'tadi. Jigarda uchta asosiy yo'l bilan metabolizmga uchraydi: glyukuronidlar bilan kon'yugatsiya, sulfatlar bilan kon'yugatsiya, jigar mikrosomal fermentlari bilan oksidlanish. Oxirgi holatda toksik oraliq metabolitlar hosil bo'ladi, ular keyinchalik glyutation bilan, so'ngra sistein va merkaptur kislotasi bilan kon'yugatsiyalanadi. Ushbu metabolizm yo'li uchun asosiy sitoxrom P450 izofermentlari CYP2E1 (asosan), CYP1A2 va CYP3A4 (ikkinchi darajali rol). Glyutation yetishmovchiligida ushbu metabolitlar gepatotsitlarning shikastlanishi va nekrozini chaqirishi mumkin. Qo'shimcha metabolizm yo'llari 3-gidroksiparatsetamolga gidroksillanish va 3-metoksiparatsetamolga metoksillanish bo'lib, ular keyinchalik glyukuronidlar yoki sulfatlar bilan kon'yugatsiyalanadi. Kattalarda glyukuronidlanish ustunlik qiladi. Paratsetamolning kon'yugatsiyalangan metabolitlari (glyukuronidlar, sulfatlar va glyutation bilan kon'yugatlar) past farmakologik (shu jumladan toksik) faollikka ega. Buyraklar orqali metabolitlar ko'rinishida, asosan kon'yugatlar shaklida, faqat 3 % o'zgarmagan holda chiqariladi. Keksalarda preparatning klirensi kamayadi va yarim chiqarilish davri oshadi.
Askorbin kislotasi me'da-ichak yo'lida (asosan ingichka ichakda) so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 25 %. Me'da-ichak yo'li kasalliklari (oshqozon va 12 barmoqli ichak yarasi, qabziyat yoki diareya, gijja bosqini, lyamblioz), yangi meva va sabzavot sharbatlari, ishqoriy ichimliklar iste'moli askorbin kislotasining ichakda so'rilishini kamaytiradi. Plazmadagi askorbin kislotasi konsentratsiyasi odatda taxminan 10-20 mkg/ml ni tashkil etadi. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng plazmadagi maksimal konsentratsiya vaqti — 4 soat. Osonlik bilan leykotsitlar, trombotsitlar, so'ngra barcha to'qimalarga o'tadi; eng yuqori konsentratsiya bezli organlar, leykotsitlar, jigar va ko'z gavharida aniqlanadi; platsentadan o'tadi.
Askorbin kislotasining leykotsitlar va trombotsitlardagi konsentratsiyasi eritrotsitlar va plazmadagidan yuqori. Yetishmovchilik holatlarida leykotsitlardagi konsentratsiya kechroq va sekinroq kamayadi va plazmadagi konsentratsiyaga qaraganda yetishmovchilikni baholash uchun yaxshiroq mezon hisoblanadi. Asosan jigarda dezoksiaskorbin kislotaga, so'ngra oksalat kislotasi va askorbat-2-sulfatga metabolizmga uchraydi. Buyraklar, ichak, ter orqali o'zgarmagan va metabolitlar ko'rinishida chiqariladi. Chekish va etanol iste'moli askorbin kislotasining parchalanishini (faolsiz metabolitlarga aylanishini) tezlashtiradi, organizmdagi zaxiralarni keskin kamaytiradi. Gemodializda chiqariladi.
Kaltsiy glyukonat. Og'iz orqali qabul qilingan kaltsiy glyukonatning taxminan 1/5-1/3 qismi ingichka ichakda so'riladi; bu jarayon ergokalsiferol, pH, ratsion xususiyatlari va kaltsiy ionlarini bog'lay oladigan omillar mavjudligiga bog'liq. Kaltsiy ionlari yetishmovchiligida va past kaltsiyli dieta qo'llanganda so'rilishi oshadi. Taxminan 20 % buyraklar orqali, qolgan 80 % ichak orqali chiqariladi.
Rimantadin. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng deyarli to'liq ichakda so'riladi. Absorbsiyasi sekin. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi — taxminan 40 %. Ta'sir hajmi — 17-25 l/kg. Burun sekretidagi konsentratsiyasi plazmadagidan 50 % yuqori. Jigarda metabolizmga uchraydi. 90 % dan ortig'i 72 soat ichida buyraklar orqali, asosan metabolitlar ko'rinishida, 15 % o'zgarmagan holda chiqariladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 2 barobar oshadi. Buyrak yetishmovchiligi va keksalarda, agar doza kreatinin klirensining kamayishiga mos ravishda tuzatilmasa, toksik konsentratsiyalarda to'planishi mumkin. Gemodializ rimantadinning klirensiga ahamiyatsiz ta'sir ko'rsatadi.
Rutozid. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng plazmada maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti — 1-9 soat. Asosan o't bilan, kamroq darajada buyraklar orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri — 10-25 soat.
Loratadin. Me'da-ichak yo'lida tez va to'liq so'riladi. Keksalarda maksimal konsentratsiya 50 % ga oshadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 97 %. Jigarda faol metabolit deskarbietoksiloratadin ishtirokida sitoxrom izofermentlari CYP3A4 va kamroq darajada CYP2D6 yordamida metabolizmga uchraydi. Gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi. Buyraklar va o't bilan chiqariladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va gemodializda farmakokinetikasi deyarli o'zgarmaydi.
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: qabul qilinganidan keyingi dastlabki 24 soat ichida — terining oqarishi, ko‘ngil aynishi, diareya, qusish, epigastral sohada og‘riq; glyukoza almashinuvining buzilishi, metabolik atsidoz (shu jumladan laktoatsidoz), gipokaliemiya, taxikardiya, aritmiya, bosh og‘rig‘i, hamroh surunkali kasalliklarning kuchayishi. Jigar faoliyati buzilishi simptomlari dozani oshirib yuborilgandan 12-48 soat o‘tib paydo bo‘lishi mumkin. Og‘ir dozani oshirib yuborishda — jigar yetishmovchiligi, progreslovchi ensefalopatiya, koma; o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, naychali nekroz (shu jumladan jigar og‘ir zararlanishi bo‘lmaganda ham).
Dozani oshirib yuborish chegarasi keksa bemorlarda, muayyan preparatlarni (masalan, jigar mikrosomal fermentlari induktorlari) qabul qilayotgan, spirtli ichimlik iste'mol qiladigan yoki ozib ketgan bemorlarda pasaygan bo‘lishi mumkin.
Davolash: SH-guruh donorlarini va glyutation sintezi prekursorlarini — metioninni dozani oshirib yuborilgandan keyin 8-9 soat ichida va atsetilsisteinni — 8 soat ichida yuborish. Oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya. Qo‘shimcha terapevtik chora-tadbirlar (metionin, atsetilsistein keyingi yuborilishi) zarurati paratsetamolning qondagi konsentratsiyasi va uni qabul qilgandan keyin o‘tgan vaqtga qarab aniqlanadi.