Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetika
Absorbsiya
Xlorheksidin og'iz orqali yoki mahalliy qo'llanilganda yomon so'riladi.
Mahalliy qo'llanilgandan so'ng, shikastlanmagan teriga xlorheksidin diglyukonati tashqi teri qatlamlariga adsorbsiya qilinadi, bu esa barqaror antimikrob ta'sirini keltirib chiqaradi. Farmakokinetik tadqiqotlarda taxminan 30 % xlorheksidin og'iz bo'shlig'ida qoldi, shundan so'ng xlorheksidin asta-sekin nafas bilan chiqariladi. Bemorlar taxminan 4 % xlorheksidinni yutadi.
Lidokainning sistematik absorpsiya tezligi kiritish joyi va yo'liga qarab farq qiladi. U oshqozon-ichak traktidan, shilliq qavatlardan va shikastlangan teridan tez so'riladi, ammo sistematik qon aylanishiga kirishdan oldin deyarli to'liq parchalanadi. Mahalliy qo'llanilgandan so'ng shilliq qavatlardan so'rilish perfuziya va umumiy doza bilan bog'liq. Qo'llanilgandan 30 daqiqa o'tgach, dozaning 17 % dan kamrog'i oshqozon-ichak traktida tiklanadi, va boshqa to'qimalarda 1,5 % dan kam.
Lidokainning mahalliy qo'llanilishidagi anestetik ta'siri tez rivojlanadi - 2 - 5 daqiqa ichida va 30 – 45 daqiqa davom etadi. Anesteziya yuzaki bo'lib, submukozal tuzilmalarni qamrab olmaydi.
Ta'sirlanish
Xlorheksidinning qon oqimidagi oqsillarga bog'lanishi og'iz orqali qo'llanilganda ahamiyatli emas.
Lidokain to'qimalar bo'ylab yaxshi taqsimlanadi (buyraklar, o'pka, jigar, yurak, yog' to'qimasi). Lidokain gematoensefalik to'siq va placenta orqali o'tadi va insonning sutida chiqariladi.
Metabolizm va chiqarilish
Xlorheksidin organizmda to'planmaydi. U sekin metabolizatsiya qilinadi, 10 % so'rilgan faol modda siydik bilan va 90 % najas bilan chiqariladi.
Lidokain birinchi marta jigar orqali o'tganda metabolizatsiya qilinadi. U jigarda dealkilatsiya qilinadi. Birinchi ikki metabolit farmakologik jihatdan faol hisoblanadi. Ba'zi bemorlarda bu ikki metabolit markaziy nerv tizimiga toksik ta'sir ko'rsatadi.
Lidokain organizmdan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi, 10 % organizmdan o'zgarmagan modda sifatida chiqariladi. Lidokainning biologik yarim chiqarilish davri kattalarda 1,5 dan 2 soatgacha davom etadi. Lidokain metabolitlarining biologik yarim chiqarilish davri 2 dan 10 soatgacha davom etadi.
Biologik yarim chiqarilish davri to'xtovsiz yurak yetishmovchiligi, jigar kasalliklari va miokard infarkti holatlarida uzayadi.
Farmakodinamik
Angal® S preparati mahalliy analjezik va antibakterial ta'sir ko'rsatadi. Preparat tomoqdagi yallig'lanishni kamaytiradi, og'izda og'riqni keltirib chiqaradigan og'ir bakterial infeksiyalarning rivojlanish imkoniyatini pasaytiradi va yutish va qichishish paytida og'riqni yengillashtiradi.
Lidokain gidrokloridi periferik mahalliy ta'sirga ega amid turidagi anestetikdir. U qo'llanilish joyida nerv impulsini o'tkazishni bloklamasdan, yuzaki analjezik ta'sir ko'rsatadi.
Mahalliy anestetik sifatida lidokain boshqa ushbu guruh preparatlari bilan bir xil ta'sir mexanizmidan foydalanadi, u sezgir, harakatlantiruvchi va vegetativ nerv tolalarida nerv impulslarini ishlab chiqarish va o'tkazishni bloklaydi. U hujayra membranalariga bevosita ta'sir ko'rsatadi, natijada natriy ionlarining nerv tolalariga kirishini inhibe qiladi. Anestezik ta'sirning taraqqiy etishi bilan periferik nervlarda elektr qizg'inlikning og'irligi oshadi, nerv impulsining o'tkazilishi sekinlashadi va harakat potentsialining qayta tiklanishi zaiflashadi, bu esa oxir-oqibat nerv impulsining to'liq bloklanishiga olib keladi. Umuman olganda, mahalliy anestetiklar vegetativ nervlarni, mayda miyelinlanmagan (og'riq hissi) va mayda miyelinlangan (og'riq, temperatura hissi) tolalarni katta miyelinlangan tolalarga (tegish, bosim hissi) qaraganda tezroq bloklaydi.
Molekulyar darajada lidokain natriy ion kanallarini nofaol holatda maxsus bloklaydi, bu esa harakat potentsialini ishlab chiqarishni to'xtatadi, lidokainning nervga yaqin joyda mahalliy qo'llanilishi paytida nerv impulsini o'tkazishni oldini oladi.
Xlorheksidin bis-biguanidli antiseptik bo'lib, gram-musbat (masalan, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) va kamroq darajada gram-manfiy mikroorganizmlarga antibakterial ta'sir ko'rsatadi, asosan vegetativ shaklga (xona haroratida bakterial sporlar ustida samarali emas). U dermatofitlar va qo'ziqorinlarga qarshi antifungal ta'sirga ham ega. U ba'zi lipofilik viruslarning (masalan, gripp virusi, gerpes virusi, OIV) infeksion faoliyatini tezda bloklaydi.
Preparat past konsentratsiyalarda bakteriyostatik sifatida, yuqori konsentratsiyalarda esa bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.
Xlorheksidin ijobiy zaryadga ega, shuning uchun u bakterial hujayra devorining manfiy zaryadlangan joylariga va ekstrasellyar tuzilmalarga adsorbsiya qilinadi. Adsorbsiya maxsus va bakterial hujayra devorining fosfatlarni o'z ichiga olgan joylarida joylashadi.
Xlorheksidin bakteriya sitoplazmatik membranasiga bog'lanadi. U tishlarning manfiy zaryadlangan yuzasiga, tish plakasiga yoki og'iz shilliq qavatiga adsorbsiya qilinadi, bu esa uning og'iz bo'shlig'ida uzoq vaqt davom etishini ta'minlaydi.