Dihidropiridin hosilasi – II avlod sekin kaltsiy kanallari blokatori, antianginal va gipotenziya ta'sirini ko'rsatadi. Alfa1-subbirligi L-turi kaltsiy kanalining S6 III va IV domenlari segmenti bilan bog'lanib, kaltsiy kanallarini bloklaydi, Ca2+ ning hujayraga transmembran o'tishini kamaytiradi (asosan qon tomirlarining silliq mushak hujayralarida, yurak mushak hujayralaridan ko'ra). Gipotenziya ta'sirining mexanizmi qon tomirlarining silliq mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri bo'shashtiruvchi ta'sir bilan bog'liq.

Amlodipin ta'sirining aniq mexanizmi stenokardiya holatida to'liq aniqlanmagan, lekin amlodipin ishemiyani quyidagi tarzda kamaytiradi:
Amlodipin periferik arteriyolalarni kengaytiradi va shu tariqa umumiy periferik qarshilikni (postyuklama) kamaytiradi, bu esa yurakning ishiga sarflanadi. Yurak urish tezligi o'zgarmagani uchun, yurakdagi yukning kamayishi energiya iste'molini va kislorodga bo'lgan ehtiyojni kamaytiradi.
Amlodipin ta'sirining mexanizmi, shuningdek, o'zgarmagan va ishemik miokard zonalarida asosiy koronar arteriyalar va koronar arteriyolalarni kengaytirishni o'z ichiga olishi mumkin. Ushbu dilatatsiya vazospastik stenokardiya (Prinsmetall stenokardiyasi yoki variant stenokardiyasi) bilan og'rigan bemorlarda miokardga kislorod yetkazib berishni oshiradi.
Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda amlodipinning bir martalik sutkalik dozi 24 soat davomida yotgan va turgan holatda arterial bosimning klinik jihatdan ahamiyatli pasayishini ta'minlaydi. Amlodipin sekin ta'sir boshlanishi tufayli o'tkir arterial gipotenziya keltirib chiqarmaydi. Stenokardiya bilan og'rigan bemorlarda amlodipinning bir martalik sutkalik dozi jismoniy yukni bajarish vaqtini oshiradi, stenokardiya hujumining rivojlanishini va ST segmentining depressiyasini (1 mm ga) kechiktiradi, stenokardiya hujumlari va nitroglycerin tabletkalarini iste'mol qilish tezligini kamaytiradi.
Dori hech qanday salbiy metabolik buzilishlar yoki qon plazmasidagi lipidlar o'zgarishlarini keltirib chiqarmaydi va diabet va podagra bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek, bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda qo'llanilishi mumkin.
Ishemik yurak kasalligi (IYK) bilan og'rigan bemorlarda qo'llanilishi
Amlodipin 5-10 mg dan foydalanish IYK bilan og'rigan bemorlarda stenokardiya bo'yicha kasalxonaga yotqizish va revasculyarizatsiya protseduralarini kamaytiradi, shuningdek, tromboz holatlarini kamaytiradi.
Yurak yetishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarda qo'llanilishi
II-IV NYHA klassifikatsiyasiga ko'ra yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda jismoniy mashqlar bilan o'tkazilgan gemodinamik tadqiqotlar va nazorat ostidagi klinik sinovlar natijalari amlodipin klinik yomonlashuvga olib kelmasligini ko'rsatdi, bu esa jismoniy yukni ko'tarish darajasi, chap qorincha chiqarish funksiyasi va klinik simptomatika tahlili natijalari bilan tasdiqlanadi. NYHA klassifikatsiyasiga ko'ra III-IV sinf yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, digoksin, diuretiklar va ACE inhibitörleri qabul qilgan bemorlarda amlodipin ta'sirini baholash uchun o'tkazilgan plasebo nazoratidagi tadqiqot natijalari amlodipin o'lim yoki yurak yetishmovchiligi o'limi va kasallik xavfini oshirmasligini ko'rsatdi.
NYHA klassifikatsiyasiga ko'ra III-IV sinf klinik yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, klinik simptomlar yoki birlamchi ishemik kasallik mavjudligini ko'rsatadigan ob'ektiv belgilar bo'lmagan holda, ACE inhibitörleri, digoksin va diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda amlodipin ta'sirini baholash uchun o'tkazilgan uzoq muddatli, plasebo nazoratidagi tadqiqot natijalari amlodipin yurak-qon tomir kasalliklari natijasida umumiy o'lim ko'rsatkichlariga ta'sir qilmasligini ko'rsatadi. Ushbu aholi guruhida, bemorlarning ko'rsatmalariga ko'ra, amlodipin qabul qilish ko'krak o'rtasida suyuqlik to'planishining ko'payishi bilan ko'proq bog'liq.
Ta'sirning boshlanish vaqti - 2-4 soat; ta'sir davomiyligi - 24 soat.

Arterial gipotenziya, mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, sinus tugunining zaiflik sindromi bo'lgan bemorlarda dori vositasini qo'llashda ehtiyot bo'lish zarur.

Davolash davomida tana vaznini nazorat qilish va stomatologga murojaat qilish kerak (og'riq, qonash va qizil og'izning gipertrofiyasini oldini olish uchun). Amlodipin K+, glyukoza, TG, umumiy xolesterin, LPNP, siydik kislota, kreatinin va urea azoti plazma konsentratsiyalariga ta'sir qilmaydi. Dori vositasini to'satdan to'xtatishdan qochish kerak, chunki bu stenokardiya oqimini yomonlashtirish xavfini oshiradi. Amlodipin tabletkalari gipertoniya krizi paytida tavsiya etilmaydi. Davolash davrida reproduktiv yoshdagi ayollar ishonchli kontratseptiv usullarni qo'llashlari kerak.

Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dori vositasini ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Og'ir yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha III-IV funktsional sinfi) bo'lgan bemorlarda uzoq muddatli plasebo nazoratli tadqiqotda o'pka shishining rivojlanish chastotasi amlodipin bilan davolangan guruhda plasebo olgan guruhga nisbatan yuqori bo'lgan. Kalsiy kanallari blokatorlari, jumladan amlodipin, to'xtovsiz yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, chunki ular kelajakda yurak-qon tomir asoratlari va o'lim xavfini oshirishi mumkin.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda amlodipinning yarim chiqarilish davri uzayadi va AUC qiymatlari yuqoriroq bo'ladi. Ushbu bemorlar toifasida dozaj bo'yicha tavsiyalar ishlab chiqilmagan, shuning uchun amlodipin qabulini eng past dozalar bilan boshlash kerak, davolashning boshida va dori dozasi oshirilganda ehtiyotkorlik bilan. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga dozani sekin titrlash va diqqat bilan kuzatish talab etiladi.

Qariyalar. Qariyalar uchun dori dozasi oshirilganda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi. Amlodipin plazma konsentratsiyasidagi o'zgarishlar buyrak funksiyasining buzilish darajasi bilan bog'liq emas. Amlodipin dializ paytida chiqarilmaydi.

Homiladorlik. Homiladorlik davrida qo'llash xavfsizligi aniqlanmagan. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotda, amlodipinning yuqori dozalarini qabul qilishda reproduktiv toksiklik kuzatilgan.

Emizish. Emizish davrida qo'llash xavfsizligi aniqlanmagan. Amlodipin emizikli sutga o'tishi noma'lum. Emizishni davom ettirish yoki to'xtatish yoki amlodipin bilan davolashni davom ettirish yoki to'xtatish qarori bolaga emizishning foydasi va onaga amlodipin bilan davolashning foydasini hisobga olgan holda qabul qilinishi kerak. Davolash davrida emizishni to'xtatish kerak.

Fertillik. Amlodipinning fertilitetga ta'siri bo'yicha klinik ma'lumotlar yetarli emas. Sichqonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotda erkak fertilitetiga salbiy ta'sir ko'rsatgan.

Bollar. 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun amlodipin qo'llanilishi bo'yicha tajriba yo'q.

Amlodipin qabul qilayotgan bemorlarda bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoq yoki qayt qilish alomatlari rivojlanishi mumkin, shuning uchun davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlarda ehtiyot bo'lish kerak.