Tabletkalar - 1 tab.:

Faol moddalar: amoksitsillin - 250 mg.

Yordamchi moddalar: magniy stearat, polividon, natriy kraxmal glykolat, mikrokristallik tsellyuloza.

Qoplama tarkibi: titanning dioksidi, talk, gipromelloza.

Tabletkalar, 20 dona 

Og'zaki terapiya uchun ko'rsatilgan amoksitsillin sezgir gram-musbat va gram-manfiy patogenlar tomonidan keltirilgan quyidagi bakterial infeksiyalar:

 

Ehtiyotkorlik bilan:

 

Infektsiyalar terapiyasi:

Odatda, terapiyani simptomlar yo'qolganidan keyin 2-3 kun davomida davom ettirish tavsiya etiladi. β-gemolitik streptokokk sabab bo'lgan infektsiyalar holatida, patogenni to'liq yo'q qilish uchun terapiya kamida 10 kun davom etishi kerak.

Parenteral terapiya og'zaki terapiya o'tkazish imkoni bo'lmagan va og'ir darajadagi infektsiyalarni davolashda ko'rsatiladi.

O'smirlar dozasi (kattalar va qariyalar bemorlarni o'z ichiga oladi):

Standart doz:

Odatda, kuniga 750 mg dan 3 g gacha amoksitsillinni bir necha qabulda qabul qilish tavsiya etiladi. Ba'zi hollarda, kuniga 1500 mg dozani bir necha qabulda cheklash tavsiya etiladi.

Qisqa terapiya kursi:

Oson infektsiyalar uchun: preparatni har bir kiritishda 3 g dan ikki marta kiritish, dozalar orasidagi interval 10 - 12 soat.

Bola dozasi (12 yoshgacha).

Bola uchun kunlik doz 25 - 50 mg/kg/kunda bir necha qabulda (maksimal 60 mg/kg/kunda) ko'rsatma va kasallikning og'irligiga qarab.

40 kg dan og'ir bolalar kattalar dozasi olishlari kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo'yicha dozani belgilash:

Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani kamaytirish kerak. Agar buyrak klirensi 30 ml/min dan kam bo'lsa, dozalar orasidagi intervalni oshirish yoki keyingi dozalarni kamaytirish tavsiya etiladi. Buyrak yetishmovchiligi holatida 3 g qisqa terapiya kurslari tavsiya etilmaydi.

O'smirlar (qariyalar bemorlarni o'z ichiga oladi):

Kreatinin klirensi ml/min | Doza | Kiritish orasidagi interval
> 30 | Dozani o'zgartirish talab etilmaydi | 
10-30 | 500 mg | 12 soat
< 10 | 500 mg | 24 soat

Gemodializda: 500 mg protsedura tugagandan so'ng kiritilishi kerak.

40 kg dan kam vaznga ega bolalarda buyrak funksiyasining buzilishi:

Kreatinin klirensi ml/min | Doza | Kiritish orasidagi interval
>30 | Dozani o'zgartirish talab etilmaydi | 
10-30 | 15 mg/kg | 12 soat
10 | 15 mg/kg | 24 soat

Endokarditning oldini olish.

Umumiy narkozda bo'lmagan bemorlarda endokarditning oldini olish uchun operatsiyadan 1 soat oldin 3 g amoksitsillin kiritilishi va zarurat tug'ilganda yana 3 g 6 soatdan keyin kiritilishi kerak.

Bollarga 50 mg/kg dozada amoksitsillin kiritish tavsiya etiladi.

Endokardit bo'yicha xavf guruhiga kiruvchi bemorlar to'g'risida batafsil ma'lumot va tavsiyalar uchun mahalliy rasmiy qo'llanmalarga murojaat qilish kerak. 

Yon ta'sirlari quyidagi tarzda tasniflanadi:

Tez-tez: 10%, yoki kamroq, lekin ko'proq 1%.

Kamdan-kam: 1%, yoki kamroq, lekin ko'proq 0.1%.

Juda kam. 0.1% yoki kamroq, lekin ko'proq 0.01%.

Juda juda kam, bitta holatlarni o'z ichiga oladi: 0.01% yoki kamroq.

Infektsiyalar va infeksiyalash:

Kamdan-kam:

Dori vositasining uzoq muddatli va takroriy qo'llanilishi superinfektsiya va qarshilik ko'rsatuvchi mikroorganizmlar yoki qo'ziqorinlar kolonizatsiyasiga olib kelishi mumkin, masalan, og'iz va vaginal kandidioz.

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar:

Juda kam:

Eozinofiliya va gemolitik anemiya.

Juda juda kam:

Leikopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, pancitopeniya, anemiya, mielosupressiya, agranulotsitoz, qon ketish va prothrombin vaqti uzayishi holatlari bitta holatlarda qayd etilgan. Barcha o'zgarishlar terapiya to'xtatilganda qaytariladigan bo'lgan.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar:

Juda kam:

Boğaz shishi, serum kasalligi, allergik vaskulit, anafilaksi va anafilaktik shok juda kam hollarda.

Nevrologik buzilishlar:

Juda kam:

Markaziy nerv tizimi tomonidan reaktsiyalar juda kam uchraydi va giperkineziya, bosh aylanishi va tutqanoqlarni o'z ichiga oladi. Tutqanoqlar buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yoki dori vositasining yuqori dozalarini qabul qilayotgan bemorlarda kuzatilishi mumkin.

Oshqozon-ichak buzilishlari:

Tez-tez:

Noqulaylik hissi, qayt qilish, ishtahani yo'qotish, qusish, gaz, suyuq najas, diareya, enantemalar (ayniqsa, og'iz shilliq qavatida), og'izda quruqlik, ta'm sezishning buzilishi. Odatda, sanab o'tilgan ta'sirlar yengil darajada bo'lib, ko'pincha terapiya davomida yo'qoladi yoki juda tezda to'xtatilgandan so'ng yo'qoladi. Ushbu asoratlarning chastotasini amoksitsillinni ovqat bilan birga qabul qilish orqali kamaytirish mumkin.

Agar og'ir davom etuvchi diareya rivojlansa, juda kam uchraydigan asorat, psevdomembranoz kolit ehtimolini hisobga olish kerak. Peristaltikani bostiruvchi dori vositalarini buyurish taqiqlanadi.

Juda kam:

Tilning qora rangga bo'yalishi.

Jigar va safro chiqarish tizimi tomonidan buzilishlar:

Kamdan-kam:

Jigar fermentlari darajasining o'rtacha darajada o'zgarishi. Jigar yallig'lanishi va xolesstatik saratonning kam hollari.

Terida va ostki yog' to'qimalarida buzilishlar:

Tez-tez:

Terida ekzantema, qichish, urtikariyalar ko'rinishidagi teri reaktsiyalari; tipik koropodob ekzantema terapiya boshlanishidan 5 - 11-kunlarda paydo bo'ladi. Urtikariya tezda rivojlanishi amoksitsillin uchun allergik reaktsiyani ko'rsatadi va terapiyani to'xtatishni talab qiladi.

Kamdan-kam:

Angionevrotik shish (Kvinke shishi), ekssudativ ko'p shaklli eritema, o'tkir umumiy pushti toshmalar, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, bulloz va eksfoliativ dermatit.

Buyraklar tomonidan buzilishlar:

Juda kam:

Juda kam hollarda o'tkir interstitsial nefrit.

Umumiy buzilishlar:

Juda kam:

Juda kam hollarda dori layoqatining rivojlanishi mumkin. 

Amoksitsillin aminobenzil penitsillin bo'lib, bakterial hujayra devorini sintezini inhibe qilish natijasida bakteritsid ta'sirga ega.

Turli sezgir organizmlar uchun MICning chegaraviy qiymatlari farq qiladi.

Enterobacteriaceae amoksitsillin bilan 8 mkg/ml konsentratsiyada inhibe qilinganida sezgir deb hisoblanadi va 32 mkg/ml dan yuqori konsentratsiyada rezistent deb hisoblanadi.

NCCLS tavsiyalariga muvofiq va NCCLS ko'rsatgan usullarni qo'llagan holda M. catarrhalis (β-laktamaza manfiy) va H. influenzae (β-laktamaza manfiy) 1 mkg/ml dan yuqori konsentratsiyalarda sezgir deb hisoblanadi va 4 mkg/ml dan yuqori konsentratsiyalarda rezistent deb hisoblanadi; Str.pneumoniae MIC 2 mkg/ml dan yuqori bo'lganda sezgir va 8 mkg/ml dan yuqori bo'lganda rezistent deb hisoblanadi.

Rezistent shtammlarning tarqalishi geografik jihatdan farq qiladi, shuning uchun og'ir infeksiyalarni davolashda mahalliy rezistentlik haqida ma'lumotga asoslanish tavsiya etiladi. Agar rezistent shtammlarning tarqalishi shunday darajada bo'lsa, preparatni qo'llashning maqsadga muvofiqligi shubha ostiga olinadigan bo'lsa, kamida ba'zi infeksiyalarni davolashda mutaxassisga murojaat qilish yaxshiroqdir.

So'rilish:

Amoksitsillinning mutlaq bioavailabilitysi dozadan va kiritish rejimidan bog'liq bo'lib, 75 dan 90% gacha bo'ladi. 250 mg dan 750 mg gacha bo'lgan dozalar uchun bioavailability (parametrlar: AUC va/yoki siydik bilan chiqarilish) dozaga mutanosib ravishda o'zgaradi. Yuqori dozalar so'rilishning pastroq bo'lishiga olib keladi. Ovqat iste'moli so'rilishga ta'sir qilmaydi. Amoksitsillin kislotalarga chidamli. Og'iz orqali bir martalik 500 mg qabul qilinganida, qon plazmasida amoksitsillin konsentratsiyasi 6-11 mg/l ni tashkil etadi. 3 g amoksitsillin bir martalik qabul qilinganidan so'ng, qon konsentratsiyasi 27 mg/l ga yetadi. Cmax plazmada preparat qabul qilinganidan 1 - 2 soat o'tgach kuzatiladi.

Tarqatish:

Amoksitsillinning taxminan 17% i plazma oqsillari bilan bog'langan holda mavjud. Preparatning terapevtik konsentratsiyasi plazmada, o'pkalarda, bronxial sekretda, o'rta quloq suyuqligida, safro va siydikda tezda erishiladi. Amoksitsillin yallig'langan miyaning qoplamalari orqali miya suyuqlig'iga kirishi mumkin. Amoksitsillin placenta orqali o'tadi va oz miqdorda emizikli sutda aniqlanadi.

Biotransformatsiya va eliminatsiya:

Amoksitsillin chiqarilishining asosiy joyi bu buyraklardir. Amoksitsillinning og'iz orqali qabul qilingan dozasi taxminan 60-80% 6 soat ichida o'zgarmagan faol shaklda buyraklar orqali chiqariladi va kichik fraksiya safroda chiqariladi. Taxminan 7-25% doza nofaol penitsilloik kislota holiga metabolizatsiya qilinadi. Plazmadagi yarim hayot muddati o'zgarmagan buyrak funksiyasiga ega bemorlarda 1-1.5 soatni tashkil etadi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yarim hayot muddati 5 dan 20 soatgacha farq qiladi. Modda gemodializga duchor bo'ladi. 

Birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi:

Allopurinol:

Allopurinol bilan birgalikda qo‘llash allergik teri reaksiyalarining rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Dijoksin:

Ospamoks preparati terapiyasi fonida dijoksinning so‘rilishi oshishi mumkin.

Antikoagulyantlar:

Amoksitsillin va antikoagulyantlar, masalan, kumarinlar bilan birgalikda qo‘llash, protrombin vaqti uzayishi sababli qon ketishlari ehtimolini oshirishi mumkin. Ospamoks bilan birga antikoagulyantlar tayinlanganda gomeostatik ko‘rsatkichlarni monitoring qilish talab etiladi.

Probenetsid:

Probenetsid amoksitsillinning buyraklar orqali chiqarilishini bostiradi va amoksitsillinning safro va qon ichidagi konsentratsiyasini oshiradi.

Boshqa antibiotiklar:

Amoksitsillinning ta'sirining antagonizmi mavjud bo‘lishi mumkin, agar bakteriostatik preparatlar: makrolidlar, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar va xloramfenikol bilan birga tayinlansa.

Metotreksat:

Metotreksat va amoksitsillinni birgalikda qo‘llash metotreksat toksikligini oshirishi mumkin, ehtimol amoksitsillin tomonidan metotreksatning tubulyar buyrak sekretsiyasini raqobatlashuvchi inhibisiya natijasida.

Amoksitsillinni quyidagi preparatlar bilan ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak:

Og‘iz orqali qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlar:

Amoksitsillin qo‘llanishi estrogen va progesteronning qon ichidagi konsentratsiyasining vaqtinchalik kamayishiga olib kelishi mumkin va kontratseptivlarning samaradorligini pasaytirishi mumkin. Shu sababli amoksitsillin davolanishi davomida qo‘shimcha ravishda boshqa gormonal bo‘lmagan kontratseptiv usullarni qo‘llash tavsiya etiladi. 

Belgilari:

Amoksitsillin odatda o'tkir toksik ta'sirlarni keltirib chiqarmaydi, hatto tasodifan yuqori dozalarni qabul qilganda ham. Dozadan oshirish oshqozon-ichak buzilishlari, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi bilan namoyon bo'lishi mumkin. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda katta dozalar bilan amoksitsillin dozadan oshirilishi nefrotoksiklik va kristalluriya belgilari bilan birga bo'lishi mumkin.

Terapya:

Amoksitsillin uchun maxsus antidot mavjud emas.

Terapya faollashtirilgan uglerodni kiritishni o'z ichiga oladi (odatda oshqozonni yuvish uchun ko'rsatmalar yo'q) yoki simptomatik choralarni. Suv-elektrolit muvozanatiga alohida e'tibor berish kerak. Gemodializ qo'llanilishi mumkin. 

Amoksitsillin terapiyasini boshlashdan oldin, penitsillinlar va tsefalosporinlarga nisbatan allergik reaktsiyalar tarixida yo'qligini tasdiqlash muhimdir, bu esa kesishgan allergik reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin (10 - 15%).

Penitsillin terapiyasi fonida og'ir, ba'zan o'lim bilan tugaydigan allergik reaktsiyalar (anafilaktoid) rivojlanishi haqida xabarlar mavjud. Ushbu reaktsiyalar ko'proq beta-laktamlarga nisbatan allergik tarixi bo'lgan odamlarda kuzatiladi.

Og'ir oshqozon-ichak buzilishlari, diareya va qusish mavjud bo'lsa, Ospamoksni qo'llashdan saqlanish kerak, chunki ushbu holatlar uning so'rilishini kamaytirishi mumkin. Bunday bemorlarga parenteral amoksitsillin shaklini tayinlash tavsiya etiladi.

Og'ir davomli diareya rivojlanganda, psevdomembranoz kolit ehtimolini hisobga olish kerak (ko'p hollarda Clostridium difficile tomonidan keltirib chiqariladi).

Amoksitsillin uzoq muddat qo'llanilganda, ba'zi hollarda unga chidamli bakteriyalar va qo'ziqorinlarning o'sishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli, bemorlar superinfektsiya rivojlanishi uchun diqqat bilan kuzatilishi kerak.

Amoksitsillinni og'zaki qabul qilishdan so'ng anafilaktik shok va boshqa og'ir allergik reaktsiyalar kam uchraydi. Bunday reaktsiya yuzaga kelganda, tezkor tadbirlar majmuasini o'tkazish zarur: venaga epinefrin kiritish, keyin antihistamin preparatlar, hajmni tiklash va glukokortikoidlarni kiritish. Bemorlar ehtiyoj bo'lganda diqqat bilan kuzatilishi va boshqa terapevtik protseduralarga muhtoj.

Amoksitsillinning siydikda yuqori konsentratsiyasi preparatning siydik kateterida precipitatsiyasini keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun kateterlarni vaqti-vaqti bilan tekshirish kerak.

Amoksitsillinni yuqori dozada qo'llashda amoksitsillin kristaluriya xavfini minimallashtirish maqsadida suyuqlik iste'moli va chiqarilishini etarli darajada nazorat qilish muhimdir.

Majburiy diurez amoksitsillin konsentratsiyasini qon plazmasida kamayishiga olib keladi, bu uning chiqarilishini tezlashtiradi.

Diareya dori-darmonlarning so'rilishini yomonlashtirishi va samaradorligini kamaytirishi mumkin.

Amoksitsillin terapiyasi fonida siydikda glyukoza mavjudligini aniqlashda fermentativ glyukozaoksidant usullarini qo'llash tavsiya etiladi. Kimyoviy usullarni qo'llaganda, siydikda amoksitsillin yuqori konsentratsiyasi tadqiqotning tez-tez noto'g'ri ijobiy natijalariga sabab bo'lishi mumkin.

Amoksitsillin homilador ayollarda siydikdagi estriol konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.

Yuqori konsentratsiyalarda amoksitsillin glyukozaning darajasini kamaytirishi mumkin.

Amoksitsillin kolorimetrik tahlilni qo'llaganda oqsil tadqiqotlari natijalariga ta'sir qilishi mumkin.  

Preparatni homiladorlikda qo'llash faqat onaga kutilayotgan foyda bolaning potentsial xavfidan oshganda mumkin.

Emizish davrida preparatni qo'llash zarur bo'lsa, ona sut berishni to'xtatish masalasini hal qilish kerak.

Bolalarda, erta tug'ilgan va yangi tug'ilgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak: buyrak, jigar va gematologik ko'rsatkichlarni nazorat qilish zarur.