Depressiyalar (ayniqsa, xavotir, ajitasiya va uyqu buzilishlari bilan, shu jumladan bolalik davrida, endogen, involyutsion, reaktiv, nevrotik, dori vositasida, organik miya zararlanishlarida, alkogol qochishida), shizofrenik psixozlar, aralash emotsional buzilishlar, xulq-atvor buzilishlari (faollik va diqqat), nerv bulimiyasi, taranglik bosh og'rig'i, migren, neyropatik og'riq, onkologik bemorlarda surunkali og'riqlar, revmatik og'riqlar, kechki enurez (pufakning gipotoniyasi bo'lgan bemorlardan tashqari), oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi. 

O'tkir davr va miokard infarktidan keyingi erta tiklanish davri, o'tkir alkogol intoksikatsiyasi, o'tkir uyqu dori-darmonlari, analjeziklar va psixotrop dori-darmonlar bilan intoksikatsiya, yopiq burchakli glaukoma, og'ir AV va ichki yurak o'tkazuvchanligi buzilishlari (His to'sig'i poyasining blokadasi, AV II daraja blokadasi), emizish davri, 6 yoshgacha bolalar (ichga qabul qilish uchun), 12 yoshgacha bolalar (musht va venaga kiritish uchun), MAO inhibitori bilan bir vaqtda davolash va ularni qo'llashdan 2 hafta oldin, amitriptilinga yuqori sezgirlik. 

Ichki qabul uchun boshlang'ich dozasi 25-50 mg kechasi. Keyin 5-6 kun davomida doza individual ravishda 150-200 mg/kun ga oshiriladi (dozaning katta qismi kechasi qabul qilinadi). Agar ikkinchi hafta davomida yaxshilanish bo'lmasa, kunlik doza 300 mg ga oshiriladi. Depressiya belgilari yo'qolganida, doza 50-100 mg/kunga kamaytiriladi va terapiya kamida 3 oy davomida davom etadi. Qariyalar uchun yengil buzilishlarda doza 30-100 mg/kunga, odatda 1 marta/kunga kechasi, terapevtik ta'sirga erishilgandan so'ng minimal samarali dozalarga o'tiladi - 25-50 mg/kunga.

Bolalarda kechki enurezda 6-10 yoshda - 10-20 mg/kunga kechasi, 11-16 yoshda - 25-50 mg/kunga.

V/m - boshlang'ich doza 50-100 mg/kunga 2-4 marta kiritiladi. Zarurat bo'lsa, doza asta-sekin 300 mg/kunga oshirilishi mumkin, istisno holatlarda - 400 mg/kunga.

Asabiy tizim tomondan: uyquchanlik, asteniya, hushdan ketish holatlari, bezovtalik, dezorientatsiya, hayajon, gallyutsinatsiyalar (ayniqsa, qariyalar va Parkinson kasalligi bilan og'rigan bemorlarda), xavotir, harakat bezovtaligi, manik holat, gipomanik holat, agressivlik, xotira buzilishi, depersonalizatsiya, depressiyaning kuchayishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, uyqusizlik, dahshatli tushlar, yutqirishi, psixoz simptomlarining faollashuvi, bosh og'rig'i, miyoklonus, dizartiya, tremor (ayniqsa, qo'llar, bosh, til), periferik nevropatiya (paresteziya), miyastenia, miyoklonus, ataksia, ekstrapiramidal sindrom, epileptik tutqanoqlarning tezlashuvi va kuchayishi, EEGda o'zgarishlar.

Yurak-qon tomir tizimi tomondan: ortostatik gipotenziya, takikardiya, o'tkazuvchanlik buzilishi, bosh aylanishi, EKGda noaniq o'zgarishlar (ST intervali yoki T to'lqini), aritmiya, qon bosimining labilligi, ichki yurak o'tkazuvchanligi buzilishi (QRS kompleksining kengayishi, PQ intervalining o'zgarishi, His to'siqlarining blokadasi)

Ovqat hazm qilish tizimi tomondan: qozonish, yurak qizishi, qusish, gastralgiya, ishtahaning oshishi yoki kamayishi (og'irlikning oshishi yoki kamayishi), stomatit, ta'mning o'zgarishi, diareya, tilning qorayishi; kamdan-kam hollarda - jigar funksiyasining buzilishi, xolestatik saraton, gepatit.

Endokrin tizim tomondan: testikullar shishishi, ginekomaştiya, sut bezlarining kattalashishi, galaktoreya, libido o'zgarishi, potensiyaning pasayishi, gipoglikemiya yoki giperglikemiya, giponatriemiya (vasopressin ishlab chiqarishining pasayishi), ADHning noaniq sekretsiya sindromi.

Qon hosil qilish tizimi tomondan: agranulotsitoz, leykopeeniya, trombotsitopeniya, purpura, eozinofiliya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, teri qichishi, urtikarija, fotosensibilizatsiya, yuz va til shishishi.

Antikolinergik faoliyat bilan bog'liq ta'sirlar: og'izda quruqlik, takikardiya, akkomodatsiya buzilishi, ko'rishning noaniqligi, midriya, ichki ko'z bosimining oshishi (faqat tor old kamerali odamlar uchun), ich qotishi, paralitik o'tkazuvchanlik, siydikni ushlab qolish, terlashning kamayishi, ongni chalkashtirish, deliriy yoki gallyutsinatsiyalar.

Boshqalar: soch to'kilishi, quloqda shovqin, shishlar, giperpireksiya, limfa tugunlarining kattalashishi, pollakiuriya, gipoproteinemiya. 

Antidepressant triikiklik birikmalar guruhidan, dibenzoatsiklogepatdin hosilasi.

Antidepressiv ta'sir mexanizmi noradrenalinning sinapslarda va/yoq serotoninning Markaziy Nerv Tizimida konsentratsiyasini oshirish bilan bog'liq bo'lib, bu mediatori qaytarib olishni bostirish orqali amalga oshiriladi. Uzoq muddatli qo'llanilishida β-adrenoreseptorlar va bosh miya serotonerjik reseptorlarining funksional faoliyatini pasaytiradi, adrenerjik va serotonerjik uzatishni normallashtiradi, depressiv holatlarda buzilgan bu tizimlarning muvozanatini tiklaydi. Tashvishli-depressiv holatlarda tashvishni, ajitatsiyani va depressiv namoyishlarni kamaytiradi.

Shuningdek, ba'zi analjezik ta'sir ko'rsatadi, bu esa CNSda monoaminlar konsentratsiyasidagi o'zgarishlar, ayniqsa serotonin bilan va endogen opioid tizimlariga ta'siri bilan bog'liq bo'lishi mumkin.

Aniq periferik va markaziy antikolinergik ta'sirga ega, bu esa m-xolinreseptorlarga yuqori yaqinlik bilan bog'liq; histamin H1-reseptorlariga yaqinlik bilan bog'liq kuchli sedativ ta'sir va alfa-adrenoblokirovka qiluvchi ta'sirga ega.

Asab bulimiyasida terapevtik ta'sir mexanizmi aniqlanmagan (depressiya bilan o'xshash bo'lishi mumkin). Amitriptilin bulimiyada depressiyasiz va depressiya bilan kasallangan bemorlarda aniq samaradorligini ko'rsatdi, bu holda bulimiyaning kamayishi depressiyaning o'zini zaiflashishi bilan birga bo'lmasligi mumkin.

Kecha siydikni ushlab turishdagi samaradorligi, ehtimol, antikolinergik faoliyat bilan bog'liq bo'lib, bu siydik pufagining cho'zilish qobiliyatini oshiradi, to'g'ridan-to'g'ri β-adrenenergik stimulyatsiya, alfa-adrenoreseptorlari agonistlarining faoliyati bilan birga sphinkterning tonusini oshiradi va serotonin qaytarib olishni markaziy blokirovka qiladi.

Yarali kasallikka qarshi ta'sir ko'rsatadi, mexanizmi oshqozonning parietal hujayralarida histamin H2-reseptorlarini blokirovka qilish qobiliyati bilan bog'liq, shuningdek, sedativ va m-xolinoblokirovka qiluvchi ta'sir ko'rsatadi (oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi paytida og'riq sindromini kamaytiradi, yarani tezroq tuzalishiga yordam beradi).

Umumiy anesteziya o'tkazilganda qon bosimini va tana haroratini pasaytiradi. MAOni inhibe qilmaydi.

Antidepressiv ta'sir 2-3 hafta davomida qo'llanilgandan so'ng rivojlanadi.

Farmakokinetika
Amitriptilinning biofaolligi 30-60% ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish 82-96%. Vd - 5-10 l/kg. Faol metabolit nortiptilin hosil bo'lishi bilan metabolizatsiya qilinadi.
T1/2 - 31-46 soat. Asosan buyraklar orqali chiqariladi. 

Amitriptilin homiladorlikda, ayniqsa I va III trimesterlarda, faqat zarur hollarda qo'llanilishi kerak. Amitriptilin homiladorlikda xavfsizligini o'rganish uchun yetarli va qat'iy nazorat ostida klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Amitriptilin qabulini tug'ilish kutilayotganidan kamida 7 hafta oldin asta-sekin to'xtatish kerak, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda bekor qilish sindromining rivojlanishini oldini olish uchun.

Eksperimental tadqiqotlarda amitriptilin teratogen ta'sir ko'rsatgan.

Emizish davrida qo'llanilishi taqiqlangan. Sut bilan ajralib chiqadi va emizuvchi bolalarda uyquchanlikni keltirib chiqarishi mumkin.

Jigar funksiyasi buzilishi bilan qo'llanishi
Jigar funksiyasi buzilishi bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Buyrak funksiyasi buzilishi bilan qo'llanishi
Buyrak funksiyasi buzilishi bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Bola yoshida qo'llanishi
Taqiqlash: 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (ichga qabul qilish uchun), 12 yoshgacha bo'lgan bolalar (muskul ichiga va venaga kiritish uchun).

Qariyalar uchun qo'llanishi
Qariyalar orasida dori psixozlarining rivojlanishini keltirib chiqarishi mumkin, asosan kechqurun (dori to'xtatilgandan so'ng bir necha kun ichida o'tadi), shuningdek, paralitik ichak to'siqligini keltirib chiqarishi mumkin.

Ishemik yurak kasalligi, aritmiya, yurak blokadalari, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, arterial gipertoniya, insult, surunkali alkogolizm, tirotoxikoz, qalqonsimon bez dori vositalari bilan davolanishda, jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilishi bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Amitriptilin bilan davolanish davomida yotgan yoki o'tirgan holatdan vertikal holatga o'tishda ehtiyotkorlik zarur.

Amitriptilin qabulini to'satdan to'xtatish bekor qilish sindromining rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Amitriptilin 150 mg/kun dan yuqori dozalarida konvulsiv tayyorgarlik darajasini pasaytiradi; konvulsiv sindrom rivojlanish xavfini oshiradigan boshqa omillar mavjud bo'lsa, shuningdek, konvulsiyaga moyil bemorlarda epileptik tutqanoq rivojlanish xavfini hisobga olish kerak (shu jumladan, har qanday etiologiyadagi miya shikastlanishlari, antipsixotik dori vositalarini bir vaqtda qo'llash, etanolni to'xtatish yoki konvulsiyaga qarshi faoliyatga ega dori vositalarini bekor qilish davrida).

Depressiya bilan og'rigan bemorlarda o'z joniga qasd qilish urinishlari mumkinligini hisobga olish kerak.

Elektroshok terapiyasi bilan birga faqat ehtiyotkor tibbiy nazorat shartida qo'llanilishi kerak.

Moyil bemorlar va qariyalar orasida dori psixozlarining rivojlanishini keltirib chiqarishi mumkin, asosan kechqurun (dori to'xtatilgandan so'ng bir necha kun ichida o'tadi).

Paralitik ichak to'siqligini keltirib chiqarishi mumkin, asosan surunkali q constipatsiya, qariyalar yoki yotishga majbur bo'lgan bemorlarda.

Umumiy yoki mahalliy anesteziya o'tkazishdan oldin anesteziologga bemorning amitriptilin qabul qilayotganini xabar berish kerak.

Uzoq muddatli qo'llanishda kariyes chastotasining oshishi kuzatiladi. Riboflavin ehtiyojining oshishi mumkin.

Amitriptilin MAO inhibitori bekor qilinganidan keyin 14 kundan oldin qo'llanilishi mumkin emas.

Adrenergik va simpatomimetiklar, shu jumladan epinefrin, efedrin, izoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin bilan bir vaqtda qo'llanilishi kerak emas.

Boshqa antikolinergik ta'sir ko'rsatadigan dori vositalari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Amitriptilin qabul qilish davomida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'yilmaydi.

Davolash davrida yuqori diqqat va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan saqlanish kerak. 

Bir vaqtda markaziy nerv tizimiga ta'sir ko'rsatuvchi preparatlar bilan qo'llanilganda, markaziy nerv tizimiga ta'sir ko'rsatish, gipotenziya ta'siri, nafas olishni bostirish ta'sirining sezilarli darajada kuchayishi mumkin.

Bir vaqtda antixolinergik faoliyatga ega preparatlar bilan qo'llanilganda, antixolinergik effektlarning kuchayishi mumkin.

Bir vaqtda simpatomimetik vositalarning yurak-qon tomir tizimiga ta'sirining kuchayishi va yurak ritmi buzilishlari, takikardiya, og'ir arterial gipertenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Bir vaqtda antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) bilan qo'llanilganda, metabolizm o'zaro bostiriladi, bu esa tutqanoq tayyorligi chegarasining pasayishiga olib keladi.

Bir vaqtda antihipertenziv vositalar bilan (klonidin, guanetidin va ularning hosilalari bundan mustasno) qo'llanilganda, antihipertenziv ta'sirning kuchayishi va ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Bir vaqtda MAO inhibitorlari bilan qo'llanilganda, gipertonik kriz rivojlanishi mumkin; klonidin, guanetidin bilan - klonidin yoki guanetidinning gipotenziya ta'sirining kamayishi mumkin; barbituratlar, karbamazepin bilan - amitriptilin ta'sirining oshishi natijasida uning metabolizmining oshishi mumkin.

Sertalin bilan bir vaqtda qo'llanilganda serotonin sindromining rivojlanishi holati tasvirlangan.

Bir vaqtda sukralfat bilan qo'llanilganda amitriptilinning so'rilishi kamayadi; fluvoxamin bilan - amitriptilinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va toksik ta'sir rivojlanish xavfi oshadi; fluoksetin bilan - amitriptilinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va fluoksetin ta'sirida CYP2D6 izofermentining bostirilishi natijasida toksik reaktsiyalar rivojlanadi; xinin bilan - amitriptilin metabolizmining sekinlashishi mumkin; tsimetidin bilan - amitriptilin metabolizmining sekinlashishi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishi va toksik effektlarning rivojlanishi mumkin.

Bir vaqtda etanol bilan qo'llanilganda, etanol ta'siri kuchayadi, ayniqsa davolashning birinchi bir necha kunlari davomida.