-
Qo'llanilishi
Infeksion-yallig‘lanish kasalliklari, grammanfiy mikroorganizmlar (gentamitsin, sizomitsin va kanamitsinga chidamli) yoki gram-musbat va grammanfiy mikroorganizmlar birikmasi bilan chaqirilgan:
nafas yo‘llari infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiyemasi, o‘pka abssessi);
sepsis;
septik endokardit;
Markaziy asab tizimi infeksiyalari (shu jumladan, meningit);
qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari (jumladan, peritonit);
siydik-jinsiy yo‘llar infeksiyalari (pielonefrit, tsistit, uretrit);
yiringli teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (jumladan, infeksiyalangan kuyiklar, infeksiyalangan yaralar va turli kelib chiqishli toshmalar);
o‘t yo‘llari infeksiyalari;
to‘qima va bo‘g‘imlar infeksiyalari (jumladan, osteomiyelit);
jarohat infeksiyasi;
operatsiyadan keyingi infeksiyalar.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
gipersensitivlik (shu jumladan boshqa aminoglikozidlarga o'tmishda);
eshtish nervi nevriti;
og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi azotemiya va uremiya bilan;
homiladorlik.
Ehtiyotkorlik bilan - miasteniya, parkinsonizm, botulizm (aminoglikozidlar nerv-mushak o'tkazuvchanligini buzishi mumkin, bu skelet mushaklarining yanada zaiflashuviga olib keladi), degidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tug'ilgan davr, muddatidan oldin tug'ilgan bolalar, keksalik, laktatsiya davri.
-
Qo'llash usuli
Vnutrimushtsachno, vnutrivenno (struyno, 2 daqiqa davomida, yoki kapelno), kattalar va 6 yoshdan katta bolalarga - har 8 soatda 5 mg/kg yoki har 12 soatda 7,5 mg/kg; bakterial siydik yo‘llari infeksiyalari (murakkab bo‘lmagan) - har 12 soatda 250 mg; gemodializ seansidan so‘ng qo‘shimcha doza buyurilishi mumkin - 3-5 mg/kg. Kattalar uchun maksimal doza - 15 mg/kg/kun, lekin 10 kun davomida kuniga 1,5 g dan oshmasligi kerak. Vena ichiga yuborish davomiyligi - 3-7 kun, mushak ichiga - 7-10 kun. Muddatidan oldin tug‘ilgan chaqaloqlarga boshlang‘ich doza - 10 mg/kg, so‘ngra har 18-24 soatda 7,5 mg/kg; yangi tug‘ilgan va 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga boshlang‘ich doza - 10 mg/kg, so‘ngra har 12 soatda 7,5 mg/kg 7-10 kun davomida.
Kuygan bemorlarga T1/2 (1-1,5 soat) qisqaroq bo‘lgani uchun har 4-6 soatda 5-7,5 mg/kg doza talab qilinishi mumkin. Mushak ichiga yuborish uchun flakon tarkibiga 250 mg yoki 500 mg ga 2-3 ml inyektsiya uchun suv qo‘shib tayyorlangan eritma ishlatiladi. Vena ichiga amikatsin 30-60 daqiqa davomida tomchilab yuboriladi, zarur bo‘lsa, struyno yuboriladi.
Vena ichiga yuborish (struyno) uchun flakon tarkibiga 250 mg yoki 500 mg ga 2-3 ml inyektsiya uchun suv yoki 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% dekstroza eritmasi qo‘shib tayyorlangan eritma ishlatiladi. Vena ichiga yuborish (kapelno) uchun flakon tarkibi 200 ml 5% dekstroza eritmasi yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi. Vena ichiga yuborish uchun eritmadagi amikatsin konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, jigar funksiyasining buzilishi ("jigar" transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya).
Qon yaratuvchi organlar tomonidan: anemiya, leyopeniya, granulositopeniya, trombotsitopeniya.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, neyrotoksik ta'sir (mushaklarning qisilishi, uvishish hissi, qichishish, epileptik tutqanoq), nerv-mushak uzatishining buzilishi (nafas olishning to'xtashi).
Sezgi organlari tomonidan: ototoksiklik (eshitishning pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytmas karsoqlik), vestibulyar apparatga toksik ta'sir (harakatlarning diskoordinatsiyasi, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, qusish).
Siydik ajratish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik - buyrak funksiyasining buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya).
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, terining giperemiyasi, isitma, Kvinke shishi.
Mahalliy: in'ektsiya joyida og'riqlilik, dermatit, flebit va periflebite (vena ichiga yuborilganda).
-
Farmakologik xususiyatlari
Aminoglikozidlar guruhiga mansub yarim sintetik keng ta'sir doirasiga ega antibiotik, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. 30S ribosoma subbirligiga bog'lanib, transport va matritsali RNK kompleksi hosil bo'lishiga to'sqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi, shuningdek, bakteriyalarning sitoplazmatik membranalarini buzadi.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan yuqori faollikka ega: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; ayrim gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan: Staphylococcus spp. (shu jumladan penitsillinga, ayrim tsefalosporinlarga chidamli).
Streptococcus spp. ga nisbatan o'rtacha faollikka ega.
Benzilpenitsillin bilan bir vaqtda buyurilganda Enterococcus faecalis shtammlariga nisbatan sinergizm ta'siri namoyon bo'ladi.
Preparatga anaerob mikroorganizmlar chidamli.
Amikatsin boshqa aminoglikozidlarni inaktivatsiya qiluvchi fermentlar ta'sirida faolligini yo'qotmaydi va tobramitsin, gentamitsin va netilmisinga chidamli Pseudomonas aeruginosa shtammlariga nisbatan faol bo'lib qolishi mumkin.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Farmatsevtik jihatdan penitsillinlar, geparin, tsefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin V, gidroxlorotiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, V va S guruhi vitaminlari, kaliy xlorid bilan mos kelmaydi. Karbenitsillin, benzilpenitsillin, tsefalosporinlar bilan o‘zaro ta’sirda sinergizm namoyon qiladi (og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan birga qo‘llanganda aminoglikozidlarning samaradorligi pasayishi mumkin).
Nalidiks kislotasi, polimiksin V, tsisplatin va vankomitsin oto- va nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi. Diuretiklar (ayniqsa, furosemid), tsefalosporinlar, penitsillinlar, sulfanilamidlar va nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar nefron kanallari orqali faol sekretsiya uchun raqobatlashib, aminoglikozidlarning eliminatsiyasini bloklaydi, ularning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi va nefro- hamda neyrotoksiklikni kuchaytiradi. Kurarega o‘xshash preparatlarning miorelaksatsion ta’sirini kuchaytiradi.
Metoksifluran, parenteral yuboriladigan polimiksinlar, kapreomitsin va nerv-mushak uzatishni bloklovchi boshqa dori vositalari (ingalyatsion anesteziya uchun galogenlangan uglevodorodlar, opioid analgetiklar), sitratli konservantlar bilan katta miqdorda qon quyish nafas olish to‘xtab qolish xavfini oshiradi. Indometatsinning parenteral yuborilishi aminoglikozidlarning toksik ta’sirlarini rivojlanish xavfini oshiradi (yarim chiqarilish davrining uzayishi va klirensning pasayishi). Antimiastenik dori vositalarining samaradorligini pasaytiradi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: toksik reaksiyalar (eshitishning yo‘qolishi, ataksiya, bosh aylanishi, siyishning buzilishi, chanqoq, ishtahaning pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, quloqlarda shovqin yoki tiqilib qolganlik hissi, nafas olishning buzilishi).
Davolash: nerv-mushak uzatishining blokadasi va uning oqibatlarini bartaraf etish uchun - gemodializ yoki peritoneal dializ; antixolinesteraza vositalari, kalsiy tuzlari (Ca2+), sun’iy nafas oldirish, boshqa simptomatik va yordamchi terapiya.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Qo‘llashdan oldin ajratilgan qo‘zg‘atuvchilarning sezuvchanligini aniqlashadi, 30 mkg amikatsin saqlovchi disklar yordamida. O‘sishdan xoli zona diametri 17 mm va undan ko‘p bo‘lsa, mikroorganizmlar sezuvchan hisoblanadi, 15 dan 16 mm gacha – o‘rtacha sezuvchan, 14 mm dan kam – chidamli.
Plazmadagi amikatsin konsentratsiyasi 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (terapevtik konsentratsiya 15-25 mkg/ml hisoblanadi).
Davolash davrida buyraklar, eshitish nervi va vestibulyar apparat funksiyasini kamida haftada 1 marta nazorat qilish zarur.
Nefrotoksiklik rivojlanish ehtimoli buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shuningdek yuqori dozalarda yoki uzoq muddat buyurilganda yuqoriroq (bu toifadagi bemorlarda buyrak funksiyasini har kuni nazorat qilish talab qilinishi mumkin).
Audiometrik testlar qoniqarsiz bo‘lsa, preparat dozasini kamaytiradilar yoki davolashni to‘xtatadilar.
Siysuv chiqarish yo‘llarining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari bo‘lgan bemorlarga adekvat diurezda suyuqlik miqdorini oshirish tavsiya etiladi.
Ijobiy klinik dinamika bo‘lmasa, rezistent mikroorganizmlar rivojlanishi ehtimolini yodda tutish kerak. Bunday hollarda davolashni to‘xtatish va mos terapiyani boshlash zarur.
Preparat tarkibidagi natriy disulfit bemorlarda allergik asoratlar (anafilaktik reaksiyalargacha) rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin, ayniqsa allergik anamnezga ega bemorlarda.