-
Tarkibi
Har bir 2 ml eritma quyidagilarni o'z ichiga oladi:
100mg/2ml doza uchun:
faol modda: amikatsin sulfat (amikatsin sulfat ko'rinishida) - 100 mg;
yordamchi moddalari: metilparaben, propilparaben, natriy metabisulfit, natriy sitrat digidrat, in'ektsiya uchun suv.
500mg/2ml doza uchun:
faol modda: amikatsin sulfat (amikatsin sulfat ko'rinishida) - 500 mg;
yordamchi moddalari: metilparaben, propilparaben, natriy metabisulfit, natriy sitrat digidrat, in'ektsiya uchun suv.
-
Qo'llanilishi
Grammanfiy mikroorganizmlar (gentamitsin, sizomitsin va kanamitsinga chidamli) yoki grammanfiy va grampozitiv mikroorganizmlar assotsiatsiyalari keltirib chiqargan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:
nafas yo‘llari infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiyemasi, o‘pka abssessi);
sepsis;
septik endokardit; markaziy asab tizimi infeksiyalari (shu jumladan, meningit);
qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari (jumladan, peritonit);
siydik-jinsiy yo‘llar infeksiyalari (pielonefrit, tsistit, uretrit, prostatit, gonoreya);
teri va yumshoq to‘qimalarning yiringli infeksiyalari (jumladan, infeksiyalangan kuyiklar, infeksiyalangan yaralar va turli genezli to‘sh yotish yaralari);
o‘t yo‘llari infeksiyalari; suyak va bo‘g‘imlar infeksiyalari (jumladan, osteomiyelit);
yara infeksiyasi; operatsiyadan keyingi infeksiyalar;
otit.
-
Qo'llash usuli
Mushak ichiga, vena ichiga (2 daqiqa davomida oqim bilan yoki tomchilab) 5 mg/kg har 8 soatda yoki 7,5 mg/kg har 12 soatda.
Bakterial siydik yo‘llari infeksiyalarida (murakkablanmagan) - 250 mg har 12 soatda; gemodializ seansidan keyin qo‘shimcha doza - 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin. Kattalar uchun maksimal doza - 15 mg/kg/kunda, lekin 1,5 g/kundan oshmasligi va 10 kundan ortiq davom etmasligi kerak.
Vena ichiga yuborishda davolash davomiyligi - 3-7 kun, mushak ichiga - 7-10 kun. Muddatidan oldin tug‘ilgan chaqaloqlarga boshlang‘ich doza - 10 mg/kg, so‘ngra 7,5 mg/kg har 18-24 soatda; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga boshlang‘ich doza - 10 mg/kg, so‘ngra 7,5 mg/kg har 12 soatda 7-10 kun davomida.
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga dozalash tartibini tuzatish talab qilinadi. Kuygan bemorlarga qisqaroq T1/2 (1-1,5 soat) tufayli 5-7,5 mg/kg har 4-6 soatda doza talab qilinishi mumkin. Vena ichiga yuborish uchun mushak ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan eritmalardan foydalaniladi, oldindan ularni 200 ml 5% dekstroza eritmasi yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida suyultiriladi. Vena ichiga yuborish uchun eritmadagi amikatsin konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, jigar funksiyasining buzilishi (jigar transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya).
Qon yaratuvchi tizim tomonidan: anemiya, leyopeniya, granulositopeniya, trombotsitopeniya.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, neyrotoksik ta’sir (mushaklarning qaltirashi, uvishish hissi, qichishish, epileptik tutqanoq), nerv-mushak uzatishining buzilishi (nafas to‘xtashi). Sezgi organlari tomonidan: ototoksiklik (eshitishning pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytmas karsoqlik), vestibulyar apparatga toksik ta’sir (harakatlarning diskoordinatsiyasi, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish).
Siydik ajratish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik - buyrak funksiyasining buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya).
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, terining giperemiyasi, isitma, Kvinke shishi. Qarshi ko‘rsatmalar: eshitish nervi nevriti; azotemiya va uremiya bilan kechuvchi og‘ir buyrak yetishmovchiligi; homiladorlik; preparat komponentlariga (shu jumladan boshqa aminoglikozidlarga) yuqori sezuvchanlik anamnezda.
Preparat ehtiyotkorlik bilan miasteniya, parkinsonizm, botulizmda (aminoglikozidlar nerv-mushak uzatishining buzilishini chaqirishi mumkin, bu esa skelet mushaklarining yanada zaiflashuviga olib keladi), degidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda (ayniqsa muddatidan oldin tug‘ilgan bolalarda), keksalikda, laktatsiya (emizish) davrida qo‘llaniladi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Aminoglikozidlar guruhi antibiotigi. Yarim sintetik keng ta'sir doirasiga ega antibiotik, bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi. 30S-ribosoma subbirligiga bog‘lanib, transport va matritsali RNK kompleksi hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi, shuningdek, bakteriyalarning sitoplazmatik membranalarini buzadi. Aerob grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan yuqori faollikka ega: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., ayrim gram-musbat mikroorganizmlarga: Staphylococcus spp. (shu jumladan, penitsillinga va ayrim sefalosporinlarga chidamli). Preparat Streptococcus spp. ga nisbatan o‘rtacha faollikka ega. Benzilpenitsillin bilan bir vaqtda buyurilganda Enterococcus faecalis shtammlariga nisbatan sinergizm namoyon qiladi. Amikatsin boshqa aminoglikozidlarni inaktivatsiya qiluvchi fermentlar ta'sirida faolligini yo‘qotmaydi va tobramitsin, gentamitsin va netilmisinga chidamli Pseudomonas aeruginosa shtammlariga nisbatan faol bo‘lib qolishi mumkin. Amikatsin anaerob mikroorganizmlarga nisbatan faol emas.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Preparatni qo‘llashdan oldin ajratilgan qo‘zg‘atuvchilarning sezuvchanligini aniqlash uchun 30 mkg amikatsin saqlovchi disklar ishlatiladi. O‘sishdan xoli zona diametri 17 mm va undan ko‘p bo‘lsa, mikroorganizmlar sezuvchan hisoblanadi, 15 dan 16 mm gacha – o‘rtacha sezuvchan, 14 mm dan kam – chidamli. Plazmadagi amikatsin kontsentratsiyasi 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (terapevtik kontsentratsiya 15-25 mkg/ml hisoblanadi).
Davolash davrida buyraklar, eshitish nervi va vestibulyar apparat funksiyasini haftada kamida 1 marta nazorat qilish zarur. Nefrotoksiklik rivojlanish ehtimoli buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shuningdek, preparat yuqori dozalarda yoki uzoq muddat davomida buyurilganda yuqoriroq bo‘ladi (bu toifadagi bemorlarda buyrak funksiyasini har kuni nazorat qilish talab qilinishi mumkin). Aydiyometrik testlar qoniqarsiz bo‘lsa, preparat dozasini kamaytiradilar yoki davolashni to‘xtatadilar.
Siydik chiqarish yo‘llarining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari bo‘lgan bemorlarga suyuqlikni ko‘proq qabul qilish tavsiya etiladi.
Ijobiy klinik dinamika bo‘lmasa, rezistent mikroorganizmlar rivojlanishi ehtimolini yodda tutish kerak. Bunday hollarda davolashni to‘xtatish va mos terapiyani boshlash zarur. Ampulalarda mavjud natriy metabisulfit bemorlarda allergik asoratlar (anafilaktik reaksiyalargacha) rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin, ayniqsa allergik anamnezli bemorlarda.
Bolalarda qo‘llanishi
Preparat yangi tug‘ilgan (ayniqsa muddatidan oldin tug‘ilgan) bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Keksalarda qo‘llanishi Preparat keksalarda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Homiladorlik va emizish davrida Amikorni homiladorlik va laktatsiya davrida hayotiy ko‘rsatmalar mavjud bo‘lsa qo‘llash mumkin (aminoglikozidlar ko‘krak sutiga kichik miqdorda o‘tadi, biroq ularning me’da-ichak traktidan so‘rilishi past, va ularni qo‘llash bilan bog‘liq asoratlar emizikli bolalarda qayd etilmagan).
Buyrak funksiyasi buzilishida qo‘llanishi
Og‘ir buyrak yetishmovchiligida kontrendikatsiyalangan, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozalash tartibini tuzatish talab qilinadi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlar: toksik reaksiyalar (eshitishning yo‘qolishi, ataksiya, bosh aylanishi, siyish buzilishi, chanqoq, ishtahaning pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, quloqlarda shovqin yoki bosim hissi, nafas olishning buzilishi).
Davolash: nerv-mushak uzatishining blokadasi va uning oqibatlarini bartaraf etish uchun – gemodializ yoki peritoneal dializ; antixolinesteraza vositalari, kaltsiy tuzlari, sun’iy o‘pka ventilyatsiyasi, boshqa simptomatik va yordamchi terapiya.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Farmatsevtik jihatdan penitsillinlar, geparin, tsefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin V, gidroxlorotiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, V va S guruhi vitaminlari, kaliy xlorid bilan mos kelmaydi. Amikatsin karbenitsillin, benzilpenitsillin, tsefalosporinlar bilan o‘zaro ta’sirda sinergizm namoyon qiladi (og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan birga qo‘llanganda aminoglikozidlarning samaradorligi pasayishi mumkin). Nalidiks kislotasi, polimiksin V, tsisplatin va vankomitsin oto- va nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.
Diuretiklar (ayniqsa furosemid), tsefalosporinlar, penitsillinlar, sulfanilamidlar va NPVS, nefron kanallari orqali faol sekretsiya uchun raqobatlashib, aminoglikozidlarning eliminatsiyasini bloklaydi, ularning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi va nefro- hamda neyrotoksiklikni kuchaytiradi. Kurarega o‘xshash preparatlarning miorelaksatsion ta’sirini kuchaytiradi. Metoksifluran, parenteral qo‘llash uchun polimiksinlar, kapreomitsin va nerv-mushak uzatishni bloklovchi boshqa dori vositalari (ingalyatsion anesteziya uchun galogenlangan uglevodorodlar, opioid analgetiklar), sitratli konservantlar bilan katta hajmdagi qon quyish – nafas olish to‘xtab qolish xavfini oshiradi (ayniqsa amikatsin qorin ichiga yuborilganda).
Indometatsinning parenteral yuborilishi aminoglikozidlarning toksik ta’siri rivojlanish xavfini oshiradi (T1/2 oshishi va klirens kamayishi).
Amikatsin miasteniya davolash uchun dori vositalarining samaradorligini kamaytiradi.