-
Tarkibi
Tabletkalar - 1 tab.:
faol modda: allopurinol - 100 mg;
yordamchi moddalari: saxaroza (tozalangan qumshakar) - 20 mg, kartoshka kraxmal - 77,68 mg, magniy stearat (magniy stearinokislotasi) - 1 mg, oziq-ovqat jelatini - 1,32 mg.
-
Qo'llanilishi
Giperurikemiya bilan kechuvchi kasalliklar (davolash va profilaktika): podagra (birlamchi va ikkilamchi), buyrak tosh kasalligi (uratlar hosil bo'lishi bilan).
Giperurikemiya (birlamchi va ikkilamchi), nukleoproteidlarning kuchaygan parchalanishi va qonda siydik kislotasi miqdorining oshishi bilan kechuvchi kasalliklarda, jumladan, turli gematoblastozlarda (o'tkir leykoz, surunkali mieloleykoz, limfosarkoma va boshqalar), o'smalarning sitostatik va nurlanish terapiyasida (jumladan, bolalarda), psoriazda, keng travmatik shikastlanishlarda, ferment buzilishlari natijasida (Lesh-Nayxan sindromi), shuningdek, glukokortikosteroidlar bilan massiv terapiyada, to'qimalarning intensiv parchalanishi natijasida qonda purinlar miqdori sezilarli darajada oshganda.
Siydik kislotali nefropatiya buyrak funksiyasi buzilishi bilan (buyrak yetishmovchiligi).
Qaytalanuvchi aralash oksalat-kalsiyli buyrak toshlari (urikozuriya mavjud bo'lsa).
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Jigar va/yoki buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari, homiladorlik, laktatsiya, allopurinolga yuqori sezuvchanlik.
-
Qo'llash usuli
Muayyan preparatni qo‘llash usuli va dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklining muayyan preparat uchun qo‘llash ko‘rsatmalari va dozalash tartibiga to‘liq mos kelishini qat’iy rioya qilish lozim. Doza individual tarzda, qonda va siydikda uratlar va moche kislotasi konsentratsiyasi nazorati ostida belgilanadi. Kattalarga og‘iz orqali qabul qilganda – kuniga 100-900 mg, kasallik og‘irligiga qarab. Qabul qilish tezligi – kuniga 2-4 marta ovqatdan keyin. 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – kuniga 10-20 mg/kg yoki 100-400 mg/kun. Maksimal doza: buyrak funksiyasi buzilganda (jumladan, urat nefropatiyasi sababli) – 100 mg/kun. Dozani oshirish faqat terapiya davomida qonda va siydikda uratlar konsentratsiyasi yuqori bo‘lib qolsa mumkin.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ayrim hollarda – arterial gipertenziya, bradikardiya. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: dispeptik hodisalar (jumladan, ko‘ngil aynishi, qusish), diareya, qonda transaminazlar faolligining o‘tkinchi oshishi mumkin; kamdan-kam – gepatit; ayrim hollarda – stomatit, jigar funksiyasi buzilishi (transaminazlar va SHF faolligining o‘tkinchi oshishi), steatoreya. Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ayrim hollarda – holsizlik, tez charchash, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, ataksiya, uyquchanlik, depressiya, koma, parezlar, paresteziya, tutqanoq, nevropatiyalar, ko‘rish buzilishi, katarakta, ko‘ruv nervi so‘rg‘ichining o‘zgarishi, ta’m sezish buzilishi. Qon yaratuvchi tizim tomonidan: ayrim hollarda – trombotsitopeniya, agranulotsitoz va aplastik anemiya, leyopeniya (eng ko‘p buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda). Siydik ajratuvchi tizim tomonidan: kamdan-kam – interstitsial nefrit; ayrim hollarda – shishlar, uremiya, gematuriya. Endokrin tizim tomonidan: ayrim hollarda – bepushtlik, impotensiya, ginekomastiya, qandli diabet. Modda almashinuvi tomonidan: ayrim hollarda – giperlipidemiya. Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, giperemiya, qichishish; ayrim hollarda – angioimmunoblastik limfadenopatiya, artralgiya, tana haroratining oshishi, eozinofiliya, isitma, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi. Dermatologik reaksiyalar: ayrim hollarda – furunkulyoz, alopesiya, soch rangining o‘zgarishi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Moche kislotasi sintezini buzuvchi vosita. Gipoksantinning strukturaviy analogi hisoblanadi. Gipoksantin ksanthin va ksanthin moche kislotasiga aylanishida ishtirok etuvchi ferment ksantinksoidazani ingibitsiya qiladi. Shu bilan moche kislotasi va uning tuzlarining organizm suyuqlik muhitlarida va siydikda konsentratsiyasi kamayadi, bu mavjud urat cho‘kmalarining erishiga va ularning to‘qimalar va buyraklarda hosil bo‘lishining oldini olishga yordam beradi. Allopurinol qabul qilinganda siydik bilan gipoksantin va ksanthin ajralishi oshadi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Allopurinolni ehtiyotkorlik bilan jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan hollarda (har ikkala holatda ham doza kamaytirilishi zarur), qalqonsimon bez gipofunksiyasida qo‘llash kerak. Allopurinol bilan davolash kursining boshlang‘ich davrida jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarini tizimli baholash zarur. Allopurinol bilan davolash davrida kunlik suyuqlik iste’moli kamida 2 l bo‘lishi kerak (diurez nazorati ostida). Podagra davolash kursining boshida kasallikning zo‘rayishi yuzaga kelishi mumkin. Oldini olish uchun NPVS yoki kolxitsin (0,5 mg 3 marta/kun) qo‘llash mumkin. Shuni hisobga olish kerakki, allopurinol bilan adekvat davolashda buyrak jomida yirik urat toshlarining erishi va keyinchalik ularning siydik yo‘liga tushishi mumkin. Asimptomatik giperyurikemiya allopurinol qo‘llash uchun ko‘rsatma emas. Bolalarda faqat yomon sifatli o‘sma kasalliklarida (ayniqsa, leykemiyalarda), shuningdek, ayrim ferment buzilishlarida (Lesh-Nihen sindromi) qo‘llanadi. O‘sma kasalliklari bo‘lgan bemorlarda giperyurikemiyani tuzatish uchun allopurinol sitostatiklar bilan davolash boshlanishidan oldin tavsiya etiladi. Bunday hollarda minimal samarali doza qo‘llash kerak. Bundan tashqari, ksantinlarning siydik chiqarish yo‘llarida cho‘kishini kamaytirish uchun optimal diurezni saqlash va siydikni ishqoriylashtirish choralarini ko‘rish zarur. Allopurinol va sitostatiklar birga qo‘llanganda periferik qon manzarasini tez-tez nazorat qilish kerak. Allopurinol qabul qilish davrida alkogol iste’mol qilish mumkin emas. Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri: Diqqatni yuqori jamlash va tez psixomotor reaksiyalar talab qilinadigan faoliyat bilan shug‘ullanuvchi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
6-merkaptopurin va azatioprin
Azatioprin metabolizatsiyalanadi va 6-merkaptopurin hosil qiladi, u ksantinoksidaza fermenti tomonidan inaktivatsiyalanadi. 6-merkaptopurin yoki azatioprin bilan davolash allopurinol bilan birga qo‘llanilganda, bemorlarga 6-merkaptopurin yoki azatioprinning odatdagi dozasining faqat to‘rtidan bir qismini buyurish kerak, chunki ksantinoksidaza faolligining susayishi ushbu birikmalarning ta’sir davomiyligini oshiradi.
Vidarabin (adenin arabinozid)
Allopurinol mavjudligida vidarabinning yarim chiqarilish davri oshadi. Ushbu preparatlar bir vaqtda qo‘llanilganda, davolashning toksik ta’siri kuchayishiga alohida e’tibor berish zarur.
Salitsilatlar va urikozurik vositalar
Allopurinolning asosiy faol metaboliti oksipurinol bo‘lib, u buyraklar orqali siydik kislotasi tuzlariga o‘xshash tarzda chiqariladi. Shuning uchun, probenetsid yoki yuqori dozalardagi salitsilatlar kabi urikozurik faollikka ega dori vositalari oksipurinol chiqarilishini kuchaytirishi mumkin. Oksipurinol chiqarilishini kuchayishi allopurinolning terapevtik faolligining kamayishi bilan kechadi, biroq bu turdagi o‘zaro ta’sir ahamiyatini har bir holatda individual baholash zarur.
Xlorpropamid
Allopurinol va xlorpropamid bir vaqtda qo‘llanilganda, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda uzoq davom etuvchi gipoglikemiya rivojlanish xavfi oshadi, chunki kanalikulyar ekskresiya bosqichida allopurinol va xlorpropamid o‘zaro raqobatlashadi.
Antikoagulyantlar – kumarin hosilalari
Allopurinol bilan birga qo‘llanilganda varfarin va boshqa kumarin hosilasi antikoagulyantlarning ta’siri kuchayishi kuzatilgan. Shu sababli, ushbu preparatlar bilan birga davolanayotgan bemorlarning holatini diqqat bilan nazorat qilish zarur.
Fenitoin
Allopurinol jigarida fenitoinning oksidlanishini susaytirishi mumkin, biroq bu o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati aniqlanmagan.
Teofillin
Ma’lumki, allopurinol teofillinning metabolizmini susaytiradi. Bunday o‘zaro ta’sir teofillinning biotransformatsiyasi jarayonida ksantinoksidaza ishtirok etishi bilan izohlanadi. Allopurinol bilan birga davolash boshlanganida va doza oshirilganda, teofillinning qon zardobidagi konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.
Ampitsillin va amoksitsillin
Ampitsillin yoki amoksitsillin va allopurinolni bir vaqtda olgan bemorlarda, faqat allopurinol olgan bemorlarga nisbatan teri reaksiyalari rivojlanish tezligi yuqori bo‘lgan. Ushbu dori o‘zaro ta’sirining sababi aniqlanmagan. Shunga qaramay, allopurinol olgan bemorlarga ampitsillin va amoksitsillin o‘rniga boshqa antibakterial preparatlar buyurish tavsiya etiladi.
Tsitotoksik dori vositalari (siklofosfamid, doksorubitsin, bleomitsin, prokarbazin, mexloretamin)
Yallig‘lanish kasalliklari (leykozlardan tashqari) bilan og‘rigan va allopurinol olgan bemorlarda, siklofosfamid va boshqa tsitotoksik preparatlar tomonidan suyak ko‘migi faoliyatining kuchaygan susayishi kuzatilgan. Biroq, nazoratli tadqiqotlar natijalariga ko‘ra, siklofosfamid, doksorubitsin, bleomitsin, prokarbazin va/yoki mexloretamin (xlormetin gidroxlorid) olgan bemorlarda allopurinol bilan birga davolash ushbu tsitotoksik preparatlarning toksik ta’sirini kuchaytirmagan.
Siklosporin
Ba’zi xabarlarga ko‘ra, allopurinol bilan birga davolash fonida siklosporinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Ushbu preparatlar bir vaqtda qo‘llanilganda, siklosporin toksikligining kuchayishi ehtimolini hisobga olish zarur.
Didanozin
Sog‘lom ko‘ngillilar va OIV-infeksiyalangan bemorlarda didanozin qabul qilinayotganda, allopurinol (sutkada 300 mg) bilan birga davolash fonida didanozinning Smax (qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi) va AUC (konsentratsiya-vaqt egri chizig‘i ostidagi maydon) taxminan ikki baravar oshgan. Didanozinning yarim chiqarilish davri o‘zgarmagan. Odatda, ushbu dori vositalarini birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Agar birga davolash muqarrar bo‘lsa, didanozin dozasini kamaytirish va bemor holatini diqqat bilan kuzatish talab qilinishi mumkin.
APF ingibitorlari
APF ingibitorlari va allopurinolni birga qo‘llash leykopeniya rivojlanish xavfini oshiradi, shuning uchun ushbu preparatlarni ehtiyotkorlik bilan birga qo‘llash kerak.
Tiazidli diuretiklar
Tiazidli diuretiklar, jumladan gidroxlorotiazidni birga qo‘llash, ayniqsa buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, allopurinol bilan bog‘liq gipersensitivlik nojo‘ya ta’sirlarining rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, bosh aylanishi, oliguriya. Allopurinolning dozani oshirib yuborilishi simptomlarining aksariyati suyuqlikni ko'p iste'mol qilish va mos ravishda diurezni kuchaytirish orqali uning buyrak orqali chiqarilishini oshirish natijasida kamayishi mumkin.
Davolash: majburiy diurez; allopurinol va uning metabolitlari gemodializ va peritoneal dializda chiqariladi.