1 flakon tarkibida: faol moddalari: tsefoperazon natriy, tsefoperazonga ekvivalent – 1000 mg, sulbaktam natriy, sulbaktamga ekvivalent – 500 mg yoki 1000 mg.

Monoterapiya ko‘rinishida sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksiyalarni davolash uchun: nafas yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar); intraabdominal infeksiyalar (peritonit, xoletsistit, xolangit va boshqalar); siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar); sepsisemiya; meningit; teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari; suyak va bo‘g‘imlar infeksiyalari; kichik tos a’zolari yallig‘lanish kasalliklari, endometritlar; gonoreya va boshqa jinsiy a’zolar infeksiyalari. Muayyan ko‘rsatmalarga ko‘ra preparat boshqa antibiotiklar bilan birga kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilishi mumkin.

Preparatning har qanday komponentiga va/yoki penisillinlarga, sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Preparat tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Davolashni boshlashdan oldin bemorda yuqori sezuvchanlik mavjudligini istisno qilish uchun teri testi o‘tkazish zarur. Kattalarda qo‘llanilishi Preparatning tavsiya etilgan sutkalik doza miqdori 2-4 g ni tashkil etadi. Preparat har 12 soatda teng taqsimlangan dozada yuborilishi kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik dozasi 8 g gacha oshirilishi mumkin. Preparatni qabul qilayotgan bemorlarda qo‘shimcha tsefoperazon preparatlarini buyurish zarurati paydo bo‘lishi mumkin (har 12 soatda teng taqsimlangan dozada yuborilishi kerak). Sulbaktamning maksimal sutkalik doza miqdori 4 g ni tashkil etadi. Jigar funksiyasi buzilganida qo‘llanilishi Og‘ir obstruktiv sariqlik va og‘ir jigar kasalliklarida yoki ushbu patologiyalar buyrak funksiyasi buzilishi bilan birga kechsa, doza tuzatish talab qilinishi mumkin. Jigar funksiyasi buzilgan va birga buyrak funksiyasi ham buzilgan bemorlarda plazmadagi tsefoperazon konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, doza mos ravishda tuzatish zarur. Agar preparatning plazmadagi konsentratsiyasi diqqat bilan nazorat qilinmasa, tsefoperazonning doza miqdori sutkada 2 g dan oshmasligi kerak. Buyrak funksiyasi buzilganida qo‘llanilishi Kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashda sulbaktam klirensining pasayishini qoplash uchun doza tuzatish zarur. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo‘lsa, sulbaktamning maksimal bir martalik doza miqdori har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi; kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo‘lsa – har 12 soatda 500 mg. Shuning uchun og‘ir infeksiyalarda qo‘shimcha tsefoperazon preparatlarini buyurish zarurati paydo bo‘lishi mumkin. Dializda preparatning dozalash tartibini tuzatish zarur (qarang «Maxsus ko‘rsatmalar»). Bolalarda qo‘llanilishi Preparatning tavsiya etilgan sutkalik doza miqdori tana vazniga 40-80 mg/kg ni tashkil etadi. Preparat har 6-12 soatda teng taqsimlangan dozada yuborilishi kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik doza miqdori 160 mg/kg gacha oshirilishi va 2-4 teng dozaga bo‘linishi mumkin. Hayotining birinchi haftasidagi chaqaloqlarga preparat har 12 soatda yuborilishi kerak. Chaqaloqlar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak. Tomir ichiga qo‘llanilishi Tomchilab yuborish uchun 1 flakon (2,0 g) tarkibini 6-7 ml 5% glyukoza eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki in'ektsiya uchun steril suvda eritish, so‘ngra shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultirish kerak. Preparat infuziya tarzida 15-30 daqiqa davomida yuboriladi. Preparat in'ektsiya uchun suv, 0,225% natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi bilan quyidagi konsentratsiyalarda mos keladi: tsefoperazon 10 mg/ml va sulbaktam 10 mg/ml dan tsefoperazon 250 mg/ml va sulbaktam 250 mg/ml gacha. Ringer laktat eritmasi tomir ichiga infuziya uchun suyultirishda mos keladi, lekin birlamchi suyultirish uchun emas. Tomir ichiga in'ektsiya uchun flakon tarkibini yuqorida ta'riflanganidek eritib, kamida 3 daqiqa davomida yuborish kerak. Mushak ichiga qo‘llanilishi Lidokain eritmasi mushak ichiga qo‘llashda suyultirish uchun mos keladi, lekin birlamchi eritish uchun emas. Mos kelmaslik Tsefoperazon/sulbaktam va aminoglikozid eritmalarini bevosita aralashtirish mumkin emas, chunki ular o‘rtasida fizik mos kelmaslik mavjud. Agar tsefoperazon/sulbaktam va aminoglikozidlar bilan birgalikda davolash zarur bo‘lsa, ularni ketma-ket alohida tomchilab infuziya qilish kerak; bu vaqtda asosiy tomir ichiga infuziya tizimi infuziyalar orasida mos eritma bilan yaxshilab yuvilishi kerak. Maqsadga muvofiq, preparat va aminoglikozidlarni kiritish oralig‘i kun davomida imkon qadar uzoq bo‘lishi kerak. Birlamchi suyultirish uchun Ringer laktat eritmasidan foydalanish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayoni mos kelmaslikni oldini oladi: avval in'ektsiya uchun steril suvdan foydalaniladi, so‘ng olingan eritma Ringer laktat eritmasi bilan sulbaktam konsentratsiyasi 5 mg/ml gacha suyultiriladi (2 ml birlamchi eritma 50 ml Ringer laktat eritmasida yoki 4 ml birlamchi eritma 100 ml Ringer laktat eritmasida suyultiriladi). Birlamchi suyultirish uchun 2% lidokain eritmasidan foydalanish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayoni mos kelmaslikni oldini oladi: avval in'ektsiya uchun steril suvdan foydalaniladi, so‘ng olingan eritma 2% lidokain eritmasi bilan suyultiriladi (tsefoperazon va sulbaktam 250 mg/ml gacha bo‘lgan eritma taxminan 0,5% lidokain gidroxlorid eritmasida olinadi).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, soxta membranoz kolit. Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, mushaklarning qaltirashi. Allergik reaksiyalar: makulopapulyoz toshma, eshakemi, qichishish, isitma, Stivens-Djonson sindromi, anafilaktik shok. Qon hosil qiluvchi tizim tomonidan: qaytariluvchi neyropeniya, leykopeiya, gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, eozinofiliya, trombotsitopeniya va gipoprothrombinemiya holatlari. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipotenziya, vaskulit. Siydik ajratish tizimi tomonidan: gematuriya. Laborator ko‘rsatkichlar: jigar funksional testlari ko‘rsatkichlarining oshishi ASAT, ALAT, shuningdek, ishqoriy fosfataza va bilirubin darajasining oshishi. Mahalliy reaksiyalar: in'ektsiya joyida og‘riq, infuziya joyida flebit (vena ichiga kateter orqali yuborilganda).

Farmakodinamikasi Preparatning antibakterial komponenti uchinchi avlod sefalosporini bo‘lgan tsefoperazon bo‘lib, u bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi, bakterial devor sintezini bostirish yo‘li bilan. Sulbaktam haqiqiy antibakterial faollikka ega emas, Neisseriaceae va Acinetobacter ga nisbatan ta’siridan tashqari, biroq u beta-laktamaza fermentlari ingibitori hisoblanadi, ular beta-laktam antibiotiklarga rezistent mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladi. Sulbaktam penitsillinlar va sefalosporinlarning rezistent mikroorganizmlar tomonidan destruksiyasini oldini oladi va penitsillinlar hamda sefalosporinlar bilan yaqqol sinergizm namoyon qiladi. Sulbaktam ba’zi penitsillin bilan bog‘lovchi oqsillar bilan ham bog‘lanishi sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/tsefoperazon ta’siriga, faqat tsefoperazon ta’siriga nisbatan, ko‘proq sezgir bo‘ladi. Sulbaktam va tsefoperazon kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: Haemophilus influenzae, Bacteroides turlari, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Sulbaktam/tsefoperazon in vitro sharoitida klinik ahamiyatga ega bo‘lgan mikroorganizmlarning keng spektriga nisbatan faollik ko‘rsatadi. Gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar jumladan), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A guruhi beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruhi beta-gemolitik streptokokk), ko‘pchilik boshqa beta-gemolitik streptokokk turlari, ko‘plab Streptococcus faecalis turlari. Gram-manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providencia rettgeri (asosan Proteus rettgeri), Providencia turlari, Serratia turlari (S. marcescens jumladan), Salmonella va Shigella turlari, Pseudomonas aeruginosa, ba’zi Pseudomonas turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Anaerob mikroorganizmlar: gram-manfiy bacillalar (Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides turlari va Fusobacterium turlari), gram-musbat va gram-manfiy kokklar (Peptococcus, Peptostreptococcus va Veillonella turlari jumladan), gram-musbat bacillalar (Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari jumladan). Farmakokinetikasi Preparat yuborilganda sulbaktam dozasining taxminan 84% va tsefoperazon dozasining 25% buyraklar orqali chiqariladi. Tsefoperazon dozasining katta qismi o‘t bilan chiqariladi. Sulbaktam/tsefoperazon yuborilgandan so‘ng sulbaktamning o‘rtacha Tа si 1 soat, tsefoperazonning esa 1,7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar yuborilgan doza bilan proporsional. 2 g sulbaktam/tsefoperazon 5 daqiqa davomida vena ichiga yuborilgandan so‘ng sulbaktam va tsefoperazonning maksimal o‘rtacha konsentratsiyalari mos ravishda 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etadi. Bu sulbaktamning taqsimlanish hajmi (Va=18,0-27,6 l) tsefoperazonga (Va=10,2-11,3 l) nisbatan kattaroq ekanligini ko‘rsatadi. Ham sulbaktam, ham tsefoperazon organizm to‘qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri, appendiks, falopiy naychalari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarda intensiv taqsimlanadi. Bolalarda sulbaktamning o‘rtacha T1/2 muddati 0,91 dan 1,42 soatgacha, tsefoperazonning esa 1,44 dan 1,88 soatgacha. Sulbaktam va tsefoperazonni birgalikda kompleks preparat sifatida qo‘llashda ularning o‘zaro farmakokinetik o‘zaro ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q. Ko‘p martalik yuborilganda sulbaktam/tsefoperazon komponentlarining farmakokinetikasida yoki har 8-12 soatda qo‘llanganda ularning kumulyatsiyasida biron-bir muhim o‘zgarish aniqlanmagan.

Preparat va spirtli moddalar saqlovchi preparatlar yoki davolash tugaganidan keyin 5 kun davomida spirtli ichimliklarni bir vaqtda qo‘llash disulfiram (teturam) ta’siriga o‘xshash effektlarga olib kelishi mumkin: qorin sohasida spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yurak urishining tezlashishi, nafas qisishi, yuzning qizarishi. Ushbu effektlar spirtli ichimlik iste’mol qilingandan 15-30 daqiqa o‘tib kuzatiladi va bir necha soat ichida o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Bu tsefoperazon molekulasining tuzilmasida №-metil-tiotetrazol yon zanjirining mavjudligi bilan bog‘liq bo‘lib, u atsetaldegiddegidrogenaza fermenti faolligini susaytiradi, natijada qonda atsetaldegid to‘planadi va bu yuqorida ta’riflangan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqaradi. Preparatni antikoagulyantlar (kumarin yoki indandion hosilalari), geparin yoki har qanday trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llash qon ketish xavfini oshiradi. Preparatni qo‘llashda siydikda glyukoza miqdorini fermentativ bo‘lmagan usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaksiyasini o‘tkazishda soxta musbat natijalar bo‘lishi mumkin. Preparat aminoglikozidlar bilan birga kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilganda, butun davolash kursi davomida buyrak funksiyalarini nazorat qilish zarur.

Dozani oshirib yuborishda preparatning nojo‘ya reaksiyalari kuchayishi mumkin. Preparatning orqa miya suyuqligidagi yuqori konsentratsiyalari nevrologik reaksiyalar, xususan, tutqanoq chaqirishi mumkin, bu beta-laktam antibiotiklariga xosdir. Tsefoperazon va sulbaktam gemodializ yo‘li bilan chiqariladi, shuning uchun ushbu muolaja preparatning organizmdan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin.