Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetika
Intramuskulyar yoki subkutan kiritilgandan so'ng epinefrin tezda so'riladi; qon ichidagi maksimal konsentratsiya 3-10 daqiqadan so'ng erishiladi.
Terapevtik ta'sir venaga kiritilganda deyarli darhol rivojlanadi (ta'sir davomiyligi − 1-2 daqiqa), subkutan kiritilgandan so'ng 5-10 daqiqadan keyin (maksimal ta'sir − 20 daqiqadan so'ng), intramuskulyar kiritishda ta'sir boshlanishi o'zgaruvchan.
Plasenta to'sig'idan o'tadi, emizikli sutga o'tadi, qon-miya to'sig'idan o'tmaydi.
Metabolizatsiya monoaminoksidaza (vanililmandel kislotasiga) va katexol-O-metiltransferaza (metanefrin) tomonidan jigar, buyrak, ichak shilliq qavati, aksonlarda amalga oshiriladi.
Venaga kiritilganda yarim chiqarilish davri 1-2 daqiqa. Metabolitlarning chiqarilishi buyraklar orqali amalga oshiriladi. Emizikli sut bilan chiqariladi.
Farmakodinamikasi
Adrenalin-Zdorovye − kardiosimulyatsiyalovchi, qon tomirlarini toraytiruvchi, gipertenziv, antigipoglikemik vosita. Turli joylashuvdagi α- va β-adrenerjik retseptorlarni stimulyatsiya qiladi. Ichki organlarning silliq mushaklariga, yurak-qon tomir va nafas tizimiga kuchli ta'sir ko'rsatadi, uglevod va lipid almashinuvini faollashtiradi.
Ta'sir mexanizmi hujayra membranalarining ichki yuzasidagi adenilattsiklazani faollashtirish, ichki hujayra cAMP va Ca2+ konsentratsiyasini oshirish bilan bog'liq. Birinchi ta'sir fazasi asosan turli organlardagi β-adrenerjik retseptorlarni stimulyatsiya qilish bilan bog'liq va bu ta'sir takikardiya, yurak chiqishini oshirish, miokardning qo'zg'aluvchanligi va o'tkazuvchanligini oshirish, arteriyol va bronxdilatatsiya, bachadon tonusini pasaytirish, jigar va yog' to'qimalaridan glikogen va yog' kislotalarini mobilizatsiya qilish bilan namoyon bo'ladi. Ikkinchi fazada α-adrenerjik retseptorlarning qo'zg'alishi sodir bo'ladi, bu ichki qorin organlari, teri, shilliq qavatlarning qon tomirlarini toraytirishga, arterial bosimni (asosan sistolik) oshirishga, umumiy periferik qon tomir qarshiligini oshirishga olib keladi.
Dori vositasining samaradorligi doza bilan bog'liq. Juda past dozalarda, kiritish tezligi 0,01 mkg/kg/min dan kam bo'lsa, skelet mushaklarining qon tomirlarini kengayishi natijasida arterial bosimni pasaytirishi mumkin. Kiritish tezligi 0,04-0,1 mkg/kg/min bo'lsa, yurak urishlari tezligi va kuchini, qonning zarba hajmini va daqiqalik qon hajmini oshiradi, umumiy periferik qon tomir qarshiligini pasaytiradi; 0,2 mkg/kg/min dan yuqori bo'lsa − qon tomirlarini toraytiradi, arterial bosimni (asosan sistolik) oshiradi va umumiy periferik qon tomir qarshiligini oshiradi. Pressor ta'siri yurak urishlari tezligini qisqa muddatli reflektor sekinlashuvini keltirib chiqarishi mumkin. Bronxlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi. 0,3 mkg/kg/min dan yuqori dozalar buyrak qon oqimini, ichki organlarning qon ta'minotini, oshqozon-ichak traktining tonusini va motorikasini pasaytiradi.
Miokardning o'tkazuvchanligini, qo'zg'aluvchanligini va avtomatizmini oshiradi. Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini oshiradi. Antigenlar tomonidan keltirib chiqarilgan histamin va leykotrienlarning chiqarilishini inhibe qiladi, bronxiolalarning spazmini bartaraf etadi, ularning shilliq qavatining shishishini oldini oladi. Teridagi, shilliq qavatlardagi va ichki organlardagi α-adrenerjik retseptorlarga ta'sir qilib, qon tomirlarini toraytiradi, mahalliy anestetik vositalarning so'rilishini pasaytiradi, ta'sir davomiyligini oshiradi va mahalliy anestetikning toksik ta'sirini kamaytiradi. β2-adrenerjik retseptorlarni stimulyatsiya qilish hujayralardan kaliy chiqarilishini oshiradi va gipokaliemiya keltirib chiqarishi mumkin. Intrakavernoz kiritishda kavernoz tanalarning qon to'ldirishini kamaytiradi.
Ko'z o'qularining kengayishini ta'minlaydi, ichki ko'z suvi ishlab chiqarilishini va ichki ko'z bosimini pasaytiradi. Giperglikemiya keltirib chiqaradi (glikogenoliz va glukoneogenezni kuchaytiradi) va qon plazmasida erkin yog' kislotalarini oshiradi, to'qimalar almashinuvini yaxshilaydi. Markaziy nerv tizimini zaif stimulyatsiya qiladi, allergiyaga qarshi va yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi.