-
Tarkibi
ta'sir etuvchi modda: |
deksetoprofena trometamol | 36,9 mg
deksetoprofenga tenglashtirilganda — 25 mg |
qo'shimcha moddalari: mikrokristallotsellyuloza; makkajo'xori kraxmal; natriy karboksimetilkraxmal (natriy kraxmal glikolyat); kolloid silika anhidrid (aerosil); magniy stearat |
film qoplamasi: gipromelloza (gidroksipropilmetilsellyuloza); makrogol 6000 (polietilenglikol 6000), titanning dioksidi
-
Qo'llanilishi
Musculoskeletal og'riq (zaif yoki o'rtacha ifodalangan), algodismenoreya, tish og'rig'i.
Preparat simptomatik davolash, og'riq va yallig'lanishni kamaytirish uchun mo'ljallangan, qo'llanilish vaqtida.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
deksketoprofenga, preparatning boshqa komponentlariga va boshqa YOKVlarga nisbatan gipertuyg‘urlik;
bronxial astma, qaytalanuvchi burun va burun atrofidagi bo‘shliqlarning polipozi va atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa YOKVlarga toqat qilmaslikning to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda);
eroziv-yarali O‘IT shikastlanishlari zo‘rayish bosqichida;
oshqozon-ichak qon ketishlari yoki perforatsiyalari anamnezda, shu jumladan ilgari YOKV qo‘llanilishi bilan bog‘liq;
oshqozon-ichak qon ketishlari;
boshqa faol qon ketishlar (shu jumladan bosh ichiga qon quyilishiga shubha);
ichakning yallig‘lanish kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit) zo‘rayish bosqichida;
jigar yetishmovchiligi og‘ir darajasi (Child-Pugh shkalasi bo‘yicha 10–15 ball);
taraqqiy etuvchi buyrak kasalliklari, tasdiqlangan giperkaliemiya;
surunkali buyrak kasalligi: 3a bosqich (GFR 45-59 ml/min/1.73 m2), 3b bosqich (GFR 30-44 ml/min/1.73 m2) va 4 bosqich (GFR <30 ml/min/1.73 m2);
aortokoronar shuntlashdan keyingi davr;
og‘ir yurak yetishmovchiligi (NYHA bo‘yicha III–IV sinf);
gemorragik diatez va boshqa qon ivishining buzilishlari;
18 yoshgacha bo‘lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik bo‘yicha ma’lumotlar yo‘qligi sababli);
homiladorlik;
emizish davri.
Ehtiyotkorlik bilan: oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi, yarali kolit, Kron kasalligi, anamnezda jigar kasalliklari, jigar porfiriyasi, surunkali buyrak kasalligi, 2-bosqich (GFR 60-89 ml/min/1.73 m2), surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, O‘OKKning sezilarli kamayishi (shu jumladan jarrohlik aralashuvdan keyin), 65 yoshdan katta keksa bemorlar (shu jumladan diuretiklar qabul qilayotgan, zaiflashgan va tana vazni past bo‘lgan bemorlar), bronxial astma, GKSlarga bir vaqtda qabul qilish (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörlari (shu jumladan tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), IYB, serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalar kasalliklari, chekish, Helicobacter pylori infeksiyasi mavjudligi, SLE va boshqa biriktiruvchi to‘qima tizimli kasalliklari, YOKVni uzoq muddatli qo‘llash, sil, og‘ir osteoporoz, alkogolizm, og‘ir somatik kasalliklar.
-
Qo'llash usuli
Deksonal® preparati og‘iz orqali ovqat vaqtida qabul qilinadi. Ovqat bilan birga qabul qilish deksketoprofen so‘rilishini sekinlashtiradi, shuning uchun o‘tkir og‘riq bo‘lsa, preparatni ovqatdan kamida 30 daqiqa oldin qabul qilish tavsiya etiladi.
Og‘riq sindromining intensivligiga qarab, kattalar uchun tavsiya etiladigan doza har 4–6 soatda 12,5 mg deksketoprofen (Deksonal® preparatining 1/2 tabletkasi) yoki har 8 soatda 25 mg deksketoprofen (Deksonal® preparatining 1 tabletkasi) ni tashkil etadi.
Maksimal sutkalik doza – 75 mg.
Preparat uzoq muddatli terapiya uchun mo‘ljallanmagan, davolash kursi 3–5 kundan oshmasligi kerak.
Qariyalar (65 yosh va undan katta) preparatni minimal tavsiya etilgan dozadan boshlashlari kerak. Maksimal sutkalik doza 50 mg. Yaxshi o‘zlashtirilgan taqdirda umumiy populyatsiya uchun tavsiya etilgan dozalar qo‘llanilishi mumkin.
Yengil va o‘rta darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar preparatni minimal tavsiya etilgan dozadan boshlashlari kerak. Maksimal sutkalik doza 50 mg. Deksonal® preparatini og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas.
Yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi – surunkali buyrak kasalligi, 2-bosqich (SKF 60-89 ml/min/1.73 m2) bo‘lgan bemorlar preparatni minimal tavsiya etilgan dozadan boshlashlari kerak. Maksimal sutkalik doza 50 mg. Preparatni surunkali buyrak kasalligining 3a bosqichi (SKF 45-59 ml/min/1.73 m2), 3b bosqichi (SKF 30-44 ml/min/1.73 m2) va 4 bosqichi (SKF <30 ml/min/1.73 m2) bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas.
-
Farmakologik xususiyatlari
So‘rilish
Deksketoprofening qonda plazmadagi Tmax bir martalik dozani qabul qilgandan keyin o‘rtacha 30 daqiqa (15–60 daqiqa) ni tashkil etadi. Ovqat bilan birga qabul qilish deksketoprofening so‘rilishini sekinlashtiradi. AUC bir martalik va takroriy qabul qilganda o‘xshash bo‘lib, bu preparatning kumulyatsiyasi yo‘qligini ko‘rsatadi.
Taqsimlanish
Deksketoprofenga qonda plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanish (99%) xosdir. Vd o‘rtacha qiymati 0,25 l/kg dan kam, yarim taqsimlanish davri taxminan 0,35 soatni tashkil etadi.
Metabolizm va chiqarilish
Deksketoprofening asosiy metabolizm yo‘li uning glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiyasi va keyinchalik buyraklar orqali chiqarilishidir. Deksketoprofening T1/2 1,65 soatni tashkil etadi.
Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetika
Keksalarda T1/2 48% gacha uzayadi va preparatning umumiy klirensi kamayadi.
Farmakodinamika
Deksketoprofena trometamol, Deksonal® preparatining faol moddasidir, u og‘riq qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadigan YOKV (ya’ni nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita) ga kiradi. Deksketoprofening ta’sir mexanizmi prostaglandinlar sintezini siklooksigenazalar (SOF-1 va SOF-2) darajasida ingibitsiyalashga asoslangan.
Og‘riq qoldiruvchi ta’sir Deksonal® preparatini og‘iz orqali qabul qilgandan 30 daqiqadan so‘ng yuzaga chiqadi, terapevtik ta’sir davomiyligi 4–6 soatgacha yetadi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Quyida keltirilgan o‘zaro ta’sir barcha YOKV (nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar) uchun xosdir.
Nojo‘ya kombinatsiyalar
Boshqa YOKV, shu jumladan yuqori dozalardagi salitsilatlar (3 g/kun dan ortiq): bir nechta YOKV ni bir vaqtda qo‘llash sinergik ta’sir natijasida me’da-ichak qon ketishi va yara rivojlanish xavfini oshiradi.
Antikoagulyantlar bilan: deksketoprofеn, boshqa YOKV kabi, antikoagulyantlar, masalan, varfarinning ta’sirini kuchaytirishi mumkin, bu plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanishi, trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilishi va me’da-ichak shilliq qavatiga zarar yetkazishi bilan bog‘liq. Bir vaqtda qo‘llash zarur bo‘lsa, bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish va laborator ko‘rsatkichlarni muntazam monitoring qilish zarur.
Geparin bilan: bir vaqtda qo‘llashda qon ketish rivojlanish xavfi oshadi (trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilishi va me’da-ichak shilliq qavatiga zararli ta’siri bilan bog‘liq). Bir vaqtda qo‘llash zarur bo‘lsa, bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish va laborator ko‘rsatkichlarni muntazam monitoring qilish zarur.
GK (glyukokortikosteroidlar) bilan: bir vaqtda qo‘llashda me’da-ichak yarasi va qon ketish xavfi oshadi.
Litiyning preparatlari bilan: YOKV lity konsentratsiyasini plazmada toksik darajagacha oshiradi, shu sababli bu ko‘rsatkichni deksketoprofеn bilan birga qo‘llashda, doza o‘zgartirilganda va YOKV bekor qilingandan so‘ng nazorat qilish zarur.
Metotreksat yuqori dozalarda (15 mg/hafta va undan ko‘p): YOKV bilan birga qo‘llashda metotreksatning buyrak klirensining pasayishi tufayli uning gematologik toksikligi oshishi mumkin.
Gidantoinlar va sulfonamidlar bilan: ularning toksik ta’siri kuchayishi mumkin.
Ehtiyotkorlikni talab qiluvchi kombinatsiyalar
Diuretiklar, APF (angiotenzin aylantiruvchi ferment) ingibitorlari, aminoglikozidlar guruhi antibiotiklari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan: YOKV bilan birga qo‘llash suvsizlanish bo‘lgan bemorlarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi bilan bog‘liq (prostaglandinlar sintezining pasayishi natijasida glomerulyar filtrlatsiyaning pasayishi). Bir vaqtda qo‘llashda YOKV ba’zi preparatlarning antigipertenziv ta’sirini kamaytirishi mumkin. Deksketoprofеn va diuretiklarni birga qo‘llashda bemorda suvsizlanish belgilarining yo‘qligiga ishonch hosil qilish, shuningdek, birga qo‘llash boshida buyrak funksiyasini nazorat qilish zarur.
Metotreksat past dozalarda (15 mg/haftadan kam): YOKV bilan birga qo‘llash fonida metotreksatning buyrak klirensining pasayishi tufayli uning gematologik toksikligi oshishi mumkin. Birga qo‘llash boshida qon hujayralarini hisoblash zarur. Buyrak funksiyasi hatto yengil darajada buzilgan hollarda, shuningdek, keksalarda diqqatli tibbiy kuzatuv zarur.
Pentoksifillin bilan: qon ketish rivojlanish xavfi oshishi mumkin. Klinik monitoring va qon ketish vaqtini (qon ivish vaqtini) muntazam tekshirish zarur.
Zidovudin bilan: eritrotsitlarga toksik ta’sir kuchayishi xavfi mavjud, bu retikulotsitlarga ta’sir qilish bilan bog‘liq, YOKV qabul qilish boshlanganidan bir hafta o‘tib og‘ir anemiya rivojlanishi mumkin. YOKV bilan davolash boshlanganidan 1–2 hafta o‘tib umumiy qon tahlili va retikulotsitlar sonini hisoblash zarur.
Og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan: YOKV sulfonilmochevina preparatlarini plazma oqsillari bilan bog‘lanish joylaridan siqib chiqarishi natijasida ularning gipoglikemik ta’sirini kuchaytirishi mumkin.
E’tiborga olish zarur bo‘lgan kombinatsiyalar
Beta-adrenoblokatorlar bilan: YOKV bilan birga qo‘llashda prostaglandinlar sintezining inhibe qilinishi natijasida beta-adrenoblokatorlarning antigipertenziv ta’siri kamayishi mumkin.
Siklosporin va takrolimus bilan: YOKV buyrak prostaglandinlari orqali nefrotoksiklikni oshirishi mumkin. Birga qo‘llashda buyrak funksiyasini nazorat qilish zarur.
Trombolitiklar bilan: qon ketish rivojlanish xavfi oshadi.
Serotoninni qayta qabul qilish ingibitorlari (tsitalopram, fluoksetin, sertralin) va antikoagulyantlar bilan birga qo‘llashda me’da-ichakdan qon ketish xavfi oshadi.
Probenetsid bilan: YOKV ning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu probenetsidning buyrak naychalaridan sekretsiyani va/yoki glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiyani inhibe qiluvchi ta’siri bilan bog‘liq; YOKV dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
Yurak glikozidlari bilan: YOKV bilan birga qo‘llashda glikozidlarning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Mifepriston bilan: prostaglandinlar sintezi ingibitorlari ta’sirida mifepriston samaradorligi o‘zgarishi nazariy xavfi tufayli YOKV ni mifepriston bekor qilingandan keyin 8–12 kundan oldin qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Xinolonlar bilan: hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlar ma’lumotlari YOKV ni yuqori dozalarda xinolonlar bilan qo‘llashda tutqanoq rivojlanish xavfi yuqoriligini ko‘rsatadi.
Agar Deksonal® preparatini yuqorida sanab o‘tilgan dori vositalari bilan birga qo‘llash zarur bo‘lsa, bemor shifokor bilan maslahatlashishi kerak.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Bolalarda qo‘llanilishi
Preparatni 18 yoshgacha bo‘lganlarda qo‘llash mumkin emas.
Qariyalar uchun qo‘llanilishi
Preparatni 65 yoshdan katta bo‘lgan qariyalar uchun ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Jigar funksiyasi buzilganida qo‘llanilishi
Preparatni og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligida (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 10–15 ball) qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan: anamnezda jigar kasalliklari, jigar porfiriyasi.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi
Deksonal® preparatini homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.
Buyrak funksiyasi buzilganida qo‘llanilishi
Preparatni rivojlanayotgan buyrak kasalliklari, tasdiqlangan giperkaliemiya; surunkali buyrak kasalligi: 3a bosqich (SKF 45-59 ml/min/1.73 m2), 3b bosqich (SKF 30-44 ml/min/1.73 m2) va 4 bosqich (SKF <30 ml/min/1.73 m2)da qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan: surunkali buyrak kasalligi, 2-bosqich (SKF 60-89 ml/min/1.73 m2).
-
Dozani oshirib yuborilishi
Belgilar: ko‘ngil aynishi, anoreksiya, qorin og‘rig‘i, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, dezorientatsiya, uyqusizlik.
Davolash: simptomatik terapiya, zarur bo‘lsa – oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, gemodializ samarasiz.