-
Tavsif
Omeprazol - yara kasalligiga qarshi preparat, ferment H+/K+-adenozintrifosfat (ATF)-fazasi ingibitori. H+/K+ - adenozintrifosfat (ATF) - fazasi (H+/K+- adenozintrifosfat (ATF) - fazasi, ya'ni "proton nasosi" yoki "protonli nasos") faolligini tormozlaydi, bu orqali me'da parietal hujayralarida vodorod ionlari o'tkazilishini va oshqozonda xlorid kislota sintezining yakuniy bosqichini bloklaydi. Omeprazol prolekardir. Parietal hujayralar kanallari kislotali muhitida omeprazol faol metabolit — sulfenamidga aylanadi, u membranali H+/K+- adenozintrifosfat (ATF) - fazasini disulfid ko'prik orqali bog'lanib, ingibitsiya qiladi. Shu bilan omeprazolning aynan parietal hujayralarga yuqori selektiv ta'siri tushuntiriladi, chunki sulfenamid hosil bo'lishi uchun muhit mavjud. Omeprazolning sulfenamidga biotransformatsiyasi tez sodir bo'ladi (2-4 daqiqa ichida). Sulfenamid kation bo'lib, absorbtsiyaga uchramaydi.
-
Tarkibi
1 kapsula uchun:
Faol modda: omeprozol - 20 mg.
Yordamchi moddalar pelletlar: kaltsiy karbonat, kaliyning gidrofosfati (kaliyning ikki o'zgaruvchan fosfati), gipromelloza (gidroksipropilmetilsellyuloza), mannitol, shakar granulyasi [shakarza, kraxmal siropi] (shakar pelletlari), shakar siropi [shakarza, suv], makrogol-6000 (polietilenglikol-6000), povidon-K30 (polivinilpirrolidon-K30), natriy gidroksid, natriy laurilsulfat, talk, titanning dioksidi, polisorbate-80 (twin-80).
Pellet qoplamasining tarkibi: metakril kislotasi va etilakrilat kopolimeri (akril qoplama L30D).
Jelatin kapsulaning tarkibi: titanning dioksidi, jelatin, xinolinning sariq bo'yoqi (sariq xinolinning), quyosh botishi sariq bo'yoqi (botish-sariq), metilparagidrokssibenzoat (metilgidrokssibenzoat), propilparagidrokssibenzoat (propilgidrokssibenzoat), sirka kislotasi.
-
Qo'llanilishi
Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning yara kasalligi zo'rayish bosqichida, gastroezofageal reflyuks kasalligi, shu jumladan H2-gistamin retseptorlari antagonistlari bilan davolashga chidamli, reflyuks-ezofagit, shu jumladan eroziyali va yarali, patologik gipersekretor holatlar (Zollinger-Ellison sindromi, poliendokrin adenomatoz, tizimli mastotsitoz, stress yarasi, shu jumladan profilaktika), Helicobacter pylori bilan bog'liq OVKT peptik yarasi, YOKI-gastroenteropatiyalar, OIV-infeksiyalangan bemorlarda oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning eroziyali va yarali shikastlanishlari, yarasiz dispepsiya.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Gipersensitivlik, homiladorlik, emizish davri.
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, kapsulalar odatda ertalab, chaynalmay, oz miqdorda suv bilan (to'g'ridan-to'g'ri ovqatdan oldin) qabul qilinadi.
Yuqori darajadagi oshqozon yarasi, reflyuks-ezofagit va nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish natijasida yuzaga kelgan gastropatiyada - 20 mg kuniga 1 marta. Reflyuks-ezofagitning og'ir kechishida bemorlarga doza 40 mg kuniga 1 marta oshiriladi.
O'n ikki barmoqli ichak yarasi davolash kursi - 2-4 hafta, zarur bo'lsa - 4-5 hafta; oshqozon yarasi, reflyuks-ezofagit, oshqozon-ichak trakti (OIT) ning eroziyali-yarali shikastlanishlarida, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish natijasida - 4-8 hafta davomida.
Kasallik simptomlarining kamayishi va yara bitishi ko'p hollarda 2 hafta ichida sodir bo'ladi. Ikki haftalik kursdan so'ng yara to'liq bitmagan bemorlarda davolashni yana 2 hafta davom ettirish kerak.
Boshqa yaraga qarshi dori vositalariga chidamli bemorlarga kuniga 40 mg buyuriladi. O'n ikki barmoqli ichak yarasi davolash kursi - 4 hafta, oshqozon yarasi va reflyuks-ezofagitda - 8 hafta.
Zollinger-Ellison sindromida - odatda 60 mg kuniga 1 marta; zarur bo'lsa doza 80-120 mg/kun (doza 2 qabulga bo'linadi) gacha oshiriladi.
Yarali kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun - 10 mg kuniga 1 marta.
-
Nojo´ya ta´sirlar
OVIY TIZIM TOMONIDAN: og'iz qurishi, ishtahaning yo'qligi, ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm, qorin og'rig'i, diareya, qabziyat, ayrim hollarda — ta'm sezuvchanligining o'zgarishi, stomatit va OVIY tizim kandidozi, me'da tubining polipozi, atrofik gastrit, jigar fermentlari faolligining oshishi.
NERV TIZIMI VA SEZGI ORGANLARI TOMONIDAN: bosh og'rig'i, kamdan-kam hollarda — holsizlik, asteniya, bosh aylanishi, uyqu buzilishi, uyquchanlik, paresteziyalar, ayrim hollarda — bezovtalik, qo'zg'aluvchanlik, xavotir, depressiya, qaytar psixik buzilishlar, gallyutsinatsiyalar, ko'rish buzilishlari, shu jumladan qaytmas.
HARAKAT-TAYANCH TIZIMI TOMONIDAN: ayrim hollarda — artralgiyalar, mushak zaifligi.
YURAK-QON TOMIR TIZIMI VA QON TOMONIDAN: ayrim hollarda — trombotsitopeniya, leykopeiya, neytropeniya, eozinopeniya, panstsitopeniya, leykozitoz, anemiya.
SIYDIK-CHIqarish TIZIMI TOMONIDAN: kamdan-kam hollarda — gematuriya, proteinuriya, periferik shishlar, siydik yo'llari infeksiyasi.
TERI QOPLAMALARI TOMONIDAN: ayrim hollarda — fotosensibilizatsiya, ko'p shaklli eritema, alopesiya.
ALLERGIK REAKTSIYALAR: kamdan-kam hollarda — teri toshmasi, eshakemi, qichishish, ayrim hollarda — bronxospazm, angionevrotik shish, interstitsial nefrite, anafilaktik shok.
BOSHQA: ayrim hollarda — ko'krak qafasida og'riq, ginekomastiya.
-
Farmakologik xususiyatlari
Parietal hujayralarga, ya'ni me'da shilliq qavati hujayralariga kiradi, ularda to'planadi va kislotali pH qiymatida faollashadi. Faol metabolit — sulfenamid parietal hujayralarning sekretor membranasidagi H+-K+-ATFazani (proton nasosi) ingibitsiya qiladi, vodorod ionlarining me'da bo'shlig'iga chiqishini to'xtatadi va xlorid kislota sekretsiyasining yakuniy bosqichini bloklaydi. Dozaga bog'liq ravishda bazal va stimulyatsiyalangan sekretsiya darajasini, umumiy me'da sekretsiyasi hajmini va pepsin ajralishini kamaytiradi. Kechasi va kunduzgi kislota ishlab chiqarishni samarali tarzda bostiradi. Bir martalik qabuldan so'ng (20 mg) me'da sekretsiyasining bostirilishi birinchi soat ichida boshlanadi va 2 soatda maksimal darajaga yetadi. Effekt taxminan 24 soat davom etadi. Parietal hujayralarning xlorid kislota ishlab chiqarish qobiliyati terapiya tugaganidan keyin 3–5 kun ichida tiklanadi. Helicobacter pylori ga bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. MPK 25–50 mg/l ni tashkil qiladi. Omeprazolni har kuni 20 mg dozada qabul qilganda, duodenum yarasining bitish chastotasi dastlabki 2 haftada o'rtacha 68%, 4 haftada esa 93% ni tashkil qiladi. 4 haftalik davolashdan so'ng 20 mg dozada me'da yarasining to'liq bitishi bemorlarning 77% ida, 8 haftalik davolashdan so'ng esa 96% ida kuzatiladi. Omeprazol bilan davolashdan so'ng peptik yaralarning qaytalanish chastotasi 41% ni tashkil qiladi. Omeprazolni o'z ichiga olgan antihelikobakter kombinatsiyalar H. pylori ni 85% dan ortiq hollarda eradikatsiya qiladi. Me'da va o'n ikki barmoqli ichak yarasi zo‘rayish bosqichida (20 mg dan kuniga 2 marta) helikobakter infeksiyasini eradikatsiya qilish chastotasini 20% ga oshiradi. Me'da-ichak qon ketishi bilan asoratlangan peptik yaralarni davolashda (80 mg dozada tomir ichiga yuborish (8 mg/soat) va 3-kundan 21-kungacha og'iz orqali 20 mg qabul qilish) qon ketishining davomiyligi va intensivligi sezilarli darajada qisqaradi. Natijada qon quyish, jarrohlik aralashuvlari va qo'shimcha endoskopik manipulyatsiyalar chastotasi kamayadi. Refluksli yarali ezofagitda qizilo'ngachda kislota ekspozitsiyasining normallashuvi va me'da ichidagi pH>4,0 ni 24 soat davomida ushlab turish me'da tarkibining zararli xususiyatlarini kamaytiradi (pepsinogendan pepsinga o'tishni to'xtatish) va simptomlarni yengillashtiradi hamda qizilo'ngach shikastlanishining to'liq bitishiga yordam beradi (bitish darajasi 90% dan yuqori). H2-gistamin retseptorlari blokatorlariga chidamli bo'lgan eroziyali va yarali ezofagitning og'ir va asoratli shakllarini davolashda yuqori samaralilikka ega. Uzoq muddatli qo'llaniladigan davolash refluksli ezofagitning qaytalanishini oldini oladi va asoratlar rivojlanish xavfini kamaytiradi. Gastroezofageal refluks kasalligida 1 yil davomida 85% bemorlarda remissiyani ta'minlaydi. Surunkali pankreatitda (og'riq sindromini bartaraf etishda), portal gipertenziyada, qizilo'ngach va me'da shilliq qavatining eroziyali-yarali shikastlanishlari va ular bilan bog'liq qon ketishlarning oldini olishda, II-III darajali qizilo'ngach varikoz kengaygan venalari bo'lgan bemorlarda va jarrohlik bemorlarda aspiratsion pnevmoniyani oldini olishda samaradorligi ko'rsatilgan.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Har qanday dori vositasining biokiraolishligini o'zgartiradi, uning so'rilishi pH ga bog'liq (ketokonazol, temir tuzlari va boshqalar). Jigar mikrosomal oksidlanish yo'li bilan metabolizatsiyalanadigan preparatlarning eliminatsiyasini sekinlashtiradi (varfarin, diazepam, fenitoin va boshqalar).
Kumarinlar va difeninning ta'sirini kuchaytiradi, YOKI o'zgartirmaydi — YOKI. Qonda klaritromitsin konsentratsiyasini (o'zaro) oshiradi. Gemopoezni bostiruvchi preparatlarning leykopeenik va trombotsitopenik ta'sirini oshirishi mumkin. V/v infuziya uchun substansiya faqat fiziologik eritma va dekstroza eritmasi bilan mos keladi (boshqa erituvchilar qo'llanilganda infuzion muhit pH o'zgarishi tufayli omeprazol barqarorligi pasayishi mumkin).
-
Maxsus ko'rsatmalar
Tayyorlangan infuzion eritma fiziologik eritmada eritilganda 12 soatdan kechiktirmay yoki dekstroza eritmasida eritilganda 6 soatdan kechiktirmay ishlatilishi mumkin.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Belgilar: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, ko'rishning noaniqligi, bosh og'rig'i, terlashning kuchayishi, yuzga qon quyilishi, taxikardiya, uyquchanlik, ongning chalkashligi.
Davolash: simptomatik; dializ samarasiz.