1 мл капель содержит: 

активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг; 

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагид-роксибензоат (пропилпарабен), глицерол, пропиленгликоль, натрия сахарината дигидрат, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная. 

Показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения: 

·    назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы; 

·    симптомов хронической идиопатической крапивницы. 

• Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; 

• терминальная стадия почечной недостаточности (КК <10 мл/мин); 

• детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности); 

• беременность. 

С осторожностью 

• Хроническая почечная недостаточность (КК >10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования); 

• пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении скорости клубочковой фильтрации); 

• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; 

• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы); 

• дети в возрасте до 1 года; 

• период грудного вскармливания. 

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде. 

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. 

Раствор следует принимать сразу после приготовления. 

Взрослым 

10 мг (20 капель) 1 раз в день. 

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов. 

Пожилые пациенты 

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек необходимость снижения дозы отсутствует. 

Пациенты с нарушением функции почек 

При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек в случае, когда альтернативное лечение не может быть назначено, дозу следует корректировать в зависимости от величины КК, поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками. 

Показатель КК для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина в плазме крови по следующей формуле: 

 

КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 х KK сыворот (мг/дл) 

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85. 

Взрослым пациентам с нарушением функции почек дозирование осуществляют согласно таблице, приведенной ниже. 

 

 | Почечная недостаточ- ность (степень тяжести) | КК (мл/мин) | Режим дозирования
 | Норма | >80 | 10 мг/сут
 | Легкая | 50-79 | 10 мг/сут
 | Средняя | 30-49 | 5 мг/сут
 | Тяжелая | 10-29 | 5 мг через день
 | Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе) | < 10 | прием препарата противопоказан

 

Пациенты с нарушением функции печени 

Пациентам с нарушением функции печени коррекция режима дозирования не требуется. 

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше). 

Дети 

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем. 

Дети от 6 до 12 месяцев 

2,5 мг (5 капель) 1 раз в день. 

Дети от 1 года до 6 лет 

2,5 мг (5 капель) 2 раза в день. 

Дети от 6 до 12 лет 

5 мг (10 капель) 2 раз в день. 

Дети старше 12 лет 

10 мг (20 капель) 1 раз в день. 

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов. 

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела. 

 

Инструкция для открытия флакона 

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим её отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования, крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить. 

Данные, полученные в клинических исследованиях 

Обзор 

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС. 

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1- рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту. 

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида. Перечень нежелательных побочных реакций 

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности. 

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше: 

 

 | Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n = 3260) | Плацебо (n = 3061)
 | Общие нарушения и нарушения в месте введения Утомляемость |   1,63% |   0,95%
| Нарушения со стороны нервной системы Головокружение Головная боль |   1,10% 7,42% |   0,98% 8,07%
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота |   0,98% 2,09% 1,07% |   1,08% 0,82% 1,14%
| Нарушения психики Сонливость |  9,63% |  5,00%
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит |    1,29% |    1,34%

 

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность. 

Дети 

В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше: 

 

 | Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин (n =1656) | Плацебо (n =1294)
 | Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея |   1,0% |   0,6%
| Нарушения психики Сонливость |  1,8% |  1,4%
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит |    1,4% |    1,1%
| Общие нарушения и нарушения в месте введения Утомляемость |   1,0% |   0,3%

                                                              

Опыт пострегистрационного применения 

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции. 

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата. 

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных). 

Со стороны крови и лимфатической системы 

Очень редко: тромбоцитопения. 

Со стороны иммунной системы 

Редко: реакции гиперчувствительности. 

Очень редко: анафилактический шок. 

Нарушение метаболизма и расстройства питания 

Частота неизвестна: повышение аппетита. 

Расстройства со стороны психики 

Нечасто: возбуждение. 

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна. 

Очень редко: тик. 

Частота неизвестна: суицидальные идеи. 

Со стороны нервной системы 

Нечасто: парестезии. 

Редко: судороги. 

Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор. 

Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия. 

Со стороны органа зрения 

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм. 

Со стороны органов слуха 

Частота неизвестна: вертиго. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы 

Редко: тахикардия. 

Со стороны пищеварительной системы 

Нечасто: диарея. 

Гепатобилиарные расстройства 

Редко: изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина). 

Со стороны кожи 

Нечасто: кожная сыпь, кожный зуд. 

Редко: крапивница. 

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема. 

Со стороны мочевыделительной системы 

Очень редко: дизурия, энурез. 

Частота неизвестна: задержка мочи. 

Общие расстройства 

Нечасто: астения, недомогание. 

Редко: периферические отеки. 

Исследования 

Редко: повышение массы тела. 

Оповещение о побочных реакциях 

Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата. 

Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата. 

Фармакодинамика 

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1- гистаминовые рецепторы. 

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. После приема внутрь противоаллергическое действие цетиризина продолжается в течение 24 часов. 

Клиническая эффективность и безопасность 

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких. 

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения. 

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. 

Применение цетиризина в рекомендуемой дозе показало улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами. 

Дети 

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении. 

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность применения препарата. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 

6,2 мг в день). 

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем. 

Фармакокинетика 

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. 

Всасывание 

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл. 

Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) 

сопоставима. 

Распределение 

Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. 

Метаболизм 

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. 

Выведение 

Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. 

При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. 

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде. 

У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами не пожилого возраста. 

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов. 

Пациенты с почечной недостаточностью 

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. 

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. 

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). 

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе. 

Пациенты с печеночной недостаточностью 

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т½ увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность. 

Дети 

Т½ у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет снижено до 3,1 часа. 

Каких-либо лекарственных взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами не отмечалось. 

На основании результатов проведенных исследований лекарственного взаимодействия цетиризина, в частности, исследований взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином в дозе 400 мг в сутки, клинически значимых взаимодействий установлено не было. 

Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л). 

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком): 

·        синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; 

·        злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; 

·        молодой возраст матери (19 лет и моложе); 

·        злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); 

·        дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; 

·        недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; 

·        при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа. 

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). 

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. 

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций. 

Применение при беременности и в период лактации 

Беременность 

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. 

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в 

постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие. 

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат Зодак® не следует применять при беременности. 

Грудное вскармливание 

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. 

Фертильность 

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено. 

Влияние на способность управления автомобилем и сложными механизмами 

При объективной оценке способности к управлению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении препарата Зодак® в рекомендуемых дозах. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата в период лечения целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Клиническая картина, наблюдаемая при передозировке цетиризина, была обусловлена его влиянием на ЦНС. 

Симптомы: после однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдалась следующая клиническая картина: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, кожный зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи. 

Лечение: сразу после приема препарата необходимо провести промывание желудка или стимулировать рвоту. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. 

Гемодиализ неэффективен. 

Капли для приема внутрь 10мг/мл. 

По 20 мл во флаконах из темного стекла, с крышкой-капельницей. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. 

Хранить при температуре не выше 25°С 

Хранить в недоступном для детей месте! 

3 года. 

Не следует применять после истечения срока годности.