1 флакон в граммах содержит:

Активные вещества:

цефоперазона натриевая соль (эквивалентного цефоперазону) - 1,0 г;

сульбактама натриевая соль (эквивалентного сульбактаму) - 0,5 г.

Цефалоспорин III поколения в комбинации с ингибитором бета-лактамаз. Цефоперазон натрия - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, предназначенный только для парентерального применения. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам - является стабильным необратимым ингибитором различных бета-лактамаз, выделяемых микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам расширяет спектр активности препарата в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности (в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий) проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Собственной клинически значимой антибактериальной активностью сульбактам не обладает (за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter).

ЦЕПРАЗОН-С активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того обладает синергизмом (снижение МПК при использовании ЦЕПРАЗОН-С до 4 раз по сравнению с таковыми при применении обоих компонентов по отдельности) в отношении различных микроорганизмов, прежде всего следующих: Haemophilusinfluenzae, Bacteroidesspp., Staphylococcusspp., Acinetobactercalcoaceticus, Enterobacteraerogenes, Escherichiacoli, Proteusmirabilis, Klebsiellapneumoniae, Morganellamorganii, Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Citrobacterdiversus.

ЦЕПРАЗОН-С активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus, продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу, Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcusagalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcusfaecalis (энтерококка).

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichiacoli, rpbsiellaspp., Enterobacterspp., Citrobacterspp., Haemophilusinfluenzae, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Morganellamorganii (старое название Proteusmorganii), Providenciarettgeri (старое название Proteusrettgeri), Providenciaspecies, Serratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella и Shigellaspp., Pseudomonasaeruginosa и некоторые другие Pseudomonasspp., Acinetobactercalcoaceticus, Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Bordetellapertussis, Yersiniaenterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (включая Bacteroidesfragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.).

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonellaspecies).

Грамположительные папочки (включая Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus spp.).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Учитывая широкий спектр действия ЦЕПРАЗОН-С, при большинстве инфекций эффективна монотерапия этим препаратом. Однако при необходимости ЦЕПРАЗОН-С можно применять в комбинации с другими антибиотиками (при одновременном использовании аминогликозидов следует контролировать функцию почек).

У взрослых ЦЕПРАЗОН-С рекомендуется применять в следующих суточных дозах:

Соотношение

цефоперазон/ сульбактам

ЦЕПРАЗОН-С (г)

Цефоперазон (г) Сульбактам (г)

1:2

1.5

1

0.5

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза ЦЕПРАЗОН-С может быть увеличена до 8 г при соотношении компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Больным, получающим ЦЕПРАЗОН-С в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

У детей ЦЕПРАЗОН-С рекомендуется применять в следующих суточных дозах:

Соотношение

ЦЕПРАЗОН-С

Цефоперазон

Сульбактам

1 цефоперазон / сульбактам

(мг/кг/сут)

(мг/кг/сут)

(мг/кг/сут)

1:2

60 к 120

20 к 40

40 к 80

При серьезных или рефрактерных к лечению инфекциях дозы могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут при соотношении компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2-4 равные части. Новорожденным в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 3D мл/мин) дозу ЦЕПРАЗОН-С изменяют, чтобы компенсировать снижение клиренса сульбактама. У больных с КК (клиренс креатинина) 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с КК <15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Поскольку фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе, и несколько снижается период полувыведения цефоперазона из плазмы крови, введение ЦЕПРАЗОН-С следует планировать после диализа.

Правила приготовления и применения раствора для в/в введения, для повторных инфузий содержимое каждого флакона ЦЕПРАЗОН-С растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида и/или стерильной воды для инъекций, а затем разводят до 20 мл тем же растворителем. Инфузию проводят в течение 15-20 мин. Для приготовления раствора для в/в инфузии может быть использован лактированный раствор Рингера, однако, его нельзя применять для начального растворения.

Для в/в инъекции содержимое каждого флакона следует растворить, как указано выше, и вводить в течение минимум 3 мин.

Правила приготовления раствора для в/м введения

Общая

Эквивалентные дозы

Объем

Максимальная конечная

доза (г)

цефоперазон+сульбактам (г)

растворителя (мл)

концентрация (мг/мл)

1.5

1,0+0,5

3.2

250+125

ЦЕПРАЗОН-С совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, физиологическим раствором и 5% растворе декстрозы в физиологическом растворе в концентрациях от 10 мг/мл цефоперазона и 10 мг/мл сульбактама до 250 мг/мл и 250 мг/мл соответственно.

При разведении лактированным раствором Рингера раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций, затем полученный раствор разводят лактированным раствором Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят 50 мл лактированного раствора Рингера или 4 мл 100 мл лактированного раствора Рингера).

При разведении лидокаином для растворения порошка следует использовать стерильную воду для инъекций. Раствор, содержащий цефоперазон в концентрации 250 мг/мл или более, готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина, чтобы получить раствор, содержащий до 250 мг/мл цефоперазона 250 мг/мл сульбактама примерно в 0.5% растворе лидокаина гидрохлорида.

Со стороны пищеварительной системы: чаще всего отмечались нарушения функции ЖКТ - диарея, реже - тошнота и рвота; псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: отмечались макуло-папулезная сыпь, крапивница, риск их возникновения выше у больных с аллергическими реакциями (особенно на пенициллин в анамнезе). Анафилактоидные реакции (включая шок), синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны организма в целом: головная боль, лихорадка, боли при инъекции, озноб.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее повышение показателей функции печени - ACT, АЛТ, ЩФ, билирубина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Местные реакции: иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль. При в/в введении ЦЕПРАЗОН-С (как и других цефалоспоринов и пенициллинов) с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.

Дерматологические реакции: зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам.

С осторожностью применяют при беременности, в период кормления грудью, при печеночной и почечной недостаточности.