5 мл раствора содержат: Действующее вещество: транексамовая кислота – 250 мг; Вспомогательные вещества: вода для инъекций – до 5 мл.

-Профилактика и лечение кровотечений при системных и локальных нарушениях фибринолиза у взрослых и детей от одного года: меноррагии и метроррагии; желудочно-кишечные кровотечения; геморрагические осложнения при урологических операциях, включая хирургические вмешательства на предстательной железе и мочевом пузыре. - При операциях на ЛОР органах и в стоматологии (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба). - При гинекологических операциях и акушерских кровотечениях, включая послеродовые кровотечения. - Торакальная, абдоминальная и кардиохирургия и другие крупные хирургические вмешательства. - Геморрагические осложнения фибринолитической терапии.

Повышенная чувствительность к лекарственному средству. Субарахноидальное кровоизлияние. Острый венозный или артериальных тромбоз. Фибринолитические состояния, связанные с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, за исключением состояний с преобладанием активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. Тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция). Судороги в анамнезе. Интратекальное, внутрижелудочковое введение, интрацеребральное применение (риск отека мозга и судорог).

Внутривенно (строго медленно, капельно, струйно). Транексамовая кислота может применяться совместно с большинством растворов для инфузий, таких как растворы электролитов, растворы углеводов, аминокислот, раствор декстрана. Гепарин может быть использован совместно с транексамовой кислотой. Раствор транексамовой кислоты для внутривенного введения предназначен для одноразового использования. Любое количество неиспользованного раствора должно быть утилизировано. Дозировка Если иное не установлено, рекомендованы следующие дозы: Стандартная терапия локальных нарушений фибринолиза: От 0,5 г (2 ампулы по 5 мл) до 1 г (4 ампулы по 5 мл) транексамовой кислоты медленно внутривенно (приблизительно 1 мл/мин) два-три раза в день. Стандартная терапия системных нарушений фибринолиза: 1 г (4 ампулы по 5 мл) транексамовой кислоты медленно внутривенно (приблизительно 1 мл/мин) каждые 6-8 часов, что эквивалентно 15 мг/мг веса. Пациенты с нарушением функции почек В случае нарушения функции почек существует риск кумуляции лекарственного средства. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано применение транексамовой кислоты.

Классификация частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев), очень редко (<1/10000 случаев), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – аллергический дерматит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, рвота, тошнота; частота неизвестна – анорексия, изжога. Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – судороги (особенно при неправильном применении). Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна – нарушение цветовосприятия и другие расстройства зрения. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – различные расстройства (головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке), связанные с артериальной гипотензией, в ряде случаев с потерей сознания (как правило, вследствие слишком быстрого внутривенного введения лекарственного средства); тромбоз или тромбоэмболия любой локализации. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности (сыпь, кожный зуд, крапивница, анафилаксия).

Транексамовая кислота – антифибринолитическое действие, специфически ингибурующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом. В исследованиях in vitro транексамовая кислота в высоких концентрациях снижала активность комплемента. Дети старше одного года Обзор литературы выявил 12 исследований эффективности применения транексамовой кислоты в детской кардиохирургии, в которые было включено 1073 ребенка, из них 631 получали транексамовую кислоту. Большинство исследований были плацебо-контролируемыми. Дети, включенные в исследования, были гетерогенны по возрасту, типу перенесенных операций, режимам дозирования. Результаты исследований транексамовой кислоты свидетельствуют о снижении потери крови и снижении потребности в препаратах крови в детской кардиохирургии сердечно-легочного шунтирования (СЛШ), где существует высокий риск кровотечения, особенно у пациентов с цианозом или пациентов, подвергающихся повторной операции. Наиболее адаптированным режимом дозирования оказался следующий: - первый болюс 10 мг/кг после введения анестезии и до разреза кожи; - непрерывная инфузия 10 мг/кг/ч или инъекция в СЛШ-насос в дозе, адаптированной к процедуре СЛШ, либо в соответствии с весом пациента с дозой 10 мг / кг, либо в соответствии с основным объемом насоса CЛШ, последняя инъекция 10 мг/кг в конце СЛШ. При исследовании на небольшом количестве пациентов ограниченные данные свидетельствуют о том, что непрерывная инфузия предпочтительнее, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме во время операции. У детей не проводилось специального исследования зависимости "доза-эффект" или исследования фармакокинетики. Фармакокинетика Кривая "концентрация-время" имеет трехфазную форму с Т1/2 в терминальной фазе 2 часа. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения – 9-12 л. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Проникает в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 часов, в плазме – до 7-8 часов. Основной путь экскреции – гломерулярная фильтрация. Более 95 % (преимущественно в неизменном виде) экскретируется с мочой в течение первых 12 часов. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированная и дезаминированная производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Лекарственное средство следует применять строго по показаниям и в соответствии с указанным способом введения: - Раствор вводится внутривенно очень медленно. - Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно. Судороги Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении лекарственного средства в более низких рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту. Нарушение зрения При продолжительном курсе лечения лекарственным средством, перед началом лечения и регулярно в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения). У пациентов с нарушением цветового зрения лекарственное средство следует применять с осторожностью. При применении транексамовой кислоты возможны различные нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения. В случае выявления нарушений со стороны органа зрения, следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего лечения лекарственным средством и, при необходимости, прекратить его применение. Нарушение функции почек При нарушении выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы"). При тяжелой почечной недостаточности применение лекарственного средства противопоказано (возможна кумуляция). Гематурия У пациентов с гематурией из верхних отделов мочевыводящих путей возможна обструкция кровяным сгустком. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у данной категории пациентов. Тромбоэмболические события До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) лекарственное средство должно назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение лекарственного средства у таких пациентов должно осуществляться под тщательным медицинским наблюдением. Транексамовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам, получающим пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза. Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) крови Применение транексамовой кислоты у пациентов с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, в большинстве случаев, противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. Для таких пациентов, в целом, характерны такие данные гематологического профиля: укорочение времени лизиса эуглобулинового сгустка, удлинение протромбинового времени, уменьшение концентрации в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и его активаторов, альфа-2 макроглобулина; нормальные концентрации в плазме фактора II (протромбина), факторов VIII и X; повышение концентрации в плазме продуктов деградации фибрина; нормальное количество тромбоцитов. Предполагается, что основное заболевание не модифицирует отдельные показатели гематологического профиля. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при синдроме ДВС крови должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после экспертизы этих данных специалистом. Применение у детей Данные по эффективности и безопасности применения лекарственного средства у детей ограничены.

Специальные исследования не проводились. Одновременное применение с антикоагулянтами возможно только под контролем специалиста в области гемостазиологии. Лекарственные средства, влияющие на гемостаз, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих транексамовую кислоту. Например, при одновременном применении с эстрогенами теоретически имеется повышенный риск тромбообразования. В свою очередь, лекарственные средства с антифибринолитическим действием могут проявлять антагонизм в отношении лекарственных средств с тромболитическим действием. При совместном применении с гемостатическими лекарственными средствами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Основываясь на сообщениях, возможными симптомами передозировки могут быть: Желудочно-кишечные кровотечения (тошнота, рвота, диарея); гипотензивные (ортостатическая гипотензия); тромбоэмболии (артериальные, венозные); неврологические (нарушения зрения, судороги, головная боль, изменения психического состояния, миоклонус); сыпь. Лечение симптоматическое и патогенетическое.