активные вещества: парацетамол 500 мг, кофеин (безводный) 30 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат. 

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Парацетамол. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов (ПГ) путем блокирования обеих форм фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез ПГ в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и на водно-солевой обмен (задержка ионов Na и воды). Кофеин. Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает АД, особенно при гипотензии. Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает сосуды органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Фармакокинетика Парацетамол. После приема внутрь парацетамол быстро и полностью всасывается в верхних отделах желудочно- кишечного тракта. Максимальной концентрации (Смах) в плазме крови достигает в течение 10-60 минут. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 10%. Быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей организма. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-4 часа. Метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-р-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей/ Выделяется в основном почками. Кофеин. Хорошо всасывается в кишечнике, Т1/2 в плазме составляет 5-10 ч, выделяется почками преимущественно в виде метаболитов.

В случаях длительного применения в высоких дозах необходим контроль картины крови. Во время приема препарата не рекомендуется избыточное употребление чая и кофе, так как это может привести к возбуждению, нарушению сна, тахикардии, сердечной аритмии. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций. Прием препарата может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

 Препарат следует принимать только в рекомендуемых дозах. В случае превышения рекомендованной дозы следует немедленно обратится за медицинской помощью, даже при хорошем самочувствии, так как существует риск отсроченного серьезного повреждения печени. Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, метгемоглобинемия, цианоз кожи и ногтевых пластинок; в тяжелых случаях - возбуждение, а затем угнетение центральной нервной системы, ступор, гипотермия, тахипноэ; учащенное сердцебиение, низкое артериальное давление, недостаточность кровообращения, кома, гепатит, желтуха, преходящая азотемия, некроз почечных канальцев, гипогликемия, метаболический ацидоз и отек мозга. Лечение: при подозрении на передозировку больной немедленно должен быть госпитализирован и получить симптоматическое лечение. Если лекарство было принято недавно (прошло не более 4 часов), необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. В первые 10-16 часов рекомендуется применение в качестве антидота ацетилцистеина (перорально, в дозе 140 мг/кг, затем 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 72 часов, всего 17-18 доз). Одновременно не следует применять активированный уголь и слабительные средства, так как они снижают всасываемость принятого внутрь ацетилцистеина. Определяют протромбиновое время, остаточный азот мочевины, содержание сахара, АЛТ, ACT, билирубина, креатинина, а также концентрацию электролитов в крови. Следует восстановить водно-электролитный баланс и провести при наличии коррекцию гипогликемии. В случае развития почечной и печеночной недостаточности следует продолжить лечебные мероприятия до нормализации лабораторных показателей. Необходимо провести гемодиализ.