одна капсула содержит:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0,4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты, триацетин, тальк очищенный, титана диоксид, вода очищенная. 

Применяется при безопасной гиперплазии предстательной железы (лечение нарушений мочеиспускания). 

Повышенная чувствительность к тамсулозину или каким-либо компонентам препарата.

Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).

Явная печеночная недостаточность.

Нельзя применять у детей.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл в минуту). 

Старше 18 лет, а также пациенты пожилого возраста.

Внутрь, после завтрака, по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в день, запивая водой. Разжевывать капсулу не рекомендуется, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Коррекция дозы не требуется при почечной недостаточности, а также печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести. 

(>1%,<10%) Редко

(>0,1%, <1%) В редких случаях

(>0,01%, <0,1%) Очень редко

Нарушения сердечно-сосудистой системы Сердцебиение, постуральная гипотензия.

Желудочно-кишечные расстройства: запор, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения общего состояния, астения.

Нарушения со стороны нервной системы головокружение (1,3%) головная боль обмороки.

Нарушения репродуктивной системы

Нарушение эякуляции приапизм

Заболевания органов дыхания, грудной клетки и грудной полости, ринит

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Описаны случаи интраоперационной отслойки сетчатки (синдром суженного зрачка) у пациентов, получавших тамсулозин во время операции по удалению катаракты.

Постмаркетинговое применение препарата: помимо описанных выше побочных эффектов, при применении тамсулозина сообщалось о фибрилляции желудочков, аритмии, тахикардии и одышке.

Поскольку данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации препарата, трудно определить частоту этих случаев в причинно-следственной связи с приемом тамсулозина. 

Фармакодинамика

Тамсулозин специфический блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению диуреза. Одновременно уменьшаются симптомы мочеиспускания и повышение тонуса гладких мышц, наблюдаемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, а также симптомы полноты из-за гиперактивности детрузора.

Действие тамсулозина на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его взаимодействие на α1V-адренорецепторы, расположенные в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД ни у больных артериальной гипертензией, ни у больных с нормальным исходным артериальным давлением (АД).

Фармакокинетика

Всасывание: Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и имеет почти 100% биодоступность. Всасывание тамсулозина несколько задерживается после приема пищи. Такого же уровня всасывания препарата можно достичь, если пациент принимает препарат каждый раз после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется равномерной кинетикой. После однократного приема препарата 0,4 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После приема препарата более 0,4 мг в сутки равновесная концентрация достигается на 5-й день, когда ее значение примерно на 2/3 превышает значение этого показателя после приема однократной дозы.

Распределение: связывание с белками плазмы составляет 99%, объем распределения не очень велик (около 0,2 л/кг).

Метаболизм: Тамсулозин подвергается медленному метаболизму в печени и образует метаболиты с низкой активностью. Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизмененном виде.

В экспериментах было обнаружено, что тамсулозин незначительно стимулирует активность микросомальных ферментов печени.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Выведение: Тамсулозин и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Около 9% препарата выводится в неизмененном виде.

После однократного приема 0,4 мг после еды период полувыведения препарата составляет 10 часов, после многократного приема - 13 часов.

При почечной недостаточности снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл в минуту) тамсулозин следует назначать с осторожностью. 

Сообщений об острой передозировке тамсулозина нет. Но теоретически при увеличении дозы происходит резкое снижение АБ и компенсатор.

Может развиться тахикардия, в таких случаях следует проводить симптоматическое лечение. Артериальное давление и количество сердечных сокращений могут восстановиться после того, как человек примет горизонтальное положение. При неэффективности можно использовать усилители объема крови и, при необходимости, вазоконстрикторы. Необходимо контролировать функцию почек. Эффективность диализа маловероятна, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы.

Для исключения дальнейшего всасывания препарата желательно промыть желудок, принять активированный уголь или осмотические средства, например, сульфат натрия. 

При одновременном применении тамсулозина-ЛП с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействия не выявлено. При одновременном применении тамсулозина-ЛП с циметидином наблюдается незначительное повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, но это не требует изменения дозы тамсулозина-ЛП, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормы. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. Тамсулозин, в свою очередь, также не изменяет свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадиона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременный прием тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к повышению концентрации тамсулозина. Совместное применение с кетоконазолом (сильным ингибитором CYP3A4) приводило к увеличению AUC и C тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид нельзя применять в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушениями метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Совместное применение тамсулозина с пароксетином, сильным ингибитором CYP2D6, приводило к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако это увеличение считалось клинически незначимым.

Одновременное применение тамсулозина с другими антигипертензивными препаратами и α1-адреноблокаторами может вызвать значительное снижение артериального давления. 

Как и при применении других α1-адренорецепторов, при лечении препаратом Тамсулозин-ЛП в ряде случаев может наблюдаться снижение артериального давления, что иногда может приводить к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больному следует сесть или лечь и оставаться в этом положении до исчезновения симптомов.

Прежде чем начать лечение тамсулозином-ЛП, пациента следует обследовать для исключения других заболеваний, которые могут вызывать такие симптомы, как симптомы гиперплазии предстательной железы. До и во время лечения следует проводить регулярные пальцевые ректальные исследования и, при необходимости, определять простатспецифический антиген (ПСА). Лечение препаратом Тамсулозин-ЛП требует осторожности у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин), поскольку подобные исследования у этой категории пациентов не проводились. Сообщалось о синдроме интраоперационной макулярной нестабильности (синдроме суженного зрачка) во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, получавших или ранее получавших тамсулозин, что может привести к интраоперационным или послеоперационным осложнениям. Целесообразность отмены лечения тамсулозина гидрохлоридом за 1-2 недели до операции по удалению катаракты пока не доказана.

Случаи интраоперационной отслойки сетчатки наблюдались у пациентов, у которых препарат был отменен и отменен в раннем предоперационном периоде. Не рекомендуется начинать лечение тамсулозина гидрохлоридом пациентам, которым назначена операция по удалению катаракты. При предоперационном обследовании больных хирурги и офтальмологи должны учитывать, принимает или принимал ли пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития интраоперационного синдрома отслойки сетчатки во время операции.

Беременность и лактация

Тамсулозин-ЛП предназначен только для мужчин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Пациенты должны знать, что при приеме препарата может возникнуть головокружение.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности. 

Капсулы 0,4 мг N10 (1х10); N20 (2х10); N30 (3х10) (упаковки контурные ячейковые). 

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С. 

 2 года.