1 таблетка содержит:

действующее вещество: 6,25 мг или 12,5 мг, 25 мг карведилола;

вспомогательные вещества: таблетки 6,25 мг: хинолин желтый (E 104), магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, сахароза, кросповидон, лактоза;

таблетки 12,5 мг: желтый закат FCF (E 110), магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, сахароза, кросповидон, лактоза;

таблетки 25 мг: магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, сахароза, кросповидон, лактоза.

Таблетки 6,25 мг бледно-желтого цвета плоские, продолговатые с фаской таблетки, с насечкой с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и номера 341 - с другой, без или почти без запаха.

Таблетки 12,5 мг бледно-оранжевого цвета (могут быть вкрапления темного цвета) плоские, круглые таблетки, с фаской, с насечкой с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы Е и номера 342 - с другой, без или почти без запаха.

Таблетки 25 мг: белого или почти белого цвета, плоские, круглые таблетки, с фаской, с насечкой с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы Е и номера 343 - с другой, без или почти без запаха.

Карведилол является неселективным бета-блокатор с сосудорасширяющими свойствами и вторичной антиоксидантной активностью. Активной субстанцией Таллитона является рацемическая смесь 2 энантиомеров карведилола.

Как сосудорасширяющее средство карведилол уменьшает периферическое сопротивление, а как бета-адреноблокатор подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Карведилол снижает активность ренина в плазме крови, поэтому при его применении задержка жидкости в организме является единичным явлением.

Карведилол как конкурентный блокатор бета-адренорецепторов имеет отрицательный хроно-, дромо-, батмо- и инотропный влияние. Препарат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле. Карведилол не имеет ВСА, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Совокупность сосудорасширяющих и бета-адреноблокирующими свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами. При назначении препарата при артериальной гипертензии его антигипертензивный эффект не сопровождается повышением общего периферического сопротивления, как при применении других бета-адреноблокаторов. Карведилол незначительно снижает частоту сердечных сокращений, однако почечная перфузия и их функция остаются неизменными. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, ощущение холода в конечностях при применении карведилола наблюдается редко, в отличие от применения бета-адреноблокаторов без сосудорасширяющих свойств.

Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 ч после однократного применения и продолжается 24 часа. При длительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.

При ишемической болезни сердца карведилол оказывает антиишемические и антиангинальные эффекты, которые сохраняются при длительном лечении. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечнодиастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

При нарушении функции левого желудочка альфа 1 -адреноблокуюча действие карведилола приводит к расширению артериальных и в меньшей степени - венозных сосудов. В клинических исследованиях было установлено, что при дополнительном назначении карведилола на фоне сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель летальности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного, независимо от тяжести заболевания.

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП / ЛПНП не меняется.

Эссенциальная артериальная гипертензия - в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (особенно с гидрохлоротиазидом).Хроническая стабильная стенокардия (препарат не пригоден для лечения острого приступа стенокардии). Лечение хронической сердечной недостаточности умеренной и тяжелой степени как дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата декомпенсированная сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, которая требует введения инотропных средств, блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор), опутствующее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I), выраженная брадикардия (ЧСС < 50 уд / мин), враженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.), ардиогенный шок, индром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада), некомпенсированная сердечная недостаточность, требующая введения положительных инотропных средств и / или мочегонных средств, легочное сердце, легочная гипертензия, бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом, феохромоцитомы (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов), стенокардия Принцметала, выраженные нарушения функции печени, одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов MAO-B), непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция, метаболический ацидоз.

Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимать независимо от приема пищи, однако прием препарата во время еды уменьшает риск развития постуральной гипотензии.

Эссенциальная гипертензия.

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг в сутки (1 таблетка по 12,5 мг утром или по 1 таблетке по 6,25 мг 2 раза в сутки, 1 утром и 1 вечером) в течение первых двух дней лечения. При хорошей переносимости эта доза может быть увеличена.

Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг в сутки (1 таблетка 25 мг утром или 1 таблетка по 12,5 мг два раза в сутки, утром и вечером). В случае неудовлетворительного эффекта, но не ранее чем через 14 дней лечения дозу можно увеличить до максимальной 50 мг в сутки (1 таблетка 25 мг дважды в сутки, утром и вечером). Максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Если достигнутый эффект является неудовлетворительным, дозу можно постепенно повышать не менее с двухнедельным интервалом до достижения максимальной рекомендуемой суточной дозы 50 мг.

Хроническая стабильная стенокардия.

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки (1 таблетка по 12,5 мг утром и вечером) в первые два дня лечения. Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг дважды в сутки (1 таблетка 25 мг утром и вечером). В случае неудовлетворительного эффекта через 14 дней лечения доза может быть увеличена до максимальной 50 мг дважды в сутки (2 таблетки по 25 мг утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение двух дней.

Потом лечение продолжают в дозе 25 мг 2 раза в сутки, которая является рекомендуемой максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность.

Дозу нужно устанавливать индивидуально, а ее постепенное повышение следует проводить под наблюдением врача.

Карведилол можно применять как дополнение к стандартной терапии, но его также можно применять пациентам с непереносимостью ингибиторов АПФ или пациентам, получающим препараты наперстянки, гидралазин или нитраты.

Пациенты, принимающие дигоксин, диуретики или ингибиторы АПФ, должны получать эти препараты в предварительно установленной дозе еще до начала лечения карведилола.

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение двух недель лечения. Если эта доза хорошо переносится пациентом, ее можно постепенно повышать не менее с двухнедельным интервалом сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем - до 12,5 мг 2 раза в сутки и в конце концов - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует повышать до самой дозы, которую хорошо переносит пациент.

Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью, масса тела которых не превышает 85 кг. Для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг максимальная рекомендуемая доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

В начале терапии или при повышении дозы возможно временное усиление симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и / или у тех пациентов, которые применяют большие дозы диуретиков. Хотя в таком случае прекращать лечение, как правило, не требуется, дозу препарата повышать не следует. В течение первых двух часов после начала лечения карведилола или повышение его дозы пациент должен находиться под наблюдением кардиолога или иного врача. Перед каждым повышением дозы пациента необходимо обследовать на наличие возможных симптомов усиления сердечной недостаточности или симптомов чрезмерной вазодилатации (например исследовать функцию почек, определить массу тела, артериальное давление, частота сердечных сокращений и сердечный ритм). Симптомы усиление сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме устраняют путем повышения дозы диуретиков, однако дозу карведилола не следует повышать до стабилизации состояния пациента. При возникновении брадикардии или в случае продления предсердно-желудочковой проводимости прежде всего следует проверить уровень дигоксина в плазме крови. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшить дозу карведилола или вообще временно отменить препарат. Даже в таких случаях можно успешно продолжать титрования дозы карведилола.

При подборе дозы необходимо регулярно контролировать функцию почек, количество тромбоцитов и уровень глюкозы в крови (в случае инсулиннезависимого сахарного диабета и / или инсулинозависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частоту контроля можно уменьшить.

Если лечение карведилола прерывалось более чем на две недели, его следует возобновлять, начиная с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки и постепенно повышая ее согласно рекомендациям, приведенным выше.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к воздействию карведилола и потому должны находиться под более тщательным наблюдением.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Карведилол не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. Раздел « Противопоказания» ). При умеренно тяжелой печеночной недостаточности может потребоваться коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу нужно устанавливать для каждого пациента индивидуально, однако в ходе исследования фармакокинетических параметров не было получено данных, свидетельствующих о необходимости корректировки дозы карведилола у пациентов с почечной недостаточностью.

Прекращения лечения.

Лечение карведилолом нельзя прекращать внезапно, особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Прекращение лечения следует проводить постепенно, в течение 7-10 дней, например, уменьшая дозу вдвое каждые три дня.

Дети

Из-за отсутствия опыта Таллитона не следует применять детям.