Таблетки 6,25 мг бледно-желтого цвета плоские, продолговатые с фаской таблетки, с насечкой с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и номера 341 - с другой, без или почти без запаха.

Таблетки 12,5 мг бледно-оранжевого цвета (могут быть вкрапления темного цвета) плоские, круглые таблетки, с фаской, с насечкой с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы Е и номера 342 - с другой, без или почти без запаха.

Таблетки 25 мг: белого или почти белого цвета, плоские, круглые таблетки, с фаской, с насечкой с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы Е и номера 343 - с другой, без или почти без запаха.

1 таблетка содержит:

действующее вещество: 6,25 мг или 12,5 мг, 25 мг карведилола;

вспомогательные вещества: таблетки 6,25 мг: хинолин желтый (E 104), магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, сахароза, кросповидон, лактоза;

таблетки 12,5 мг: желтый закат FCF (E 110), магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, сахароза, кросповидон, лактоза;

таблетки 25 мг: магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, сахароза, кросповидон, лактоза.

Эссенциальная артериальная гипертензия - в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (особенно с гидрохлоротиазидом).Хроническая стабильная стенокардия (препарат не пригоден для лечения острого приступа стенокардии). Лечение хронической сердечной недостаточности умеренной и тяжелой степени как дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата декомпенсированная сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, которая требует введения инотропных средств, блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор), опутствующее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I), выраженная брадикардия (ЧСС < 50 уд / мин), враженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.), ардиогенный шок, индром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада), некомпенсированная сердечная недостаточность, требующая введения положительных инотропных средств и / или мочегонных средств, легочное сердце, легочная гипертензия, бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом, феохромоцитомы (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов), стенокардия Принцметала, выраженные нарушения функции печени, одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов MAO-B), непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция, метаболический ацидоз.

Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимать независимо от приема пищи, однако прием препарата во время еды уменьшает риск развития постуральной гипотензии.

Эссенциальная гипертензия.

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг в сутки (1 таблетка по 12,5 мг утром или по 1 таблетке по 6,25 мг 2 раза в сутки, 1 утром и 1 вечером) в течение первых двух дней лечения. При хорошей переносимости эта доза может быть увеличена.

Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг в сутки (1 таблетка 25 мг утром или 1 таблетка по 12,5 мг два раза в сутки, утром и вечером). В случае неудовлетворительного эффекта, но не ранее чем через 14 дней лечения дозу можно увеличить до максимальной 50 мг в сутки (1 таблетка 25 мг дважды в сутки, утром и вечером). Максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Если достигнутый эффект является неудовлетворительным, дозу можно постепенно повышать не менее с двухнедельным интервалом до достижения максимальной рекомендуемой суточной дозы 50 мг.

Хроническая стабильная стенокардия.

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки (1 таблетка по 12,5 мг утром и вечером) в первые два дня лечения. Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг дважды в сутки (1 таблетка 25 мг утром и вечером). В случае неудовлетворительного эффекта через 14 дней лечения доза может быть увеличена до максимальной 50 мг дважды в сутки (2 таблетки по 25 мг утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение двух дней.

Потом лечение продолжают в дозе 25 мг 2 раза в сутки, которая является рекомендуемой максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность.

Дозу нужно устанавливать индивидуально, а ее постепенное повышение следует проводить под наблюдением врача.

Карведилол можно применять как дополнение к стандартной терапии, но его также можно применять пациентам с непереносимостью ингибиторов АПФ или пациентам, получающим препараты наперстянки, гидралазин или нитраты.

Пациенты, принимающие дигоксин, диуретики или ингибиторы АПФ, должны получать эти препараты в предварительно установленной дозе еще до начала лечения карведилола.

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение двух недель лечения. Если эта доза хорошо переносится пациентом, ее можно постепенно повышать не менее с двухнедельным интервалом сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем - до 12,5 мг 2 раза в сутки и в конце концов - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует повышать до самой дозы, которую хорошо переносит пациент.

Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью, масса тела которых не превышает 85 кг. Для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг максимальная рекомендуемая доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

В начале терапии или при повышении дозы возможно временное усиление симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и / или у тех пациентов, которые применяют большие дозы диуретиков. Хотя в таком случае прекращать лечение, как правило, не требуется, дозу препарата повышать не следует. В течение первых двух часов после начала лечения карведилола или повышение его дозы пациент должен находиться под наблюдением кардиолога или иного врача. Перед каждым повышением дозы пациента необходимо обследовать на наличие возможных симптомов усиления сердечной недостаточности или симптомов чрезмерной вазодилатации (например исследовать функцию почек, определить массу тела, артериальное давление, частота сердечных сокращений и сердечный ритм). Симптомы усиление сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме устраняют путем повышения дозы диуретиков, однако дозу карведилола не следует повышать до стабилизации состояния пациента. При возникновении брадикардии или в случае продления предсердно-желудочковой проводимости прежде всего следует проверить уровень дигоксина в плазме крови. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшить дозу карведилола или вообще временно отменить препарат. Даже в таких случаях можно успешно продолжать титрования дозы карведилола.

При подборе дозы необходимо регулярно контролировать функцию почек, количество тромбоцитов и уровень глюкозы в крови (в случае инсулиннезависимого сахарного диабета и / или инсулинозависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частоту контроля можно уменьшить.

Если лечение карведилола прерывалось более чем на две недели, его следует возобновлять, начиная с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки и постепенно повышая ее согласно рекомендациям, приведенным выше.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к воздействию карведилола и потому должны находиться под более тщательным наблюдением.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Карведилол не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. Раздел « Противопоказания» ). При умеренно тяжелой печеночной недостаточности может потребоваться коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу нужно устанавливать для каждого пациента индивидуально, однако в ходе исследования фармакокинетических параметров не было получено данных, свидетельствующих о необходимости корректировки дозы карведилола у пациентов с почечной недостаточностью.

Прекращения лечения.

Лечение карведилолом нельзя прекращать внезапно, особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Прекращение лечения следует проводить постепенно, в течение 7-10 дней, например, уменьшая дозу вдвое каждые три дня.

Дети

Из-за отсутствия опыта Таллитона не следует применять детям.

 

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость депрессия, нарушение сна, парестезии, гипестезия, вертиго, состояние перед потерей сознания, потеря сознания.

Психические нарушения: депрессивное настроение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, потеря сознания - особенно в начале лечения, стенокардия, повышенное сердцебиение периферические нарушения кровообращения (холодные конечности), перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, периферический отек, блокада, прогрессирование сердечной недостаточности, гиперволемия, дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Сосудистые расстройства: гипотензия, болезнь периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм, заложенность носа.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: отек легких, астма у чувствительных пациентов, насморк.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, боль в животе сухость во рту, запор, рвота, повышение тонуса и моторики кишечника, периодонтит, молотый, диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение аланин аминотрансферазы (ALT), АсАТ (AST) и гаммаглютамилтрансферазы (GGT).

Со стороны кожи и подкожных тканей : кожные реакции (включая: аллергическую экзантему, дерматит, повышенную потливость, крапивница, зуд подобные псориазных и красного плоского лишая поражения кожи), псориатический поражения кожи или ухудшения уже существующего состояния, алопеция.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения, нарушение зрения, раздражение глаз.

Нарушение метаболизма и пищеварения : гипогликемия, угнетение регуляции уровня глюкозы в крови, анорексия, увеличение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в суставах, артралгия, судороги, атрофия мышц.

Со стороны половой системы и молочных желез: нарушение эректильной функции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузной болезнью сосудов и / или основной почечной недостаточностью, недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема. Таллитона содержит вспомогательное вещество хинолин желтый, что может вызвать аллергические реакции.

Общие нарушения: астения (включая утомляемость), боль.

Лабораторные показатели: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, гипергликемия у больных диабетом, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперурикемия.

Другие побочные эффекты: гриппоподобные симптомы, повышение температуры тела инфекции: бронхит, пневмония, инфекция верхнего отдела дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей анафилактические реакции, возможные проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии гиперемия.

За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым. 

Карведилол является неселективным бета-блокатор с сосудорасширяющими свойствами и вторичной антиоксидантной активностью. Активной субстанцией Таллитона является рацемическая смесь 2 энантиомеров карведилола.

Как сосудорасширяющее средство карведилол уменьшает периферическое сопротивление, а как бета-адреноблокатор подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Карведилол снижает активность ренина в плазме крови, поэтому при его применении задержка жидкости в организме является единичным явлением.

Карведилол как конкурентный блокатор бета-адренорецепторов имеет отрицательный хроно-, дромо-, батмо- и инотропный влияние. Препарат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле. Карведилол не имеет ВСА, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Совокупность сосудорасширяющих и бета-адреноблокирующими свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами. При назначении препарата при артериальной гипертензии его антигипертензивный эффект не сопровождается повышением общего периферического сопротивления, как при применении других бета-адреноблокаторов. Карведилол незначительно снижает частоту сердечных сокращений, однако почечная перфузия и их функция остаются неизменными. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, ощущение холода в конечностях при применении карведилола наблюдается редко, в отличие от применения бета-адреноблокаторов без сосудорасширяющих свойств.

Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 ч после однократного применения и продолжается 24 часа. При длительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.

При ишемической болезни сердца карведилол оказывает антиишемические и антиангинальные эффекты, которые сохраняются при длительном лечении. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечнодиастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

При нарушении функции левого желудочка альфа 1 -адреноблокуюча действие карведилола приводит к расширению артериальных и в меньшей степени - венозных сосудов. В клинических исследованиях было установлено, что при дополнительном назначении карведилола на фоне сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель летальности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного, независимо от тяжести заболевания.

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП / ЛПНП не меняется.

 

Следует с осторожностью применять Таллитона одновременно с такими лекарственными средствами:

со средствами, которые снижают уровень катехоламинов. Пациенты, которые принимают препараты с &beta -блокирующими свойствами, и препараты, которые могут снижать уровень катехоламинов (например, резерпин, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В) следует установить тщательный контроль за проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии; с клонидином, поскольку карведилол и клонидин могут усиливать способность друг друга снижать артериальное давление и уменьшать частоту сердечных сокращений (ЧСС) при совместном применении отличие следует осуществлять постепенно: сначала отменить карведилол, а потом, через несколько дней, можно быть постепенно прекратить прием клонидина; с дигоксином, поскольку замедляется AV-проводимость и повышаются уровни дигоксина в плазме крови; с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) и антиаритмическими средствами (особенно I класса), поскольку они могут провоцировать выраженную гипотензию и сердечную недостаточность. Введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами (через усиление гипотензивного действия и маскировки симптомов гипогликемии); с нитратами и антигипертензивные средства (клонидин, гуанетидин, резерпин, альфа-метилдопа, гуанфацин) усиления гипотензивного действия и уменьшения частоты сердечных сокращений; со средствами для наркоза (через их отрицательное инотропное действие и гипотензивное действие); со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт) - из-за возможности взаимного усиления эффектов; с нестероидными противовоспалительными средствами через уменьшение гипотензивного действия вследствие снижения выработки простагландинов); с альфа- и бета-симпатомиметиками (за возможного развития артериальной гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшение бета-адреноблокирующими действия карведилола; с эрготамином (необходимо учитывать сосудосуживающий эффект эрготамина); с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) - из-за уменьшения бета-адреноблокирующими действия.

Поскольку карведилол подвергается окислительном метаболизма, его фармакокинетика может изменяться при индукции или угнетении ферментной системой цитохрома P450, поэтому следует учитывать влияние:

 

 

В случае передозировки может развиться тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Также наблюдались затруднения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги.

Лечение: в течение первых часов - вызвать рвоту и промыть желудок, далее - контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии.

Поддерживающая терапия

Атропин: 0,5-2 мг (для лечения тяжелой брадикардии).

Глюкагон: сначала в дозе 1-10 мг, а затем в виде капельной инфузии со скоростью 2-5 мг / ч (для поддержания функции сердечно-сосудистой системы).

Симпатомиметики - добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин - назначать в зависимости от массы тела пациента и эффективности лечения.

Если в клинической картине передозировки доминирует периферическая вазодилатация, тогда необходимо ввести адреналин или норадреналин под постоянным контролем состояния сердечно-сосудистой системы пациента.

В случае брадикардии, резистентной к медикаментозному лечению, показано применение искусственного водителя ритма сердца.

При возникновении бронхоспазма показано введение бета-симпатомиметиков (в виде аэрозоля или внутривенно) или введение аминофиллина. При генерализованных судорогах рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

Внимание: в случае тяжелой передозировки, которое сопровождается симптомами шока, поддерживающую терапию с применением антидотов нужно продолжать достаточно долго, поскольку можно ожидать увеличения периода полувыведения карведилола и его перераспределения. Продолжительность лечения зависит от степени передозировки поддерживающую терапию следует продолжать до стабилизации состояния пациента.