активное вещество: аторвастатина кальция тригидрат эквивалентно аторвастатину 10 мг, 20 мг, 40 мг;

вспомогательные вещества: кальция карбонат порошок, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, полисорбат 60, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат оболочка: опадри белый 03F28342.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза выше ВГН);

печеночная недостаточность (классы А и В по классификации Чайлду-Пью);

беременность и период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: следует применять препарат у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелой острой инфекции (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц. 

Препарат можно принимать в любое время дня один раз в сутки независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать индивидуально с учетом исходного уровня холестерина ЛПНП, цели терапии и реакции пациента на лечение. В начале и/или во время повышения дозы Рестатора необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Осуществлять коррекцию дозы следует с интервалами не менее 4 недель. Максимальная суточная доза
составляет 80 мг.

Для пациентов с установленной ишемической болезнью сердца (ИБС) и других пациентов, имеющих высокий риск сердечно-сосудистых осложнений, рекомендуется постановка следующих целей коррекции уровней липидов: холестерин ЛПНП менее 3,0 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общий холестерин менее 5,0 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия. Осуществляя индивидуальную коррекцию дозы каждые 4 недели, следует довести ее до 40 мг/день. После этого можно увеличивать дозу до Максимального уровня, равного 80 мг/день, или применять комбинированное назначение 40 мг Рестатора и секвестранта желчных кислот.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Назначают в дозе 80 мг 1 раз в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения липидов при его применении; в связи с этим, какой-либо коррекции дозы у пациентов с заболеванием почек не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью. При печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы или отмена препарата.

Педиатрическое применение. Опыты применения препарат у детей ограничены и недостаточны.

Пропущенная доза. Нельзя применять двойную дозу с целью возместить пропущенную дозу лекарственного средства. В таком случае нужно продолжить тоже самое дозирование лекарства и следующую дозу применить в назначенное время.

 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% - бессонница, головная боль, астенический синдром; менее 1% - недомогание, головокружение, амнезия, парестезия, периферическая невропатия, гипестезия, периферическая невропатия, гипестезия.

Со стороны пищеварительной системы: ≥ 1% - тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор (обычно данные явления ослабевают по мере продолжения лечения); <1% - рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥ 1% и более - миалгия; <1% - боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: <1% - крапивница, кожный зуд, сыпь, анафилаксия, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), синдром Лайелла, ангионевротический отек.

Со стороны кроветворения: <1% - тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: <1% - гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК, периферические отеки, увеличение массы тела.

Прочие: импотенция, боль в груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах, утомление. 

 

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, определяющего предельную скорость биосинтеза холестерина, ответственного за превращение 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник стеролов, включая холестерин.

В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Из ЛПОНП образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются преимущественно посредством взаимодействия с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.

Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также за счет увеличения количества «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивающего захват и катаболизм ЛПНП.

Аторвастатин снижает продукцию ЛПНП и количество частиц ЛПНП.

Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП. 

 Специфического антидота нет. В случае передозировки должна осуществляться необходимая симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходим контроль функций печени и уровня КФК в сыворотке крови. Гемодиализ неэффективен. 

 При беременности и кормлении

Рестатор противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Неизвестно, выводится ли Рестатор с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции. Рестатор можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.