1 таблетка содержит:

Активное вещество: арипипразол - 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг или 30 мг.

Вспомогательные вещества:

5 мг - маннитол, коллидон, полипласдон, повидон, индиго кармин, магния стеарат;

10 мг - маннитол, коллидон, полипласдон, повидон, оксид железа красный, магния стеарат;

15 мг - маннитол, коллидон, полипласдон, повидон, оксид железа желтый, магния стеарат;

20 мг - маннитол, коллидон, полипласдон, повидон, магния стеарат;

30 мг - маннитол, коллидон, полипласдон, повидон, оксид железа красный, магния стеарат. 

 

Лечение острых приступов шизофрении, поддерживающая терапия шизофрении.

Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод. 

 

С осторожностью:

 

 

Внутрь, независимо от приема пищи.

Шизофрения: рекомендуется назначать в начальной дозе 10 или 15 мг 1 раз в день. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: препарат следует принимать, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы, при необходимости, надо проводить с интервалом не менее 24 ч. 

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - обмороки; редко - вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровоизлияние, ишемия головного мозга; нечасто - брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - повышение активности АЛТ и АСТ; редко - эзофагит, кровоточивость десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; иногда - повышение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровотечения, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчно-каменная болезнь, отрыжка, язва желудка; часто - диспепсия, рвота, запор; очень часто - тошнота, потеря аппетита.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тендинит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; иногда - боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; часто - миалгия, судороги.

Со стороны нервной системы: редко - бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечасто - дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; часто - головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень часто - бессонница, сонливость, акатизия.

Со стороны дыхательной системы: редко - кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; не часто - астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; часто - одышка, пневмония.

Со стороны кожи и кожных покровов: редко - макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; нечасто - акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; часто - сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления.

Со стороны органов чувств: редко - усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; нечасто - сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; часто - конъюнктивит, боль в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: редко - боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, глюкозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; не часто - цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; часто - недержание мочи.

Прочие: редко - боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; не часто - боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; часто - гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее. 

 

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении допаминовых D2- и серотониновых 5-HT1а- рецепторов и антагонистической активностью в отношении серотониновых 5-HT2- рецепторов.

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к допаминовым D2- и D3-рецепторам, серотониновым 5-HT1a- и 5-HT2a-рецепторам и умеренной аффинностью к допаминовым D4-, серотониновым 5-HT2c- и 5-HT7-, α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. 

 

Симптомы: тошнота, рвота, астения, диарея, сонливость, тахикардия, экстрапирамидные нарушения, преходящая потеря сознания.

Лечение: активированный уголь (50 г, введенные через 1 ч после приема арипипразола, уменьшали AUC и Cmax арипипразола на 51 и 41% соответственно), поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Контроль показателей функции ССС с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. Тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Эффективность гемодиализа маловероятна (практически не выводится почками в неизмененном виде и в значительной степени связывается с белками плазмы). 

 

С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ИБС или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением и при наличии диабета в семье.

Склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому при проведении лекарственной терапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема арипипразола симптомов поздней дискинезии следует уменьшить его дозу или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

При лечении нейролептиками, в т.ч. арипипразолом возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), который проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в т.ч. арипиразол, необходимо отменить.

Гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме и, даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и при назначении других нейролептиков, при назначении арипипразола пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управлении автомобилем.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.