-
Состав
1 таблетка содержит; Активное вещество 30 мг нимодипина. Наполнители целлюлоза микрокристаллическая - 142,5 мг, поливидон - 75,0 мг, кросповидон - 44,4 мг, крахмал кукурузный - 37,5.мг, стеарат магния - 0,6 мг, гипромеллоза - 5,4 мг, макрогол 4000 - 1,8 мг, титана диоксид Е171 - 1,8 мг.
-
Показания
профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.
-
Противопоказания
возраст до 18 лет — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью следует назначать препарат при выраженной брадикардии, артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мл рт.ст), ишемии миокарда, выраженной сердечной недостаточности, повышении внутричерепного давления, генерализованном отеке головного мозга, печеночной и почечной недостаточности. У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель, после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга). Препарат содержит 23.7 об.% этанола, это должно быть учтено при назначении страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.
-
Способ применения
В/в инфузия В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/ч. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД), через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч). Начальная доза для пациентов с массой тела менее 70 кг или лабильным АД должна составлять 0.5 мг нимодипина в час. Инфузионный раствор применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0.9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь
-
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение АД, вазодилатация; редко - брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота; редко - кишечная непроходимость. Со стороны гепатобилиарной системы: редко - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль. Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, сыпь. Местные реакции: редко - реакции в месте инъекции или инфузии, тромбофлебит в месте введения.
-
Фармакологические свойства
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Период полувыведения ранний 1 - 2 ч, конечный - 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизменном виде) и через кишечник. Селективный блокатор кальциевых каналов И класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии . в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает цереб рал ь н о е _ кровообращение при - субарахноидальном- _ кро в о из л ияни и.—Стаб и л из и ру ет-- функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания. Не оказывает-существенного влияния на системное АД.
-
Лекарственные взаимодействия
Нитоп метаболизируется с участием ферментом системы цитохром Р450 ЗА4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме. Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся редуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 ЗА4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано. Препараты, индуцирующие активность ферментов системы Р450 ЗА4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме • Макролиды (например, эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами • Ингибиторы ВЙЧ-протеаз (например, ритонавир) • Азоловые антимикотики (например, кетоконазол) • Антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%) • Квинопристин/дальфопристин • Циметидин • Вальпроевая кислота При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинга артериального давления. Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остаётся неизменной.Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с - диуретиками - бета-адреноблокаторами - ингибиторами АПФ - блокаторами АТ-1 рецепторов - другими антагонистами кальция - альфа-адреноблокаторами - метилдопой - ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль артериального давления. У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолм, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом. Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению эффективности применения нимодипина. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.
-
Передозировка
Симптомы выраженное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральтной области, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Лечение - симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и приём активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.