действующее вещество: биластин; 1 таблетка, диспергируется в ротовой полости, содержит биластину 10 мг Вспомогательные вещества: маннит, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат, сахаралоза (Е 955), ароматизатор со вкусом красного винограда (основные компоненты: гуммиарабик, етилбутират, триацетин, метилантранилат, этанол, D-лимонен, линалоол).

Симптоматическое лечение аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы. Лекарственное средство Никсар ® 10 мг показан детям от 6 до 11 лет с массой тела не менее 20 кг.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав».

Пероральное применение. Таблетку, диспергируется в ротовой полости, необходимо положить в полость рта, где она быстро диспергируется в слюне, поэтому ее легко можно проглотить. Альтернативно таблетку, диспергируется в ротовой полости, можно диспергировать в воде перед применением. Грейпфрутовый сок или любые другие фруктовые соки не следует использовать для диспергирования (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Дозировки. Педиатрическая популяция. - Дети в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела не менее 20 кг. 10 мг биластину (1 таблетка, диспергируется в ротовой полости) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного аллергического ринита и круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы. Таблетку, диспергируется в ротовой полости, следует применять за 1:00 до или через 2:00 после приема пищи или фруктового сока (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). - Дети до 6 лет с массой тела до 20 кг. Имеющиеся на сегодня данные описано в разделах «Особенности применения», «Побочные реакции», «Фармакологические» и «Фармакокинетика», но рекомендации относительно дозирования не могут быть предоставлены. Поэтому биластин не следует применять в этой возрастной группе. Взрослые и подростки (в возрасте от 12 лет) могут применять таблетки биластину по 20 мг. Продолжительность лечения. При аллергическом риноконъюнктивит лечения следует ограничить периодом воздействия аллергенов. В случае сезонного аллергического ринита лечение можно прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после их повторного появления. В случае круглогодичного аллергического ринита в течение периодов воздействия аллергенов пациентам можно предложить непрерывное лечение. В случае крапивницы курс лечения зависит от типа, продолжительности и динамики жалоб. Особые группы пациентов. Нарушение функции почек. Безопасность и эффективность применения биластину детям с нарушением функции почек не установлены. Исследования, проведенные с участием взрослых из групп особого риска (пациенты с нарушением функции почек), показали, что необходимости корректировать дозу биластину для взрослых нет (см. Раздел «Фармакокинетика»). Нарушение функции печени. Безопасность и эффективность применения биластину детям с нарушением функции печени не установлены. Опыт клинического применения у пациентов с нарушением функции печени отсутствует как в отношении взрослых, так и по педиатрических пациентов. Однако, поскольку биластин не метаболизируется и выводится с мочой и калом в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного действия до опасного уровня у взрослых пациентов. Поэтому взрослым пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. Раздел «Фармакокинетика»). дети Поскольку эффективность и безопасность применения биластину детям до 2 лет не установлены, а опыт клинического применения у детей в возрасте от 2 до 5 лет небольшой, биластин не следует назначать этим возрастным группам.

В ходе клинических исследований у пациентов, страдающих от аллергического риноконъюнктивита или хронической идиопатической крапивницы, побочные реакции при применении биластина в дозе 20 мг возникали примерно с той же частотой, что и при применении плацебо (12,7% и 2, 8%). Клинические испытания II и III фазы, проведенные во время клинической разработки, охватывали 2525 пациентов, леченных различными дозами биластина, из них 1697 получали биластин в дозе 20 мг. В этих исследованиях 1362 пациенты получали плацебо. Пациенты, получавшие биластин в дозе 20 мг по показаниям аллергический риноконъюнктивит или хроническая идиопатическая крапивница, зачастую сообщали о таких побочных реакциях: головная боль, сонливость, головокружение и утомляемость. Эти побочные реакции возникали с частотой, сопоставимой с частотой развития побочных реакций у пациентов, получавших плацебо. Таблица с данными о побочных реакциях. Ниже в таблице приведены побочные реакции, что, вероятно, были связаны с биластином и отмечались более чем в 0,1% пациентов, получавших биластин в дозе 20 мг во время клинической разработки (N = 1697). Частота возникновения побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 - <1/10); нечасто (≥ 1/1000 - <1/100); редко (≥ 1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить по доступным данным). Реакции, возникают редко и очень редко, а также те, частота которых неизвестна, не были внесены в таблицу. Органы и системы органов Биластин, 20 мг N = 1697 Все дозы биластину N = 2525 Частота Побочная реакция Инфекции и паразитарные заболевания Нечасто Герпес ротовой полости 2 (0,12%) 2 (0,08%) Со стороны обмена веществ и питания Нечасто Повышенный аппетит 10 (0,59%) 11 (0,44%) Со стороны психики Нечасто Тревожность 6 (0,35%) 8 (0,32%) Бессонница 2 (0,12%) 4 (0,16%) Со стороны нервной системы Часто Сонливость 52 (3,06%) 82 (3,25%) Головная боль 68 (4,01%) 90 (3,56%) Нечасто Головокружение 14 (0,83%) 23 (0,91%) Со стороны органов слуха и лабиринта Нечасто Тиннитус 2 (0,12%) 2 (0,08%) Вертиго 3 (0,18%) 3 (0,12%) Со стороны сердца Нечасто Блокада правой ножки пучка Гиса 4 (0,24%) 5 (0,20%) Синусовая аритмия 5 (0,30%) 5 (0,20%) Удлинение интервала QT на электрокардиограмме 9 (0,53%) 10 (0,40%) Другие отклонения показателей ЭКГ от нормального уровня 7 (0,41%) 11 (0,44%) Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения Нечасто Одышка 2 (0,12%) 2 (0,08%) Неприятные ощущения в носу 2 (0,12%) 2 (0,08%) Сухость в носу 3 (0,18%) 6 (0,24%) Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто Боль в верхнем отделе живота 11 (0,65%) 14 (0,55%) Боль в животе 5 (0.30%) 5 (0,20%) Тошнота 7 (0,41%) 10 (0,40%) Дискомфорт в животе 3 (0,18%) 4 (0,16%) Диарея 4 (0,24%) 6 (0,24%) Сухость во рту 2 (0,12%) 6 (0,24%) Диспепсия 2 (0,12%) 4 (0,16%) Гастрит 4 (0,24%) 4 (0,16%) Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани Нечасто Зуд 2 (0,12%) 4 (0,16%) Общие нарушения и реакции в месте введения Нечасто Утомляемость 14 (0,83%) 19 (0,75%) Жажда 3 (0,18%) 4 (0,16%) Обострение уже имеющихся заболеваний 2 (0,12%) 2 (0,08%) Лихорадка 2 (0,12%) 3 (0,12%) Астения 3 (0,18%) 4 (0,16%) Дополнительные методы исследования Нечасто Повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы 7 (0,41%) 8 (0,32%) Повышение уровня аланинаминотрансферазы 5 (0,30%) 5 (0,20%) Повышение уровня аспартатаминотрансферазы 3 (0,18%) 3 (0,12%) Повышение уровня креатинина в крови 2 (0,12%) 2 (0,08%) Повышение уровня триглицеридов в крови 2 (0,12%) 2 (0,08%) Увеличение массы тела 8 (0,47%) 12 (0,48%) Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных): в постмаркетинговый период наблюдались усиленное сердцебиение, тахикардия, реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, ангионевротического отека, одышка, сыпь, локализованный/местный отек, и эритема) и рвота. Описание отдельных побочных реакций. Наиболее часто сообщалось о двух побочные реакции, возникающие часто (сонливость и головная боль), и две реакции, возникавшие нечасто (головокружение и утомляемость). Они наблюдались как у пациентов, получавших биластин, так и у пациентов, получавших плацебо. Их частота составляла соответственно 3,06% против 2,86% для сонливости; 4,01% и 3,38% для головной боли 0,83% и 0,59% для головокружение 0,83% и 1,32% для утомляемости. Почти все побочные реакции, описанные выше, с одинаковой частотой наблюдались у пациентов, принимавших биластин в дозе 20 мг, и у пациентов, получавших плацебо. Информация, собранная в течение постмаркетингового наблюдения, подтвердила профиль безопасности, который наблюдался во время клинической разработки. Дети. Во время клинической разработки частота, тип и тяжесть побочных реакций у подростков (12-17 лет) были такими же, как и у взрослых. Информация, собранная в данной группе (подростки) во время постмаркетингового наблюдения, была подтверждена результатами клинических испытаний. Сообщение о подозреваемых побочные реакции. Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет наблюдение за соотношением пользы и риска применения лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Педиатрическая популяция. Поскольку эффективность и безопасность применения биластину детям до 2 лет не установлены, а опыт клинического применения у детей в возрасте от 2 до 5 лет небольшой, биластин не следует назначать этим возрастным группам. У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек одновременное применение биластину с ингибиторами P-гликопротеина, такими, например, как кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир или дилтиазем, может приводить к повышению уровня биластину в плазме и, следовательно, к увеличению риска возникновения побочных реакций. Поэтому пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек следует избегать одновременного применения биластину и ингибиторов P-гликопротеина. Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг / дозу. Небольшое количество алкоголя в этом лекарственном средстве не будет никаких заметных эффектов. Применение в период беременности или кормления грудью Беременность. Данные по применению биластину беременным женщинам отсутствуют или ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий на репродуктивную функцию, роды или постнатальное развитие (см. Раздел «Доклинические данные по безопасности»). Из соображений безопасности желательно избегать приема лекарственного средства Никсар ® 10 мг во время беременности. Кормления грудью. Исследование о выделении биластину в грудное молоко не проводились. Имеющиеся фармакокинетические данные показали, что у животных биластин проникает в молоко (см. Раздел «Доклинические данные по безопасности»). Решение о продлении / прекращении кормления грудью или прекращения / удержание от терапии лекарственным средством Никсар ® 10 мг необходимо принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии биластином для матери. Фертильность . Клинические данные отсутствуют или ограничены. Исследования на крысах не выявило никакого негативного влияния на фертильность (см. Раздел «Доклинические данные по безопасности»). Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Исследование, проведенное с участием взрослых для оценки влияния биластину на способность управлять автотранспортом, продемонстрировало, что лечение биластином в дозе 20 мг не влияло на управление транспортными средствами. Однако, поскольку индивидуальная реакция на препарат может варьировать, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами до тех пор, пока они не узнают свой ответ на биластин.

Данные о передозировке у детей отсутствуют. Информация о острой передозировки биластином была получена в ходе клинических испытаний, проведенных при разработке с участием взрослых, и постмаркетингового наблюдения. В клинических исследованиях после назначения 26 взрослым здоровым добровольцам биластину в дозах, превышающих терапевтическую в 10-11 раз (220 мг в виде однократной дозы или 200 мг в сутки в течение 7 дней), частота возникновения побочных реакций была вдвое выше, чем на фоне применения плацебо. К побочным реакциям, о которых чаще всего сообщалось, принадлежали головокружение, головная боль и тошнота. Сообщений о серьезных побочных реакциях и значительное удлинение интервала QTc не было. Информация, собранная во время постмаркетингового наблюдения, соответствует данным, полученным в течение клинических испытаний. В тщательном перекрестном исследовании интервалов QT / QTc с участием 30 здоровых взрослых добровольцев критическая оценка влияния многократной дозы биластину (100 мг × 4 дня) на реполяризацию желудочков не выявила значительного удлинения интервала QTc. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот биластину неизвестен.

Механизм действия. Биластин - это неседативный антагонист гистамина длительного действия, высокоселективный блокатор периферических H1-рецепторов, не связывается с мускариновыми рецепторами. После однократного применения биластин течение 24 часов подавляет развитие вызванных гистамином кожных реакций, проявляющихся волдырями и покраснением. В клинических исследованиях, проведенных с участием взрослых и подростков с аллергическим риноконъюнктивит (сезонным и круглогодичным), прием 20 мг биластина 1 раз в сутки в течение 14-28 дней оказался эффективным в облегчении таких симптомов, как чихание, выделения из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд глаз, слезотечение и покраснение глаз. Симптомы эффективно контролировались биластином течение 24 часов. В двух клинических исследованиях, в которых принимали участие пациенты с хронической идиопатической крапивницей, применение 20 мг биластина 1 раз в сутки в течение 28 дней было эффективным в ослаблении интенсивности зуда и уменьшении количества и размера пузырей, а также дискомфорта, вызванного крапивницей. У пациентов наблюдалось улучшение сна и качества жизни. В клинических исследованиях биластина клинически значимого удлинения интервала QTс или любого другого влияния на сердечно-сосудистую систему не наблюдалось, даже при применении в дозе 200 мг в сутки (что в 10 раз превышает клиническую дозу) в течение 7 дней в 9 участников или в случае одновременного применения с ингибиторами P-гликопротеина (P-gp), такими как кетоконазол (24 участника) и эритромицин (24 участника). Кроме того, было проведено тщательное исследование QT с участием 30 добровольцев. В контролируемых клинических исследованиях применения в рекомендуемой дозе 20 мг 1 раз в сутки профиль безопасности биластина и плацебо относительно ЦНС были похожими, а частота появления сонливости на фоне приема биластина статистически не отличалась от таковой при применении плацебо. Биластин в дозах до 40 мг в сутки не влиял на психомоторные показатели в клинических исследованиях и на способность управлять транспортными средствами в стандартном тесте на вождение. У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет), участвовавших в исследованиях II и III фазы, эффективность и безопасность препарата не отличались от таковых у пациентов более молодого возраста. Клиническая безопасность. В 12-недельном контролируемом клиническом исследовании у детей в возрасте от 2 до 11 лет (всего 509 детей, из которых 260 получали 10 мг биластину 58 от 2 до <6 лет, 105 в возрасте от 6 до <9 лет и 97 от 9 до <12 лет, а 249 детей получали плацебо: 58 в возрасте от 2 до <6 лет, 95 в возрасте от 6 до <9 лет и 96 от 9 до <12 лет) при применении в рекомендуемой педиатрической дозе 10 мг 1 раз в сутки профиль безопасности биластину (n = 260) был аналогичен профилю безопасности при применении плацебо (n = 249), побочные реакции наблюдались у 5,8% и 8,0% пациентов, принимавших 10 мг биластину и плацебо соответственно. Прием и 10 мг биластину, и плацебо привело к незначительному уменьшению сонливости и седативного эффекта при оценке по анкете о качестве педиатрического сна, статистически значимая разница между группами лечения отсутствовала. В возрасте от 2 до 11 лет после применения 10 мг биластину в сутки не было обнаружено значимых различий в QTc по сравнению с теми, кто применял плацебо. Специальная анкета о качестве жизни детей с аллергическим риноконъюнктивит или хронической крапивницей продемонстрировала общее повышение показателей за 12 недель без статистически значимой разницы между группами участников, принимавших биластин и плацебо. Всего в исследовании участвовали 509 детей, в том числе 479 участников из аллергическим риноконъюнктивит и 30 участников с диагностированной хронической крапивницей. 260 детей получали биластин, 252 (96,9%) - для лечения аллергического риноконъюнктивита и 8 (3,1%) - для лечения хронической крапивницы. Аналогично, 249 детей получали плацебо: 227 (91,2%) - для лечения аллергического риноконъюнктивита и 22 (8,8%) - для лечения хронической крапивницы. Педиатрическая популяция. Европейское агентство по лекарственным средствам отказалось от обязательства предоставлять результаты исследований биластину у всех участников педиатрической популяции в возрасте до 2 лет (см. Раздел «Способ применения и дозы», информация по применению детям).

Взаимодействие с пищей. Пища снижает на 30% биодоступность биластина, принятого внутрь. Взаимодействие с грейпфрутовым соком. В случае одновременного приема биластина в дозе 20 мг и грейпфрутового сока биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может также наблюдаться и в случае применения других фруктовых соков. Степень уменьшения биодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов. Механизм этого взаимодействия заключается в угнетении белка-переносчика OATP1A2, для которого биластин является субстратом (см. Раздел «Фармакокинетика»). Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2, такие как ритонавир или рифампицин, также могут уменьшать концентрацию биластина в плазме. Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином. В случае одновременного приема биластина и кетоконазола или эритромицина AUC биластина увеличивалась вдвое, а Cmax ̶ в 2-3 раза. Подобные изменения можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных средств из клеток кишечника, поскольку биластин является субстратом для P-гликопротеина и не метаболизируется (см. Раздел «Фармакокинетика»). На профиль безопасности биластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти изменения, вероятно, не влияют. Другие лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами P-gp, такие как циклоспорин, также могут увеличивать концентрацию биластина в плазме. Взаимодействие с дилтиаземом. В случае одновременного приема 20 мг биластина и 60 мг дилтиазема Cmax биластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (см. Раздел «Фармакокинетика»), отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника; на профиль безопасности биластина этот эффект, вероятно, не влияет. Взаимодействие с этиловым спиртом. После одновременного приема алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного приема алкоголя и плацебо. Взаимодействие с лоразепамом. В случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг на протяжении 8 дней усиление угнетающего действия лоразепама на ЦНС обнаружено не было. Дети. Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых. Ожидается, что степень взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия будут подобными в возрасте от 12 до 17 лет.