Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Основной механизм действия препарата взаимодействие со стенкой клетки, со стимуляцией активности фосфофруктокиназы, пируваткиназы и лактаклиазы, и в конечном итоге, с увеличением внутриклеточного высокоэнергетического фосфатного пула. Его внутриклеточная концентрация варьирует в зависимости от «специализации» клетки. Концентрация Неокарда внутри человеческих эритроцитов составляет 6-10 мг/л клеток. Взаимодействие с поверхностью клетки проявляется также в виде усиленной диффузии ионов калия внутрь клетки. Неокард противодействует отрицательным последствиям гиперкалиемии, препятствует снижению запасов аденозинтрифосфата в сердечной мышце и поддерживает сердечную деятельность, предупреждая ее остановку.
Поддерживая запасы АТФ и креатинфосфата при ишемии миокарда, Неокард способствует кардиореспираторной реанимации, ограничивает зону некроза, вызванную острой окклюзией коронарных артерий; вызывает благоприятный кардиоциркуляторный эффект и улучшает гемодинамику при назначении пациентам с обширным инфарктом миокарда, особенно на ранней стадии. Неокард показывает значительную протективную активность при геморрагическом и травматическом шоках и содействует успешной реанимации. Неокард обладает также выраженным протективным эффектом на ткань головного мозга, снижая последствия гипоксического стресса.
У пациентов с хронической ишемической болезнью сердца препарат улучшает работоспособность и функцию сердца при нагрузке, снижает биохимические и электрокардиографические проявления токсического действия цитостатиков на сердце. Неокард ускоряет восстановление достаточной сердечной деятельности после длительной ишемической кардиоплегии.
Установлено, что Неокард защищает печень и почки от ишемии и от функционального и органического повреждения, вызванного постишемической реперфузией. Неокард улучшает реологические показатели крови у пациентов, страдающих заболеванием периферических кровеносных сосудов.
При многократных переливаниях крови Неокард увеличивает внутриэритроцитарный энергетический пул, уменьшает концентрацию калия в переливаемой плазме, восстанавливает нормальное соотношение калия и натрия внутри клеток, улучшает упругость и гемолитическую резистентность эритроцитов.
Неокард может быть полезным в лечении респираторного дистресс-синдрома у взрослых. При этом синдроме Неокард способствует ослаблению макроваскулярных повреждений легких путем угнетения высвобождения гистамина из тучных клеток и предупреждения образования свободных кислородных радикалов (перекисных и супероксидных) в нейтрофилах.
Кроме того, Неокард положительно влияет на азотистый баланс и содействует утилизации глюкозы при общем парентеральном питании.
Фармакокинетика
Концентрация Неокарда в плазме, измерения через 5 минут после инфузии в дозе 250 мг/кг, составила 770 мг/л. Через 80 минут после окончания инфузии Неокард не обнаруживался в определяемых количествах.
Неокард исчезает из плазмы благодаря распространению в ткани внесосудистого русла и гидролизу до неорганического фосфата и фруктозы под воздействием эритроцитарной и плазматической фосфатаз.