1 капсула препарата содержит:

действующее вещество: 150 мг флуконазола;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат.

Состав корпуса и крышки капсул: индиготин FD&C Blue 2, титана диоксид, хинолин желтый, желатин. 

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (легкие, кожа и др.), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупресии;  генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов (лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета); профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;  генитальный кандидоз вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);  профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;  микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; онихомикоз; кандидоз кожи;  глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям

Суточная доза Микофлю® зависит от природы и тяжести грибковой инфекции. Однократной пероральной дозы бывает достаточно в большинстве случаев для излечения вагинального кандидоза. Лечение других форм заболевания требует многократного применения препарата вплоть до клинически и лабораторного подтвержденного исчезновения активной стадии грибковой инфекции. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, Микофлю® обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При вагинальном кандидозе – однократно внутрь в дозе 150 мг. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели. У детей при кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза Микофлю® составляет 3 мг/кг/сут; для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции – 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Микофлю, как правило, хорошо переносится. Иногда встречаются тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь, головная боль. Встречались эксфолиативные кожные заболевания, судороги, лейкопения, тромбоцитопения и алопеция, однако в этих случаях причинно-следственная связь не установлена.

Микофлю®, представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным cелективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Микофлю активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum. После приема внутрь Флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема натощак, период полувыведения Флуконазола составляет около 30 ч. Выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.

В редких случаях применение Флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Поэтому, при появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с Флуконазолом, препарат следует отменить. Во время лечения Флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролизис. Микофлю® увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. При комбинированном курсовом применении гидрохлоротиазида и Микофлю, концентрация последнего возрастает на 40%. Одновременное применение Микофлю и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Комбинация с рифампицином приводит к укорочению периода полувыведения Флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Микофлю целесообразно увеличить. Абсорбция Флуконазола не изменяется при его приеме с пищей, а также при совместном применении с циметидином, антацидами или после тотального облучения при трансплантации костного мозга. Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода. Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется. Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами после приема лекарственного средства возможны головокружение и судороги, пациентам следует воздерживаться от управления автомобилем и движущимися механизмами. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

 

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их одновременном приеме.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointеs). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказан.

Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения.

Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. 

 

Имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего больного, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после приема 8200 мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован; его состояние нормализовалось в течение 48 часов.

В случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение (в том числе поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном через почки, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови примерно на 50%.