Фармакологические свойства
Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме.
Лоранекс ингибирует каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов (включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13), высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии (таких как Р-селектин и др.), иммуноглобулин Е - зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.
Действие Лоранекса начинается в течение 30 мин после приема внутрь и характеризуется продолжительным (не менее 24 ч) противоаллергическим и противовоспалительным действием.
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а Cmax - приблизительно через 3 ч.
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом.
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде.
T1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).