действующее вещество: bupivacaine

1 мл бупивакаина гидрохлорида безводного 2,5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Местная анестезия путем инфильтрации.

Региональная анестезия: блокада периферических нервов (туловища и сплетений) и блокада центральных нервов (эпидуральных и спинальных), хирургическая анестезия или обезболивание, включая акушерские процедуры.

Бупивакаин не следует применять для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензии, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока.

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Бупивакаин должны применять исключительно специалисты, имеющие опыт проведения местной или региональной анестезии. Оборудование, необходимое для наблюдения, неотложной помощи и реанимации должно быть доступным для немедленного применения. Перед началом периферической или центральной блокады или инфильтрации высоких доз пациентам необходимо установить внутривенную канюлю. Следует вести постоянное ЭКГ наблюдения.

Следует применять по лучшей концентрацию обезболивающего средства в малейшей дозе, необходимой для обеспечения эффективной анестезии.

Взрослые

Приведены рекомендуемые дозы является установкой к применению у среднего взрослого, определенного как молодой человек весом 70 кг. Независимо от типа анестезии доза начальной инъекции не должна превышать 150 мг, за исключением спинальной анестезии, где доза начальной инъекции не должна превышать 20 мг.

Дальнейшие инъекции. Введение дальнейших доз бупивакаина может привести к заметному росту концентрации в плазме через его накопления. Поэтому следует тщательно выполнять следующие рекомендации:

Для пожилых пациентов можно рассмотреть возможность уменьшить дозы, особенно если выполняются повторные инъекции (см. Раздел « Особенности применения» ).

 

Случайное введение препарата в субарахноидальное пространство может привести к развитию очень высокой степени спинальной анестезии, возможно, с апноэ и тяжелой артериальной гипотензии.

Профиль нежелательных реакций препарата Лонгокаин® подобный профиля побочных эффектов, возникающих при применении других местных анестетиков длительного действия. Нежелательные реакции, вызванные самым препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия), а также явлений, вызванных непосредственно (например, травмы нервов) или опосредованно (например, эпидуральный абсцесс) иголочной пункцией.

Неврологические повреждения являются редкими, но хорошо известными последствиями региональной, особенно эпидуральной и спинальной анестезии. Они могут быть связаны с несколькими причинами, например, прямой травмой спинного мозга или спинномозговых нервов, синдромом поражения передней спинномозговой артерии, инъекцией раздражающего вещества или инъекцией нестерильной раствора. Это может привести к парестезии или анестезии в локализованных участках, моторной слабости, потере контроля над сфинктером и параплегии. Иногда эти явления являются долговременными во времени. 

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Следует обратить внимание спортсменов на то, что этот препарат содержит активное вещество, которое может дать положительную реакцию при прохождении допинг контроля.

Перед проведением периферической или центральной блокады или инфильтрации больших доз пациентам следует установить внутривенную канюлю.

Применение бупивакаина требует убеждение в том, что не было выполнено внутрисосудистое введение.

После случайной интраваскулярного инъекции в области с большим количеством сосудов возможно возникновение токсической концентрации в крови, передозировка или быстрое повторное всасывание. Это может вызвать тяжелые неблагоприятные реакции, в том числе неврологические и сердечные (см. Разделы « Побочное действие» и « Передозировка» ).

Бупивакаин нужно применять исключительно специалистам, которые имеют опыт проведения местной или региональной анестезии, или под их наблюдением. Оборудование, необходимое для наблюдения, неотложной помощи и реанимации должно быть доступным для немедленного применения.

Для немедленного применения должны быть доступны: противосудорожные (бензодиазепины, тиопентал), сосудосуживающие средства, атропин, оборудование, необходимое для интубации и подачи кислорода пациенту, а также дефибриллятор. Также должен быть доступным кардиоскоп и приборы для контроля артериального давления.

Меры предосторожности, связанные со способом введения анестезии

Анестезия путем инфильтрации: там, где поверхность, подлежащая обезболиванию, является большой или очень сильно насыщена сосудами, следует применять раствор бупивакаина, содержащий адреналин, при условии отсутствия противопоказаний.

Эпидуральная и спинальная анестезия любым из местных обезболивающих средств может вызвать тяжелую гипотензию, которая начинается внезапно, а также брадикардия, у пациентов с гиповолемией (независимо от ее причины). В этом случае артериальной гипотензии следует лечить сосудосуживающими средствами и / или добавлением объема.

Эпидуральная анестезия может вызвать паралича межреберных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальной абсцессов, особенно в послеоперационном периоде. В пострегистрационных периоде сообщалось о случаях хондролиз у пациентов, получавших внутренне суставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев, о которых сообщалось, хондролив поражал плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивость научной литературы по механизму действия, причинно-следственная связь не установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не является одобренным показаниям к применению препарата.

После периферической блокады или инфильтрации, пациентов, которые в это время получали антикоагулянты с профилактической или лечебной целью, следует обследовать относительно возникновения гематомы в период после анестезии. По тем же причинам следует тщательно следить за пациентами, которые получают лекарственные средства для уменьшения агрегации тромбоцитов (например ацетилсалициловую кислоту, тиклопидин), с выраженной тромбоцитопенией или вообще с выраженными нарушениями состава крови.

Определенные методики региональной анестезии, применяемых в хирургии головы и шеи, требующие особых мер.

Случайные интраваскулярного инъекции, даже в малых дозах, могут вызвать церебральную токсичность.

Ретробульбарные и перибульбарни инъекции нарушения субарахноидного пространства может вызвать такие токсические реакции, как временная слепота, сердечно-сосудистая недостаточность, апноэ или судороги. Кроме того, при такой методики существует незначительный риск длительных моторных расстройств глаз, которые могут привести к повреждениям и / или местных токсических явлений в мышцах и нервах (см. Раздел « Побочное действие» ).

Возможность распространения (распространения) на цервикальный канал в случае очень длительного положение по Тренделенбургу.

Меры предосторожности, связанные с кардиотоксичностью бупивакаина

Рекомендации по способа введения следует выполнять особенно тщательно, чтобы предотвратить чрезмерное повышению концентрации препарата в плазме, что может вызвать тяжелую желудочковая аритмия желудочковой тахикардии, которая потенциально приводит к фибрилляции желудочков с последующей асистолою.

Пациенты, у которых диагностированы нарушения работы желудочков, то есть выраженное удлинение комплекса QRS на ЭКГ, следует наблюдать очень внимательно.

Бупивакаин следует осторожно применять пациентам с удлиненным интервалом QT, поскольку он увеличивает эффективный рефрактерный период.

Несмотря на то, что в рекомендуемых дозах бупивакаин не влияет на AV-

проводимость, из-за способности замедлять ее в случае случайной передозировки следует тщательно контролировать ЭКГ у пациентов, не имеющих электронного стимулятора сердца и у которых наблюдается блокада и которые получают бупивакаин. При применении бупивакаина, в отличие от большинства местных обезболивающих средств, признаки кардиотоксичности могут появляться одновременно с признаками нейротоксичности, особенно у детей.

Другие меры для особых групп пациентов

Печеночная недостаточность. Поскольку бупивакаин метаболизируется в печени, следует уменьшить дозу для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и там, где нужно (например при эпидуральной анестезии). Такие пациенты следует тщательно наблюдать во время повторных инъекций, чтобы избежать передозировки.

По тем же причинам бупивакаин также следует осторожно применять, поскольку существует риск уменьшения интенсивности тока крови через печень из-за заболевания (шок, сердечная недостаточность) или сопутствующие лекарственные средства (бета-блокаторы).

Пожилые пациенты. Поскольку у пожилых пациентов наблюдается снижение клиренса бупивакаина, следует осторожно делать повторные инъекции, чтобы избежать острой токсичности из-за накопления препарата.

Гипоксия и гиперкалиемия. Повышение риска кардиотоксичности бупивакаина и возможно уточнение дозы. Ацидоз способствует образованию свободных фракций бупивакаина, что может усиливать нейро- и кардиотоксичность. Подобным образом при наличии почечной недостаточности может усиливаться токсичность бупивакаина через связанный с ней ацидоз.

Препарат содержит 3,15 мг натрия в 1 мл. Это следует учитывать у больных, находящихся на строгой диете с малым содержанием натрия.

Неудачная спинальная анестезия.

Неудачная спинальная анестезия подобна анестетиков (анестезирующие средства местного действия) и может вызвать проблемы с люмбарною / спинномозговой пункцией ошибки в подготовке и введении растворов недостаточное распространение лекарственных препаратов через спинномозговую жидкость неудачное действие препарата на нервную ткань, а также трудности, связанные с лечением пациента.

Препарат может влиять на реакцию во время управления автомобилем и работы с механизмами, поэтому больному следует воздерживаться от деятельности такого рода.

 

Бупивакаин гидрохлорид относится к группе амидных местных обезболивающих средств длительного действия с анестезирующим и анальгезирующим эффектами. При применении высоких доз достигается хирургическая анестезия, тогда как низкие дозы приводят к сенсорной блокады (аналгезии), что сопровождается менее выраженной моторной блокадой.

Начало и продолжительность локального обезболивающего эффекта бупивакаина зависят от дозы и места введения препарата.

Бупивакаин, как и другие местные анестетики, обратимо блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Натриевые каналы в нервных мембранах содержат рецепторы для фиксации молекул местного анестетика.

Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

В случае, когда избыточное количество препарата достигает системного кровотока, могут появиться симптомы и признаки токсичности, которые происходят из центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

Признаки развития токсического воздействия на центральную нервную систему (см. Раздел. «Побочные реакции»), как правило, предшествуют сердечно-сосудистым эффектам, поскольку признаки токсического воздействия на центральную нервную систему наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови. Прямые сердечные эффекты местных анестетиков включают замедленную проводимость, отрицательный инотропизма и, наконец, остановку сердца.

Косвенные сердечно-сосудистые эффекты (артериальная гипотензия, брадикардия) могут развиться после эпидуральной блокады, в зависимости от степени сопутствующей симпатической блокады. 

 Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с другими местными анестетиками или лекарственными средствами, по структуре подобные местных анестетиков амидного типа, например с определенными антиаритмическими препараты, такими как лидокаин и мексилетин, поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными. 

 Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) через медленнее увеличение концентрации местного анестетика в крови