Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP 12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK 506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP 12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма).Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНО-α), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов.Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.Мазь, содержащая такролимус, не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофию кожи.

Мазь 100 г содержит:активное вещество: такролимус 0.03% - 1 г;вспомогательные вещества: ПЭГ-400, хлорокрезол, пропиленгликоль.

Частота встречаемости нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), редко (>1/1000, <1/100).Местные реакции: очень часто - ощущение жжения и зуда; часто - ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.Инфекции: часто - герпетическая инфекция (простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Капоши).Дерматологические реакции: часто - фолликулит, зуд; редко - акне.Со стороны периферической нервной системы: часто - парестезии, гиперестезия.Прочие: часто - непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).

Мазь Куралимус нельзя использовать у больных с врожденным или приобретенным иммунодефицитом или у пациентов, которые принимают иммунодепрессанты.Во время применения мази Куралимус необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещения солярия, терапии УФ-лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA -терапия).Мазь Куралимус не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносилась мазь, нельзя использовать смягчающие средства.Эффективность и безопасность применения мази Куралимус в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Куралимус необходимо проведение соответствующей терапии. Применение мази Куралимус может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения Куралимуса.При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение мази Куралимус.Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или промыть водой).Не рекомендуется наносить мазь Куралимус под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.Также как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.

Мазь Куралимус используется для лечения умеренной и тяжелой формы атопического дерматита (экземы) у взрослых и детей старше 2 лет, в случае недостаточного ответа пациентов на традиционные методы лечения или наличия противопоказаний к таковым (такие как актуальные кортикостероиды).При атопическом дерматите чрезмерная реакция иммунной системы кожи вызывает воспаление кожи (зуд, покраснение, сухость). Куралимус изменяет аномальный иммунный ответ и снимает воспаление кожи и зуд.

генетические дефекты эпидермального барьера, такие как синдром Нетертона;- генерализованная эритродермия (в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса);- беременность;- период лактации (грудного вскармливания);- детский возраст до 2 лет (для 0.03% мази);- повышенная чувствительность к такролимусу, к вспомогательным веществам, к макролидам.С осторожностью следует использовать Куралимус при декомпенсированной печеночной недостаточности, при обширных поражениях кожи, особенно длительными курсами, а также у детей.

Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственного взаимодействия в коже, которое может повлиять на его метаболизм.Т.к. системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с мазью Куралимус маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.Возможность совместного применения мази Куралимус с другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась.

однородная белая мазь.

Для наружного использования!Взрослым и детям старше 2 лет мазь Куралимус наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.У детей и подростков в возрасте с 2 до 16 лет лечение необходимо начинать с нанесения 0.03% мази Куралимус 2 раза/сут. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза/сут, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.Особенности применения у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.Лечение обостренийМазь Куралимус может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита.Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.Профилактика обостренийДля предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Куралимус. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза/сут) на протяжении не более 6 недель.При поддерживающей терапии мазь Куралимус следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.При появлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму лечения мазью Куралимус. Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Куралимус . У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

При наружном применении случаев передозировки не отмечалось.При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием. Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.