каждой таблетке Кетилепт® покрытые оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг содержится соответственно 4,42 мг, 17,05 мг, 25,47 мг, 34,1 мг, и 50,94 мг лактозы. Если врач сказал, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу за советом перед применением этого лекарственного средства.

Механизм действия

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакодинамические эффекты

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинэргических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата.

Данные о передозировке кветиапина ограничены.

Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение артериального давления. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.

Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции.

Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед началом приёма препарата Кетилепт® таблетки покрытые оболочкой, если • у Вас или членов Вашей семьи имелись или имеются заболевания сердца (например, значительное учащение сердечного ритма, нарушение, известное как «удлиннение интервала QT» или используются любые медицинские средства, влияющие на Ваш сердечный ритм; • у Вас низкое кровяное давление; • у Вас был инсульт, особенно, если Вы пожилой человек; • у Вас или членов Вашей семьи был тромбоз (образование сгустков крови в сосудах), так как такие медицинские средства могут вызвать формирование сгустков крови в сосудах; • у Вас больная печень; • у Вас когда либо был эпилептический припадок; • у Вас повышена температура, повышена частота дыхания, повышенная потливость, изменено состояние сознания, и возникла скованность мышц (см. раздел 4 «злокачественный нейролептический синдром»); • Вы страдаете тяжёлой сонливостью; • Вы страдаете диабетом, или у Вас имеются факторы риска диабета (наличие диабета в семье или повышенного уровня сахара в крови во время беременности). В таком случае Ваш лечащий врач может проверить уровень сахара в Вашей крови во время применения препарата Кетилепт®; • у Вас развился панкреатит (воспаление поджелудочной железы) или имеются факторы риска развития панкреатита, например желчные камни или повышенный уровень триглицеридов (определенный тип жира в Вашей крови); • Вам известно, что у Вас раньше было снижено число белых кровяных клеток в связи или вне связи с приемом других лекарственных средств; • Вы пожилой человек, страдающий деменцией (нарушением функции мозга). Если это так, то Вам не следует принимать препарат Кетилепт®, так как группа медицинских средств, к которой относится Кетилепт®, может повысить риск развития инсульта или, в некоторых случаях, риск смерти у пожилых пациентов с деменцией. Если Вас направляют в больницу, сообщите медицинскому персоналу, что Вы принимаете Кетилепт®.Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед началом приёма препарата Кетилепт® таблетки покрытые оболочкой, если • у Вас или членов Вашей семьи имелись или имеются заболевания сердца (например, значительное учащение сердечного ритма, нарушение, известное как «удлиннение интервала QT» или используются любые медицинские средства, влияющие на Ваш сердечный ритм; • у Вас низкое кровяное давление; • у Вас был инсульт, особенно, если Вы пожилой человек; • у Вас или членов Вашей семьи был тромбоз (образование сгустков крови в сосудах), так как такие медицинские средства могут вызвать формирование сгустков крови в сосудах; • у Вас больная печень; • у Вас когда либо был эпилептический припадок; • у Вас повышена температура, повышена частота дыхания, повышенная потливость, изменено состояние сознания, и возникла скованность мышц (см. раздел 4 «злокачественный нейролептический синдром»); • Вы страдаете тяжёлой сонливостью; • Вы страдаете диабетом, или у Вас имеются факторы риска диабета (наличие диабета в семье или повышенного уровня сахара в крови во время беременности). В таком случае Ваш лечащий врач может проверить уровень сахара в Вашей крови во время применения препарата Кетилепт®; • у Вас развился панкреатит (воспаление поджелудочной железы) или имеются факторы риска развития панкреатита, например желчные камни или повышенный уровень триглицеридов (определенный тип жира в Вашей крови); • Вам известно, что у Вас раньше было снижено число белых кровяных клеток в связи или вне связи с приемом других лекарственных средств; • Вы пожилой человек, страдающий деменцией (нарушением функции мозга). Если это так, то Вам не следует принимать препарат Кетилепт®, так как группа медицинских средств, к которой относится Кетилепт®, может повысить риск развития инсульта или, в некоторых случаях, риск смерти у пожилых пациентов с деменцией. Если Вас направляют в больницу, сообщите медицинскому персоналу, что Вы принимаете Кетилепт®. Мысли о самоубийстве и ухудшение депрессии Если Вы страдаете депрессией и/или тревожным состоянием, у Вас могут возникнуть мысли о нанесении себе вреда. Это состояние может быть более выраженным в начале лечения антидепрессантами, так как эти медицинские средства начинают действовать не сразу, до начала их действия обычно проходит две-три недели, а может быть и больше. Такие мысли могут возникать с большей вероятностью, если • у Вас ранее возникали мысли о самоубийстве или нанесении себе вреда; • если Вы молодой, взрослый человек. Результаты клинических исследований выявили повышенный риск поведения, связанного с самоубийством, у взрослых пациентов, младше 25 лет, страдающих психиатрическими заболеваниями. Если у Вас возникают мысли о самоубийстве или нанесении себе вреда, обратитесь к Вашему лечащему врачу или немедленно обратитесь в больницу. Возможно Вам поможет, если Вы сообщите о том, что страдаете такими симптомами, Вашему родственнику или близкому другу и попросите их прочитать данный листок-владыш. Попросите их сообщить Вам о возможном ухудшении Ваших симптомов или, если они замечают изменения в Вашем поведении. У пациентов, принимающих Кетилепт®, наблюдалось увеличение массы тела. Вам и Вашему лечащему врачу следует регулярно контролировать массу Вашего тела.Беременность Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете забеременеть, сообщите об этом Вашему лечащему врачу. Вы не должны принимать препарат Кетилепт® во время беременности, предварительно не проконсультировавшись с Вашим лечащим врачом. У новорожденных матерей, принимавших препарат Кетилепт® на последнем триместре беременности (последние три месяца беременности) могут наблюдаться следующие симптомы дрожь, скованность и/или слабость мышц, сонливость, возбуждение, нарушения дыхания и трудность кормления. Если у Вашего ребенка развивается любой из этих симптомов, Вам следует проконсультироваться с врачом. Грудное вскармливание Вы не должны принимать препарат Кетилепт®, если Вы кормите ребенка грудью. До приема любых лекарственных средств посоветуйтесь с врачом.