Гиперчувствительность к кандесартана цилексетилу или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелая печеночная недостаточность и/или застой желчи (холестаз).

Ангиотензин ІІ является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, он играет роль в патофизиологии артериальной гипертензии (АГ), сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых нарушений. Основные физиологичные эффекты ангиотензина ІІ, такие как сужение кровеносных сосудов, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, являются опосредствованными через рецептор типа 1 (АТ1). Кандесартан является антагонистом рецептора ангиотензина ІІ, селективного для АТ1 рецепторов, с крепким связыванием с рецептором и медленной диссоциацией с ним. Он не имеет активности агониста. Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Влияние на АПФ и потенцирование брадикинина или субстанции Р отсутствуют. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, которые получали кандесартан. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, которые, как известно, играют роль в сердечно-сосудистой регуляции. Антагонизм АТ1 рецепторов приводит к дозозависимому повышению уровня ренина плазмы, уровней ангиотензина І и ангиотензина ІІ, а также к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии кандесартан приводит к дозозависимому, долговременному снижению АД. Антигипертензивная активность обусловлена уменьшением общего периферического сопротивления, которое не сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений. Ничто не указывает на серьезную или усиленную гипотензию после приема первой дозы или на реактивный эффект после прекращения лечения. После приема разовой дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта обычно наступает в течение 2 часов. При постоянном лечении наибольшее снижение АД с любой дозой обычно достигается в течение 4 недель и поддерживается при долговременном лечении. Согласно данным метаанализа, средний дополнительный эффект повышения дозы с 16 до 32 мг 1 раз в сутки был небольшим. Учитывая межиндивидуальную вариабельность, у некоторых пациентов можно ожидать более чем средний эффект. При применении 1 раз на сутки кандесартан цилексетил обеспечивает эффективное и равномерное снижение АД на протяжении 24 часов, с небольшой разницей между максимальным и минимальным эффектом в течение интервала дозирования. Кандесартан повышает почечный кровоток и/или не оказывает эффекта на скорость гломерулярной фильтрации, или повышает ее, в то время как сосудистое сопротивление и фильтрационная функция являются сниженными. У пациентов с артериальной гипертензией, страдающих сахарным диабетом 2 типа, 12-недельное лечение кандесартана цилексетилом дозой 8-16 мг не оказывало побочного эффекта на уровень глюкозы крови или липидный профиль. Сердечная недостаточность. Лечение кандесартана цилексетилом снижает смертность, снижает уровень госпитализации из-за сердечной недостаточности и устраняет симптомы у пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка. Положительное влияние кандесартана на снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний или частоту первой госпитализации из-за сердечной недостаточности было неизменным независимо от возраста, пола и сопутствующего лечения. Кандесартан был также эффективен у пациентов, которые одновременно принимали как -блокаторы, так и ингибиторы АПФ, положительный эффект достигался независимо от того, принимал ли пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе. У пациентов с СН и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка 40 %) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и легочное капиллярное давление, повышает активность ренина и концентрацию ангиотензина ІІ в плазме, а также снижает уровни альдостерона.

Почечная недостаточность. Как и в случае с другими препаратами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, можно ожидать изменения почечной функции у предрасположенных к этому пациентов, принимающих Касарк. При применении Касарка у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью в терминальной стадии (клиренс креатинина < 15 мл/мин) ограничен. У этих пациентов следует внимательно титровать Касарк в сочетании с тщательным мониторингом АД. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна включать периодическую оценку почечной функции, особенно у пациентов пожилого возраста старше 75 лет или более и у больных с почечной недостаточностью. Во время титрования дозы Касарка рекомендуется мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови. Сопутствующая терапия ингибиторами АПФ при сердечной недостаточности. Риск побочных эффектов, особенно при почечной недостаточности и гиперкалиемии, может повыситься при применении кандесартана в комбинации с ингибитором АПФ. Эти пациенты требуют регулярного и тщательного наблюдения. Гемодиализ. Во время проведения гемодиализа АД может быть особенно чувствительно к блокаде рецептора АТ1 вследствие уменьшения объема плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, следует внимательно титровать Касарк и тщательно контролировать АД. Стеноз почечной артерии. Другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, например, ингибиторы АПФ, могут повышать уровень мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки. Подобный эффект можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Трансплантация почки. Опыт применения Касарка у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Артериальная гипотензия. Во время применения Касарка у пациентов с сердечной недостаточностью может возникнуть гипотензия. Как это описывается для других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, гипотензия также может возникнуть у пациентов с АГ и сниженным объемом циркулирующей крови, например, у пациентов, принимающих диуретики в высоких дозах. В начале терапии следует быть осторожными, а также попытаться корректировать гиповолемию. Анестезия и хирургические вмешательства. У пациентов, получающих лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II, гипотензия может развиться во время анестезии и хирургического вмешательства вследствие блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В очень редких случаях гипотензия может быть настолько тяжелой, что может потребоваться применение внутривенных жидкостей и/или вазопрессоров. Стеноз аорты и митрального клапана (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия). Как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, особенно осторожными необходимо быть при лечении пациентов, которые страдают гемодинамически значимым стенозом аорты или митрального клапана, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Эссенциальная гипертензия. Сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка  40%) – в качестве дополнительной терапии к лечению ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или в случае непереносимости ингибиторов АПФ.

при артериальной гипертензии. Рекомендуемая начальная доза и обычная поддерживающая доза составляют 8 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки. Если достаточный контроль артериального давления (АД) не достигнут через 4 недели лечения дозой 16 мг 1 раз в сутки, то дозу можно увеличить до 32 мг 1 раз в сутки. Если достаточный контроль АД не достигнут с этой дозой, следует рассмотреть целесообразность альтернативных методов лечения. Терапию следует корректировать в соответствии с реакцией АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения. Применение пациентам пожилого возраста. Коррекция начальной дозы пациентам пожилого возраста не нужна. Применение пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей крови. Для пациентов, у которых существует риск артериальной гипотензии, например, для пациентов с возможным уменьшением объема циркулирующей крови, следует рассматривать начальную дозу 4 мг. Применение при почечной недостаточности. Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, которые находятся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг. Дозу следует титровать с учетом АД. Опыт применения больным с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина < 15 мл/мин) ограничен. Применение при печеночной недостаточности. Пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести рекомендуется начальная доза препарата 2 мг 1 раз в сутки. Дозу необходимо корригировать с учетом АД. Опыта применения пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Сопутствующая терапия. Установлено, что дополнительное назначение гидрохлортиазида имеет аддитивный антигипертензивный эффект вместе с Касарком. Применение пациентам негроидной расы. Антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен у афроамериканских пациентов, нежели у пациентов европеоидной расы. Следовательно, титрование Касарка в сторону увеличения дозы и сопутствующая терапия для контроля АД требуются более часто для афроамериканских пациентов, чем для пациентов европеоидной расы. Дозирование при сердечной недостаточности. Обычная рекомендованная начальная доза Касарка составляет 4 мг 1 раз на сутки. Титрование в сторону увеличения целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки или максимально переносимой дозы осуществляется путем удваивания дозы через промежутки времени, составляющие по меньшей мере 2 недели. Особенные категории пациентов. Для пациентов пожилого возраста либо с уменьшенным объемом циркулирующей крови, почечной или печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекция начальной дозы не нужна. Сопутствующая терапия. Касарк можно назначать вместе с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, β-блокаторы, диуретики и препараты дигиталиса или комбинацию этих лекарственных средств. Применение. Касарк следует принимать 1 раз в сутки вместе с едой или без нее.

Лечение артериальной гипертензии. Побочные реакции при приеме кандесартана легкие, временные и сравнимые с плацебо. Общая частота возникновения побочных реакций не указывает на зависимость от дозы или возраста. Частота отказа от терапии из-за побочных реакций подобна у кандесартана цилексетила (3,1 %) и плацебо (3,2 %). Распространенные (1/100) побочные реакции, которые отмечались при применении кандесартана цилексетила (частота возникновения побочных реакций, наблюдаемых при применении кандесартана цилексетила, которые по меньшей мере на 1 % превышали частоту возникновения таких побочных реакций, наблюдавшихся при применении плацебо). Нарушения со стороны нервной системы. Головокружение/вертиго, головная боль. Инфекции и инвазии. Инфекции дыхательных путей. Результаты лабораторных исследований. В целом клинически значимого влияния Касарка на лабораторные показатели не наблюдается. Может отмечаться повышение уровня креатинина, мочевины и калия в сыворотке крови и снижение уровня натрия. О повышении АЛТ, которое расценивается как побочное явление, при применении кандесартана сообщалось не намного чаще, чем при применении плацебо (1,3 % против 0,5 %). Для пациентов, получающих Касарк, постоянный мониторинг лабораторных показателей обычно не является необходимым. Однако пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется периодически проводить мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Лечение сердечной недостаточности. Профиль побочного действия кандесартана у пациентов с сердечной недостаточностью отвечает фармакологическим свойствам этого препарата и состояния здоровья пациентов. Распространенные побочные реакции (1/100, <1/10). Сосудистые нарушения. Артериальная гипотензия. Нарушения метаболизма и питания. Гиперкалиемия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Почечная недостаточность. Результаты лабораторных исследований. Повышение уровня креатинина, мочевины и калия. Рекомендуется периодический мониторинг уровней креатинина и калия в сыворотке. Побочные реакции, о которых сообщалось очень редко (<1/10000). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Нарушения метаболизма и питания. Гиперкалиемия, гипонатриемия. Нарушения со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль. Нарушения со стороны дыхательной системы. Кашель. Желудочно-кишечные нарушения. Тошнота. Гепатобилиарные нарушения. Повышение уровней ферментов печени, нарушение функции печени или гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки. Ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд. Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной ткани и костей. Боль в спине, артралгия, миальгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нарушение почечной функции, включая почечную недостаточность у склонных к этому пациентов.

1 таблетка содержит Активное вещество кандесартана цилексетила в пересчете на 100% вещество 16 мг или 32 мг; Вспомогательные вещества лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; кальция кармелоза (кальция карбоксиметилцеллюлоза); магния стеарат.