Дофаминовых рецепторов агонист. Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием обусловленным прямой стимуляцией D2-Дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения концентрации пролактина в плазме крови каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов. Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Каберголин обладает строго избирательным действием не оказывает влияния на назальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности так и длительности действия. К фармакодинамическим воздействиям каберголина не связанным с терапевтическим эффектом относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

- Предотвращение физиологической лактации после родов, - подавление уже установившейся послеродовой лактации, - лечение нарушений связанных с гиперпролактинемией включая аменорею олигоменорею ановуляцию галакторею, - пролактинсекрстирующие аденомы гипофиза (микро - и макропролактиномы), идпоиатичсская гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

- Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата а также любым алкалоидам спорыньи. - Нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких перикарде клапанах сердца или забрюшинном пространстве или наличие таких состояний в анамнезе. - При длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как. утолщение створки клапана сужение просвета клапана смешанная патология сужение и стеноз клапана) подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ) проведенным в начале терапии. - Риск послеродового психоза. - Период грудного вскармливания. - Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены). - Непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Внутрь во время еды. Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 05 мг) в течение первых 24 ч после родов. Подавление установившейся лактации: по 025 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение двух дней (общая доза - 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гииотензии у кормящих грудью матерей однократная доза каберголина не должна превышать 025 мг. Лечение нарушении связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 05 мг в неделю в один прием (1 таблетка но 05 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки по 05 мг например в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 05 мг - с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю но может колебаться от 025 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 45 мг в неделю. В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на два и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы па несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить начав терапию каберголином в более низкой дозе (например по 025 мг 1 раз в педелю) с последующим постепенным се увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением (например увеличение на 0.25 мг в неделю каждые две недели). Пациенты с нарушениями функции печени и почек Информация представлена в разделах "Противопоказания" и "Особые указания". Пожилые пациенты Учитывая показания к применению опыт применения каберголина у пожилых пациентов ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

В ходе клинических исследований с применением Каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14 % женщин. При применении каберголина в течение 6 мес в дозе 1-2 мг в неделю разделенной па 2 приема для лечения нарушении связанных с гиперпролактинемией частота побочных явлений составляла 68 %. Побочные явления возникали в основном в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Побочные явления обычно были преходящими по степени тяжести - слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14 % пациентов, из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3 % пациентов. Наиболее частые (>1 % и <10 %) побочные действия представлены ниже. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия, возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (сАД - более чем на 20 мм рт.ст. дАД - более чем 10 мм рт.ст.). Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго тремор головная боль повышенная утомляемость сонливость депрессия астения парестезии обморок нервозность тревога бессонница нарушение концентрации внимания нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу перееданию трате денег). Со стороны пищеварительной системы тошнота рвота боли в эпигастральной области боль в животе запор гастрит диспепсия сухость слизистой оболочки рта. диарея метеоризм зубная боль ощущение раздражения слизистой оболочки глотки. Со стороны дыхательной системы органов грудной метки и средостения: плеврит. Прочие: мастодиния дисменорея носовое кровотечение ринит "приливы" крови к коже лица транзиторная гемианопсия спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи каберголин может оказывать сосудосуживающее действие) нарушение зрения гриппоподобные симптомы недомогание периорбитальные и периферические отеки анорексия акне кожный зуд боль в суставах. При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко, у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации. В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия связанные с приемом каберголина: алопеция повышение активности креатинфосфокиназы в крови мании диспноэ фиброз нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени реакции повышенной чувствительности сыпь респираторные нарушения дыхательная недостаточность вальвулопатия патологическое пристрастие к азартным играм гиперсексуальность повышенное либидо агрессивность психотические расстройства перикардит приступы внезапного засыпания снижение или увеличение массы тела заложенность носа.