Повышенная чувствительность к габапентина или вспомогательным компонентам препарата. Эпилепсия Применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет. Применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у детей в возрасте до 3 лет. Нейропатическая боль Для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: почечная недостаточность

Точный механизм действия габапентина неизвестен. Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК. В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов. В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в том числе ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными рецепторами. Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и карбамазепина. В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата, N-метил-D-аспартат (ПМДА), по только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов. Введение габапентина крысам приводит к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдается в других отделах головного мозга. Связь описанных разнообразных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью еще предстоит установить. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в том числе ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов. Клиническая эффективность и безопасность В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии. Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице ниже. Ответ (улучшение на >50%) в зависимости от лечения и возраста, популяция MITT* Возрастная группа Плацебо Габапентин Значение Р < 6 лет 4/21 (19,0%) 4/17 (23,5%) 0,7362 6-12 лет 17/99 (17,2%) 20/96(20,8%) 0,5144 *Модифицированная популяция в зависимости от назначенного лечения (MITT) определялась как совокупность всех пациентов, рандомизированных в группу исследуемой терапии и имевших подлежащие оценке дневники судорожных приступов за период длительностью 28 дней в рамках исходной и двойной слепой фаз исследования.

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены. Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лег и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.

Препарат Габапентин Канон назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели. Нейропатическая боль у взрослых Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Необходимо учитывать, что при применении препарата Габапентин Канон в дозе выше 1800 мг/сут. дополнительная эффективность не отмечается. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут. (по 300 мг 3 раза в сутки), или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг в сутки в течение первых 3-х дней по следующей схеме: 1-й день: 300 мг препарата 1 раз в сутки; 2-й день: по 300 мг 2 раза в сутки; 3-й день: по 300 мг 3 раза в сутки. Парциальные судороги При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел "Нейропатическая боль у взрослых"). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Дети в возрасте 3-12 лет Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3-х до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог. Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Препарат Габапентин Канон может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке. Пациенты в тяжелом состоянии У пациентов в тяжелом состоянии, например, в случае пониженной массы тела, после трансплантации органов и т.д., дозу следует повышать медленнее, либо используя меньшие дозы, либо делая большие интервалы перед повышением дозы. Пожилые пациенты (в возрасте старше 65 лет) Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы (более подробная информация в таблице 2). Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще. Подбор дозы при почечной недостаточности Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно Таблице 2: Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/сут)1 >80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 1502-600 < 153 1502-300 1 Суточную дозу следует назначать в три приема. 2 Назначают по 300 мг через день. 3 У пациентов с клиренсом креатинина Пациенты, находящихся на гемодиализе Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг после каждых 4 ч гемодиализа. Для пациентов со сниженной функцией почек, проходящих диализ, поддерживающая доза габапентина должна подбираться в соответствии с рекомендациями, представленными в Таблице 2. В дополнение к поддерживающей терапии рекомендуется прием 200-300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры диализа.

Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях у пациентов с эпилепсией (при применении габапентина в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными препаратами) или невропатическими болями, представлены ниже и распределены по системам органов и частоте. Категория частоты определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до Побочным эффектам, о которых сообщалось в процессе применения препарата после регистрации, присвоена категория частоты "неизвестно" (частоту нельзя рассчитать на основании имеющихся данных). В каждом разделе по частоте побочные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности. Инфекционные и паразитарные заболевания - Очень часто: вирусные инфекции; Часто: пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, другие виды инфекции, средний отит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - Часто: лейкопения; Неизвестно: тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы - Нечасто: аллергические реакции, включая крапивницу; Неизвестно: гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие. Нарушения со стороны обмена веществ и питания - Часто: анорексия, повышение аппетита. Нарушения психики - Часто: враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушение мышления, эмоциональная лабильность; Нечасто: ухудшение психического состояния; Неизвестно: галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы - Очень часто: сонливость, головокружение, атаксия; Часто: судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; Нечасто: гипокинезия; Редко: потеря сознания; Неизвестно: другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония). Нарушения со стороны органа зрения - Часто: нарушения зрения (такие как, амблиопия, диплопия). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения - Часто: вертиго; Неизвестно: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца - Нечасто: ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов - Часто: симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Часто: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Часто: запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит; Неизвестно: панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Неизвестно: гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Часто: отек лица, пурпура (чаше всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи; Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - Часто: миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц; Неизвестно: рабдомиолиз, миоклонус. Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей - Неизвестно: недержание мочи, острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы - Часто: импотенция; Неизвестно: увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию). Общие расстройства и нарушения в месте введения - Очень часто: утомляемость, лихорадка; Часто: периферические отеки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром; Нечасто: генерализованный отек; Неизвестно: синдром "отмены" (наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена. Лабораторные и инструментальные данные - Часто: снижение концентрации белых кровяных телец, повышение массы тела; Нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия; Редко: гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом); Неизвестно: гипонатриемия, повышение активности креатинфосфокиназы. Травмы у интоксикации и осложнения манипуляций - Часто: травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями. Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином. Причинная связь с габапентином остается неясной. Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе. Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях сообщалось о случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.

Капсулы - 1 капс.: действующее вещество: габапентин 300,0 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 60,0 мг, крахмал картофельный 32,0 мг, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 4,0 мг, магния стеарат 4,0 мг; корпус капсулы: желатин 58.0055 мг, краситель индигокармин 0,0302 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0203 мг, титана диоксид 0,9440 мг; крышечка капсулы: желатин 36,3763 мг, краситель индигокармин 0,0189 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0127 мг, титана диоксид 0,5921 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки Г1ВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.